Zoeli

Popis po lhůtě splatnosti na 10/27/2014

Latinský název: Zoely
ATC kód: G03AA14
Léčivá látka: Nomegestrol a estradiol (nomegestrol + estradiol)
Výrobce: Organon (Ireland) Ltd (Irsko)

Fotografie léku

Složení
Forma produktu
Farmakologický účinek
Farmakodynamika a farmakokinetika
Indikace
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Návod k použití Zoeli
Nadměrná dávka
Kooperace
Podmínky prodeje
Skladovací podmínky
Datum spotřeby
Upozornění
Analogy
Děti
S alkoholem
V průběhu těhotenství a kojení ()
Recenze
Cena, kde koupit

Zoeli

Složení

Tablet 1 - 2, 5 mg nomegestrola acetát a 1 55 mg estradiolu hemihydrátu (respektive 1 a 5 mg Estradiol ) - Účinné látky.

Pomocné látky:

0, 7 mg - mastek;
14 mg - mikrokrystalická celulóza;
0, 7 mg - stearan hořečnatý;
2, 4 mg - krospovidon;
57, 71 mg - monohydrát laktosy;
0, 44 mg - oxid křemičitý.

Plášť:

1, 6 mg - Opadry II bílá.

Tablety placebo :

0, 7 mg - mastek;
14 mg - mikrokrystalická celulóza;
0, 7 mg - stearan hořečnatý;
2, 4 mg - krospovidon;
61,76 mg - monohydrát laktosy;
0, 44 mg - oxid křemičitý.

Plášť:

2, 4 mg - Opadry II žlutá.

Forma produktu

Zoeli drog přichází ve formě tablet v potahem na 28 nebo 84 tablet v jednom balení. Byl blistr s obsahem tablet očíslované dny v týdnu.

Farmakologický účinek

Antikoncepční.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Zoeli - kombinovaná hormonální antikoncepční Léčivo skládající než další látky v účinných složek: estradiol (17β) a nomegestrola.

Estradiol je přirozený estrogen Identický s lidským endogenní 17β-estradiol (E2) , Hlavní rozdíl od ethinyl estradiol , Obsahuje ve struktuře ostatních COC (kombinované orální antikoncepce), to je absence 17α-poloze methylové skupiny. Příjem léků Zoeli způsobit, že průměrné koncentrace E2 Které odpovídají těm, které v počáteční fázi a konečné folikulární luteální fázi menstruačního cyklu.

Derivát přírodní progesteron - nomegestrol Podobná ní strukturu a je vysoce selektivní gestagen , S výraznou afinitou k receptoru progesteron (Human), vykazuje vysokou antigonadotropnym a středně silné anti-androgenní aktivitu, aniž by bylo s androgeny, glukokortikoidy, estrogen a mineralokortikoidní aktivitu.

Antikoncepční účinek léku Zoeli je kombinací několika vlivů, z nichž nejvýznamnější je změna vylučování sliznicí čípek a potlačení ovulace , E2 zvyšuje účinky gestagen A nomegestrol Podílí se na potlačení ovulace. Po obdržení lék Zoeli normální ovulace , Většina žen zotavil docela rychle.

Sérum kyseliny listové během příjmu Zoeli beze změny po dobu šesti měsíců po sobě a správy je stále na základní úrovni.

Klinické studie zjistily, Pearl index 0, 66 - ve věkové skupině žen 18 - 50 let 0, 75 - 18 - 35 let, horní hranice příslušného 95% interval spolehlivosti 1, 1.7, 23.

Tyto studie ukázaly, že se lék Zoeli neměla vést k významným změnám v metabolismu lipidů, že nemá žádný vliv na citlivost na Inzulín , Přenositelnost Glukóza a hemostáze , Droga zvyšuje počet proteinů, které transport CBG (kortikosteroid-vazba) a TBG (tyroxin-vazba) globuliny , Ale v mnohem menší míře než sloučeniny ethinyl estradiol s levonorgestrel , Také, významně snížil obsah volného a celkového testosteron, dehydroepiandrosteron, androstendion a mírně vzrostla koncentrace globulin Vázání pohlavního hormonu (SHBG). Při histologickém vyšetření endometria Po aplikaci Zoeli po dobu 13 cyklů, bylo pozorováno, patologické změny.

Nomegestrol příjem na vnitřní rychle absorbován a vykazuje Cmax (7 ng / ml) v plazmě po 2 hodinách. Při příjmu jeden, absolutní biologická dostupnost není závislá na příjmu potravy se rovná 63%.

V 97-98% váže bílkovina , Když není vazba na CBG nebo SHBG. Vss - 1 645 ± 576 l.

To je metabolizován cytochromem P450 na několik hydroxylovaných metabolitů jsou neaktivní, což, spolu s nomegestrolom Formulář síran a glukuronidové konjugáty. V rovnováze, světlá výška je 26 l / h.

V rovnovážném stavu, T1 / 2, průměr - 46 hodin (28 až 83 hodin). Nomegestrol výstupní prostředek pro renální nižší střeva a ve větší míře. Asi 80% výstupu na 4 dny, a je téměř zcela po dobu 10 dnů.

Farmakokinetika Lineární nomegestrola Záleží na dávce (rozmezí 0 mg 625-5).

Na farmakokinetiku nomegestrola SHBG není ovlivněna. Rovnovážný stav je měřen po 5 dnech. Průměrná Css - 4 ng / ml. Plasma Cmax asi - 12 ng / ml a projevuje o 90 minut po podání.

Nomegestrol To nereaguje s P glykoproteinem a žádný významný inhibiční účinek na nebo indukovat cytochrom P450.

Estradiol , Když se užívá orálně, půjčuje sám vyjádřil metabolismus při prvním průchodu. Absolutní biologická dostupnost, bez ohledu na jídlo, asi 5%.

Aktivně distribuován do celého těla. Nejvyšší obsah pořadů v cílových orgánech skleníkových plynů ( hormony ). V krvi se 37% vázán na SHBG, 61% bílkovina , Pouze 1-2% Estradiol nalezené v nevázané formě.

Když zaujatý orálně, exogenní Estradiol Aktivně přeměňován a podobnost vzhledem k endogenní estradiol , Rychle přeměňuje v játrech a střevech, několika metabolitů (hlavně estron ). Nedávné konjugované, prochází střevní a jaterní cirkulaci. Oxidaci dochází prostřednictvím isoenzymů cytochromu P450.

Cmax sérum je pozorována po 6 hodinách a je rovna - 90 pg / ml. Průměrná koncentrace séra - 50 pg / ml.

Pochází z krve rychle, T1 / 2 se mění v širokém rozmezí, a poté, co / v podání 8 ± 4 6 4 hodin.

Indikace

Antikoncepční pilulky jsou předepsány pro účely Zoeli Antikoncepce ,

Kontraindikace

Přesné údaje o kontraindikace perorální antikoncepce Obsahující 17β-estradiol neexistuje. Nicméně lze předpokládat, že jsou totožné s těmi, při příjmu etinilestradiolsoderzhaschih prostředků. Při příjmu Zoeli, v případě některé z následujících podmínek, měli byste okamžitě přestat užívat.

Přecitlivělost na některou ze složek tablety;
tromboembolismus plicnice trombóza hluboké žíly, jako je tomu v současné době i v minulosti;
arteriální trombóza (Circulation Patologie mozku, infarkt myokardu );
migréna s fokálními neurologickými příznaky, včetně anamnézy;
prodromální stav ( angina pectoris, tranzitorní ischemická ataka ), Včetně anamnézy;
více a / nebo těžké faktory arteriální nebo žilní trombózy ( těžká hypertenze, diabetes s vaskulárními symptomy, těžká dyslipoproteinemie );
pankreatitida když ve vážnou hypertriglyceridémií, v tomto okamžiku a v minulosti;
získané nebo genetická predispozice pacienta na arteriální nebo venózní trombóza Například: antitrombinu III deficitem, a proteinu C a S, odolnost proti proteinu C, hyperhomocysteinémie a přítomnost antifosfolipidových protilátek (Lupus anticoagulant protilátky proti kardiolipinu);
nádor a závažným onemocněním jater včetně historie;
implikované nebo diagnózou maligní hormonech závislé nádory ( nádory prsu nebo genitálu );
během kojení;
předpokládaný nebo diagnostikován těhotenství ;
Poševní krvácející neznámé etiologie;
intolerance laktózy, deficit laktázy, malabsorpcí glukózy a galaktózy;
Postmenopause ,

S velkou opatrností:

závažný stav deprese , Jako historii;
diabetes mellitus Předávání bez vaskulární patologie;
systémový lupus erythematodes;
ulcerózní kolitida ;
Crohnova choroba;
patologie jater;
hypertriglyceridemie , Nyní přítomen, nebo vidět v rodinné anamnéze;
rizikové faktory pro ischemické srdeční choroby ( kouření, obezita, hypertenze );
přítomnost v rodinné anamnéze arteriální embolie a žilní trombóza ;
velký chirurgický výkon a prodloužené imobilizace.

Nežádoucí účinky

Jak je znázorněno, snášenlivost antikoncepčního Zoeli většinou dobrá a bezpečnost ostatních je na úrovni kombinovaných léčiv s podobnými účinky. Následující jsou možné nežádoucí účinky, které byly pozorovány na recepci Zoeli.

Metabolismus:

přibírání na váze;
zadržování tekutin;
zvyšovat nebo snižovat v chuti k jídlu.

CNS:

snížit nebo zvýšit libido ;
deprese;
migréna ;
porucha pozornosti;
bolesti hlavy.

Těla:

suché bulvy;
nesnášenlivost k nošení kontaktních čoček.

Cévní systém:

přílivy ,

Trávicí systém:

nadýmání;
nevolnost ;
zvýšení jaterních enzymů;
suchost v dutině ústní.

Kůže a podkožní tkáně:

akné ;
alopecie ;
hyperhidróza ;
svědění;
seborrhea ;
suchá kůže;
hypertrichóza ;
chloasma ,

Poruchy pohybového systému:

pocit těžkosti.

Reprodukční orgány a prsa:

krvácení z vysazení;
menoragie ;
bolest v oblasti pánve;
gipomenoreya ;
prsů;
metroragie ;
galaktoree ;
premenstruačního syndromu ;
křeč dělohy;
těsnění v mléčné žlázy;
suchost pochvy a vulvy;
dyspareunia;
nepohodlí do pochvy;
nepříjemný zápach z pochvy.

General:

otok ;
podrážděnost;
hlad.

Nežádoucí účinky pozorované u KOC (kombinovaná perorální antikoncepce), které obsahují ethinylestradiolu:

zvýšení krevního tlaku ;
arteriální a venózní tromboembolismus ;
chloasma ;
hormonálně závislých nádorů ( rakovina prsu, nádory jater ).

Frekvence diagnózy rakoviny prsu u žen užívajících COC mírně vyšší než u žen, které používají jiné metody a prostředky antikoncepce.

Spojení mezi rakovinou prsu a užívání COC nebyla stanovena.

Návod k použití Zoeli

Pokyny k Zoeli doporučuje denní příjem pilulek uvnitř ve stejnou dobu, a to bez ohledu na příjem potravin úvahu. Tablety jsou v uvedeném pořadí na blistru a zapít vodou.

Pro doporučení všech ženských pro použití drogy Zoeli stejné. U 28 po sobě jdoucích dní, musíte 1 tabletu každý den. V průběhu prvních 24 dnů od tablet bílé barvy, které obsahují účinnou látku, a pak se v průběhu dalších 4 tablety žluté ( placebo ), Které neobsahují aktivní složky.

Počáteční tablet z každé z následujících blistru (nebo balení), musí být přijata v druhý den po finále posledního pilulky blistru. Droga se provádí bez ohledu na přítomnost nebo nepřítomnost krvácení z vysazení Která se obvykle vyskytuje v 24-36 hodin po poslední konzumaci pilulek bílé barvy a může být používán k zahájení dalšího blistru.

Domácí použití

U žen, které dříve léčených s hormonální antikoncepcí, je nejlepší začít užívat první den Zoeli menstruační cyklus , V tomto případě je nutné provést další antikoncepční ochranu. Žádost musí začít od 2. až 5. den cyklu, ale po dobu jednoho týdne, je třeba použít další metody antikoncepce bariéru.

Při přechodu z jiné hormonální antikoncepce kombinovaného působení (jiné COC záplaty transdermální, vaginální kroužky ), V případě jiných COC doporučuje, aby Zoeli následující den po poslední aktivní tabletě ( no placebo ) Nejpozději následující den na konci normálního rozmezí mezi cykly nebo užívat prášky placebo , Podle předchozí použití t ransdermalnogo náplast nebo vaginální kroužky Přechod na pilulky Zoeli žádoucí začíná dnem, na odstoupení od smlouvy (vypouští se), nejpozději však v průběhu následujícího doporučená náplast nebo vstupu do kruhu.

Když se správně a důsledně uplatňovat předchozí antikoncepční metody a zajistit nepřítomnost těhotenství, přechod do Zoeli kterýkoliv den. Bezgormonalny vyšší než doporučená doba předchozího antikoncepce, že je v každém případě možné.

V případě přechodu z antikoncepčních obsahujících jednu gestagen ( Implantáty Tablety, injekce nebo IUD - nitroděložní systém ) Během předchozího použití jiných tablet, můžete jít do Zoeli kterýkoliv den, druhý den po ukončení přijímání progestiny tablet. Při přechodu z injekční, užívání pilulek Zoeli nahrazuje tímto doporučeným injekci. Navy nebo Implantát odstranit v kterémkoli vhodném den, a které začínají využívat Zoeli. Ve všech výše uvedených případech se doporučuje, během týdne, použít další bariérové antikoncepci.

Poté, co potrat Jako první trimestr Můžete spustit aplikaci Zoeli bezprostředně po zákroku, přičemž jsou vyžadovány další antikoncepční opatření.

Po potrat Druhý trimestr nebo porod, měli byste začít používat drogu mezi 21. a 28. dnem. V případě pozdější použití, lepší, během týdne, další využití bariérové antikoncepce , V předchozím sexuálního kontaktu, je nutné vyloučit možnost těhotenství , Před použitím.

V případě vynechání tablet

V případě chybějících jiný existující (bílé), pilulky a získají se následující doporučení.

Na zpoždění po příjmu alespoň 12 hodin, aby se tabletu bez korekce požadované sekvence a následné časem příjmu tablet.

S více než 12-hodinovým zpožděním dodržovat dvě pravidla:

působící Tablety je třeba užívat po dobu nejméně 7 po sobě následujících dnů;
čím větší je počet zmeškaných aktivních tablet a blízko během používání placebo , Čím vyšší je možnost těhotenství.

Vynechání první pilulku, aby to co nejdříve, a to i v případě, že příjem 2 následné tablety současně. V budoucnu i nadále používat obvyklé schéma, a to bez dodatečných opatření.

Pokud předáte 2 nebo více tablet v nepřítomnosti krvácení ze spádu přičemž placebo By měly být vyňaty těhotenství ,

Když přejdete 1. - 7. dní v cyklu, musí užít poslední vynechanou tabletu okamžitě, jakmile je to možné, a to i v případě, že příjem 2 tablety najednou později. Následně, aby i nadále používat běžné obvodu pomocí bariérovou antikoncepci , Během prvního týdne. V případě pohlavního styku v tomto okamžiku, to je možné těhotenství ,

Když přejdete 8. - 17. den cyklu by měla užít poslední vynechanou tabletu okamžitě, jakmile je to možné, a to i v případě, že příjem 2 tablety najednou později. Následně, aby i nadále používat běžné obvodu pomocí bariérovou antikoncepci , Během prvního týdne.

Při skákání přes 18. - 24. den cyklu, musí užít poslední vynechanou tabletu okamžitě, jakmile je to možné, a to i v případě, že příjem 2 tablety najednou později. Je nemožné provést současný příjem více než 2 aktivní tablety. Během prvního týdne by měl být použit bariérovou antikoncepci A první působení dalšího pilulky blistru, trvat po poslední aktivní tabletě předchozí, to znamená, že fáze přijímat minuyu placebo , V tomto schématu, krvácení z vysazení často nastane následující fáze přijímání placebo Nicméně během současného cyklu, lze pozorovat špinění nebo krvácení z průniku.

Vzhledem k nejistotě ve výši zapomenutí pilulky, musíte použít bariérové antikoncepce Po dobu alespoň jednoho týdne kontinuálního příjmu stávajících tablet.

Přeskakování prášky placebo Nevede ke snížení antikoncepční účinek.

Když gastrointestinální chorobné stavy, jako je průjem nebo zvracení, mohou trpět proces absorpce léčiva Zoeli, v této souvislosti je třeba se uchýlit k pomocné opatření antikoncepce.

V případě zvracení více než 3-až 4 hodin po požití tablet, je roven ke zmeškání recepci. Pokud tento bolestivý stav trvá několik dní, měli byste použít výše uvedená doporučení. Pokud by se nezměnil typické způsoby použití mohou přijmout dodatečná opatření tablet nebo tabletu z jiného blistru.

Chcete-li oddálit okamžik menstrualnopodobnoe krvácení musíte začít užívat bílé tablety z dalšího blistru ihned ukončit jejich vlastní z předchozích puchýře, to znamená, že přijetí placebo , Bílé pilulky z druhého blistru, můžete si vzít plnou. Po obdržení placebo z druhého blistru, návrat k normálnímu režimu Zoeli. V případě rozšířenou aplikaci se mohou objevit špinění a / nebo krvácení z průniku , Chcete-li přesunout datum začátku výskytu menstrualnopodobnoe krvácení To může snížit příjem fáze placebo (maximálně 4 dny). Menší zvyšuje riziko nedostatku přestávky krvácející zrušit a vývoj v roztíratelných špinění a krvácení z průniku.

Nadměrná dávka

Závažné nežádoucí účinky s předávkování drogami Zoeli pozorovány. 5 násobek opakovaných dávkách a jedna dávka větší než 40 násobek dávky, neprokázaly žádné nežádoucí účinky.

Můžete zabránit vzniku nevolnost , dávicí naléhavě žádá, krvácející z pochvy.

Symptomatická léčba.

Kooperace

Aby bylo možné zcela eliminovat potenciální interakci měli pečlivě přečíst návod k nim, v návodu k použití léků používaných souběžně.

Interakce COC, včetně Zoeli s jinými léky, může způsobit krvácení a / nebo snížit antikoncepční účinnost. Následující text shrnuje interakci jiných léků s COC.

Jaterní metabolismus

Možné interakce s induktory mikrosomálních jaterních enzymů, které mohou způsobit zvýšení GHG clearance ( pohlavní hormony). Určitě spolupráce s barbituráty, fenytoin, primidon, rifampicin, karbamazepin , Možné interakce s Griseofulvin , Topiramát , Oxkarbazepin , Felbamát a léky Třezalka tečkovaná. Také vliv na jaterního metabolismu mít prostředky inhibici HIV proteázy ( Ritonavir atd.) a nenukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy ( Nevirapin a tak dále.), stejně jako jejich kombinace.