Popis po lhůtě splatnosti na 08/13/2014

• Složení
• Forma produktu
• Farmakologický účinek
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• Indikace
• Kontraindikace
• Nežádoucí účinky
• Tablety Roxer: návod k použití, cesta podání a režimu dávkování
• Nadměrná dávka
• Kooperace
• Podmínky prodeje
• Skladovací podmínky
• Datum spotřeby
• Analogy
• Recenze
• Cena, kde koupit

Složení

Složení jedné tablety Roxer obsahuje 5, 10, 15, 20, 30 nebo 40 mg rosuvastatin   jako vápenaté soli rosuvastatinu   a pomocné komponenty:

• mikrokrystalické celulózy;
• laktosa;
• krospovidon;
• koloidní bezvodý oxid křemičitý;
• magnesium-stearát.

Shell, která je potažená tableta obsahuje ve svém složení:

• butyl-methakrylát, dimethylaminoethyl metilkrilata kopolymeru v poměru 1: 2: 1;
• makrogol 6000;
• oxid titaničitý;
• monohydrát laktózy.

Forma produktu

Roxer vyroben ve formě tablet, potažených bílý film povlaku, které se liší ve vzhledu v závislosti na koncentraci účinné látky:

• Tablety o rosuvastatin   v dávce 5, 10 nebo 15 mg jsou kulaté, bikonvexní, se zkosenými. Na jedné straně je vyroben označení odpovídající dávku účinné látky, "5", "10" a "15", resp.
• Tablety o rosuvastatin   v dávce 20 mg jsou kulaté, bikonvexní, se zkosenými.
• Tablety o rosuvastatin   v dávce 30 mg, bikonvexní, tvaru a mají kapsulovidnuyu rizika na obou stranách.
• Tablety o rosuvastatin   v dávce 40 mg, bikonkávní mají kapsulovidnuyu formulář.

Chcete-li snížit tablety jsou dobře postaráno prostřednictvím dvou vrstev, vnitřní - bílé.

Farmakologický účinek

Farmakologický účinek léku Roxer zaměřen na:

• Potlačení aktivitu mikrozomálních enzymů hydroxymethylglutaryl-CoA reduktázy , Který vykonává funkci omezit raná stadia katalyzátoru syntézy cholesterol ,
• Normalizace lipidový profil ( hypolipidemická efekt ) Vzhledem k poklesu krev   koncentrace celkového cholesterol , triglyceridů , Lipoprotein   s nízkou hustotou, a zlepšit ukazatele koncentrační Lipoprotein   s vysokou hustotou.

Lék patří do farmakologické skupiny " Statiny ".

Farmakodynamika a farmakokinetika

Poté, co v těle, rosuvastatin   spouští následující účinky:

• Pomáhá redukovat vysoké koncentrace low density lipoprotein cholesterol ;
• Pomáhá snížit zvýšené koncentrace celkového cholesterol ;
• Pomáhá snižovat zvýšené koncentrace triglyceridů;
• Zlepšuje koncentraci HDL cholesterol ;
• To pomáhá snižovat koncentraci low density lipoprotein apolipoprotein   ( apolipoprotein B );
• To pomáhá snižovat koncentraci low density lipoprotein cholesterol ;
• To pomáhá snižovat koncentraci cholesterolu, lipoproteiny o velmi nízké hustotě ;
• To pomáhá snižovat koncentraci triglyceridy, lipoproteiny o velmi nízké hustotě ;
• Zlepšuje koncentraci plazma apolipoproteinu A1 ;
• Snižuje poměry cholesterolu LDL na high density lipoprotein cholesterol ;
• To snižuje celkové poměry cholesterol   na high density lipoprotein cholesterol ;
• Snižuje poměry low density lipoprotein cholesterol   na high density lipoprotein cholesterol;
• Snižuje poměry low density lipoprotein apolipoprotein   ( apolipoprotein B ) Pro apolipoproteinu A1 ,

Označené klinický účinek Roxer vyvíjí týden po zahájení léčby. Přibližně 90% maximálního účinku léčby je slaven o dva týdny později.

K dosažení maximální účinek trvá obvykle čtyři týdny, po kterých je udržována po další období léčby.

Maximální koncentrace v plazmě rosuvastatin   To říká, že pět hodin po užití pilulky, míra absolutní biologická dostupnost je 20%.

Rosuvastatin   rozsáhle metabolizován v játra Což je hlavním cílem syntetizovat cholesterol   a metabolizovat LDL cholesterol ,

Index distribuce hmoty je přibližně 134 litrů. Asi 90% rosuvastatin   váže proteinů v plazmě   (hlavně bílkovina ).

Rosuvastatin   metabolizují Limited (asi 10%). Provádí in vitro při použití člověka hepatocyt   výzkum metabolismus   látka, ukázala, že je předmětem pouze na minimum metabolismus   na základě enzymový systém cytochromu P450 , Kromě toho, toto metabolismus   nemohou být považovány za klinicky významné.

Hlavní izoenzym Účast v metabolismus rosuvastatinu Je CYP 2C9. V menší míře se účastní procesu isozymy   2C19, 3A4 a 2D6.

V procesu metabolizujících to byl identifikován dvou hlavních metabolit :

• N-desmethyl ;
• lakton ,

N-desmethyl   Je charakterizován na asi jednu polovinu v porovnání s aktivitou rosuvastatin , Pokud jde o lakton , To je považováno za klinicky neaktivní formě.

Rosuvastatin   To má více než 90% inhibiční aktivitu vůči hydroxymethylglutaryl-CoA reduktázy   (HMG-CoA-reduktázy), která cirkuluje v lidském těle v obecném oběhu.

Most do těla rosuvastatin   (asi 90%), je na výstupu beze změny s obsahem střevo , Tak vylučován absorbované a nevstřebané léčivé látky.

Zbytek   rosuvastatin   vylučován ledvinami v moči (přibližně 5% - beze změny).

Poločas rozpadu látky je přibližně 20 hodin a závisí na zvýšení dávky. Průměrná clearance plazma   je asi 50 litrů za hodinu. Indikátor změna vzhledem ke střední hodnotě (variační koeficient) - 21., 7%.

Stejně jako je tomu u jiných látek, které potlačují aktivitu hydroxymethylglutaryl-CoA reduktázy , Zachycení jater   rosuvastatin   podporuje přitažlivost membrána transportéru OATR-C, který hraje významnou roli v procesu odstraňování látky z játra ,

Rosuvastatin   vyznačující se tím, systémové expozici je závislý na dávce, což zvyšuje v poměru k dávce látky.

Opakovaná denní podávání léčiva nezpůsobuje žádné změny svých farmakokinetických vlastnostech účinné látky.

Věku pacienta a pohlaví kterém nemá vliv na farmakokinetiku. Tato studie ukázala, že pacienti Mongoloid závod AUC a maximální plazmatické koncentrace rosuvastatin   přibližně dvakrát vyšší než u pacientů, které patří do kavkazské rasy.

Indové mají podobné sazby vyšší, než ty, pro bělochy přibližně 1, 3 krát. Neexistují žádné klinicky významné rozdíly mezi ukazateli pro černochy a bělochů chybí.

Pacienti s selhání ledvin   v mírné nebo středně podobě ukazatelů a nejvyšší koncentrací rosuvastatinu N-desmethyl   plasma zůstává v podstatě beze změny.

V těžkých forem   selhání ledvin   index vyšší koncentrace v plazmě rosuvastatin   se zvýšil o asi třikrát, a míra nejvyšších plazmatických koncentrací N-desmethyl - Více než devíti krát ve srovnání s počtem hlášených u zdravých dobrovolníků.

Indikátory koncentrace v plazmě rosuvastatin   pacienti, kteří byli na hemodialýza Vyšší než u zdravých dobrovolníků přibližně zdvojnásobil.

S jaterní nedostatečnost Způsobené chronickým alkoholickým jaterním onemocněním, plazmatické koncentrace ukazatelů rosuvastatin   mírně zvýšila.

Pacienti, jejichž choroba je třída A pro Child-Pugh , Míra nejvyšších koncentrací rosuvastatin   v plazma   a AUC se zvýšila o 60, a tím i o 5% ve srovnání s pacienty játra   která je zdravá.

Pokud je onemocnění játra   Patří do kategorie B podle Child-Pugh , Odpovídající údaje zvýšit o 100 a 21%. U pacientů, jejichž onemocnění je klasifikován jako C, údaje nejsou k dispozici, vzhledem k nedostatku zkušeností s jejich rosuvastatinu.

Indikace

Roxer ukazuje:

• Při léčbě pacientů trpících primární typ hypercholesterolemia   (včetně rodiny g iperholesterinemii II-A   podle druhu Fredrickson ) Nebo dyslipidémie   smíšený typ (typ II-b). Droga je vhodné stanovit, kdy lze očekávaný léčebný účinek není dosažení účelu non-farmakoterapii: strava, korekci pacienta hmotnosti, cvičení, atd ..
• K léčbě pacientů diagnostikovaných s rodinou homozygotní hypercholesterolémie , Roxer předepsaná jako doplněk léčby, jehož cílem je snížit hladinu lipidy Jako doplněk k dietním a v těch případech, kdy dříve přidělena léčba nedává pozitivní výsledky.
• U pacientů, kteří byli diagnostikováni ateroskleróza , Droga se používá jako doplněk k dietním přidělené zpomalit progresi nemoci, jakož i ke snížení celkové   cholesterol   a low density lipoprotein cholesterol   na požadovanou úroveň.
• Jako profylaktické činidlo, které brání rozvoji komplikací nemocí srdíčka   a Plavidla   Pacienti s dispozicí k rozvoji aterosklerotické vaskulární léze ,

Kontraindikace

Kontraindikace tablety s obsahem rosuvastatinu Roxer v dávkách 5, 10 a 15 mg, jsou:

• přecitlivělost na jednu nebo více složek léčiva;
• reaktivní abnormality jater   (včetně mimo jiné na povaze onemocnění neznámého původu), jakož i podmínky charakterizováno stálým nárůstem úrovně jaterních transamináz A stát, ve kterém jaterních transamináz   Zvyšuje ne méně než třikrát;
• onemocnění ledvin Ve kterém vůle kreatininu   nepřesahuje rychlost 30 ml / min;
• chronické progresivní dědičná neuromuskulární onemocnění Které jsou charakterizovány primární lézí svalů ( myopatie );
• Současné užívání antidepresivum Cyklosporin ;
• diagnostikován u pacienta se zvýšeným rizikem vzniku miotoksicheskih komplikace ;
• intolerance laktóza ;
• nedostatek laktázy ;
• glukóza galaktosy ;
• těhotenství   (jelikož je tato droga není předepsán pro ženy v reprodukčním věku, pokud se nepoužívají antikoncepce );
• kojení;
• věk 18 let.

Tablety dávkování rosuvastatin   30 a 40 mg je kontraindikováno:

• u pacientů s přecitlivělostí na jednu nebo více složek léčiva;
• pacienti s aktivními formami abnormality jater   (včetně mimo jiné na povaze onemocnění neznámého původu), jakož i podmínky charakterizováno stálým nárůstem úrovně jaterních transamináz A stát, ve kterém jaterních transamináz   Zvyšuje ne méně než třikrát;
• onemocnění ledvin Ve kterém vůle kreatininu   nepřesahuje rychlost 60 ml / min;
• chronické progresivní dědičná neuromuskulární onemocnění Které jsou charakterizovány primární lézí svalů ( myopatie );
• hypotyreóza ;
• Současné užívání antidepresivum Cyklosporin ;
• diagnostikován u pacienta se zvýšeným rizikem vzniku miotoksicheskih komplikace   (má-li pacient v anamnéze známky o toxicitě ze svalu, což vyvolalo další drogy inhibitor hydroxymethylglutaryl-CoA reduktázy   nebo léky, které jsou deriváty kyseliny fibrové );
• závislosti líh;
• přísný jaterní nedostatečnost ;
• příslušnost pacienta k Mongoloid závodu;
• Simultánní příjem fibráty ;
• intolerance laktóza ;
• nedostatek laktázy ;
• glukóza galaktosy ;
• těhotenství   (jelikož je tato droga není předepsán pro ženy v reprodukčním věku, pokud se nepoužívají antikoncepční prostředky);
• kojení;
• věk 18 a starší než 70 let.

Nežádoucí účinky

Léčba Roxer mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky:

• dysfunkce imunitní systém Včetně reakce způsobené přecitlivělostí na Rosuvastatin   nebo jiné složky léku, včetně rozvoje angioedém ;
• dysfunkce Trávicí systém , Vyjádřen ve formě častého zácpa, bolest v epigastriu, nevolnost; ve vzácných případech se může vyvinout pankreatitida ;
• porušení vyplývající z kůže a podkožního vaziva a vyjadřuje se ve formě kožní vyrážky, svědění,   kopřivka ;
• dysfunkce kosterního svalu, které se vyskytují ve formě myalgie   (často) a někdy myopatie   a rabdomyolýza ;
• porušení obecné povahy, z nichž nejčastější je astenie ;
• dysfunkce ledvina   a močových cest Které jsou často doprovázeny zvýšenou koncentrací bílkoviny v moči.

Roxer může ovlivnit změna v laboratorních hodnotách. Takže, po užití léku může zvýšit aktivitu CK Koncentrace, indexy Glukóza , bilirubin , Jaterních enzymů gama-glutamyl , alkalické fosfatázy A změna parametrů plazmatické koncentrace hormonů Štítné žlázy ,

Frekvence a závažnost vedlejších účinků, jsou veličiny závislé na dávce.

Tablety Roxer: návod k použití, cesta podání a režimu dávkování

Před jmenováním léku pacientovi se doporučuje pro přepnutí na standardní dietu, jehož cílem je snížit hladinu cholesterol , Lepení na této dietě je nezbytné, a v celém průběhu léčby.

Dávka nastavit individuálně ošetřujícím lékařem v závislosti na účelu léčby a jeho účinnosti. Vezměte si lék je povoleno kdykoliv, aniž by byl vázán na jídle.

Tablety se polykají celé bez drcení, bez žvýkání a dostatek pitné vody.

Pacienti s hypercholesterolemia   by měla začít užívat lék při dávkách 5 nebo 10 mg rosuvastatin , Tablety se podávají orálně jeden den. A tento stav je zachována u pacientů, kteří nejsou v léčbě statiny A pro pacienty, kteří již ukončily zacházení s léky, které potlačují aktivitu hydroxymethylglutaryl-CoA reduktázy ,

Při určování počáteční Roxer dávky, lékař upozorňuje koncentračních indexy cholesterol A hodnotí rizika kardiovaskulární komplikace   a vedlejší účinky.

V případě potřeby může být dávka upravena na další úroveň, ale taková úprava se provádí ne dříve než 4 týdny po prvním podání.

Vzhledem k tomu, že vedlejší reakce je závislá na dávce, a po obdržení 40 mg rosuvastatinu dochází častěji, než, když se vezme jej v menším množství, zvýšení denní dávky na 30 mg, nebo 40 by měla být provedena se zvláštní péčí o:

• O pacientech s těžkou hypercholesterolemia ;
• pacientů pravděpodobnost vzniku komplikací z funkce srdíčka   a cévní systém   (zejména, pokud je pacient diagnostikován familiární hypercholesterolémie ).

Pokud příjem nižší dávky rosuvastatin   tyto kategorie pacientů nedával očekávaný výsledek, po jmenování Roxer v dávce 30 nebo 40 mg denně, pacienti musí nutně být pod kontrolou lékaře, kteří ho ošetřují.

Také pravidelné sledování lékařem je uvedeno v případech, kdy je léčba okamžitě zahájena dávkou 30 mg nebo 40 mg.

V souladu s návodem k použití, 20 mg Roxer zobrazeny jako výchozí dávky pro prevenci chorob srdíčka   a Cévní pacienti Kteří mají zvýšené riziko rozvoje těchto patologií.

Lidé se středně těžkým až těžkým poškozením ledvina   nastavení není nutná dávka, nicméně, tato skupina pacientů podáván lék s opatrností.

Když dysfunkce ledvina   středně těžká, když vůle kreatininu   je v rozmezí od 60 ml / min, je léčba zahájena dávkou 5 mg. Vysoké dávky léku (30 a 40 mg) jmenuje kontraindikováno.

Pacienti s těžkou dysfunkcí ledvina zakázáno použití drogy v libovolném dávkování.

Při jmenování pacienty s Roxer onemocnění jater Jejichž exponenty Child-Pugh   nepřekročí 7, není pozorován zvýšit systémovou expozici rosuvastatin ,

Jestliže postavy dysfunkce játra se rovná 8 nebo 9 bodů na Child-Pugh , Zvyšuje Systémová expozice. Proto před jejich přiřazení léku u těchto pacientů vyžadovat další funkci vyšetřovacího ledvina ,

Zkušenosti s léčbou pacientů, postavy, které přesáhnou 9 bodů Child-Pugh Absent.

Nadměrná dávka

Klinické projevy, které mohou vzniknout v překročení doporučených instrukcí dávkování nejsou popsány. Po obdržení jednu dávku Roxer, několikrát větší, než je denní, klinicky relevantní změny ve farmakokinetice rosuvastatin   byla pozorována.

V případě předávkování a vzhledu příznaky intoxikace   organismus je zobrazen symptomatickou léčbu a - v případě potřeby - jmenování komplexních podpůrných opatření.

Doporučuje se také pro kontrolu úrovně aktivity CK   a provedením zkoušky k posouzení funkčnosti játra ,

Účelnost cíl Hemodialýza   To je považováno za nepravděpodobné.

Kooperace

Při přiřazování Roxer v kombinaci s Cyklosporin   výrazně zvýšil AUC výkon rosuvastatin   (přibližně sedmkrát), koncentrace v plazmě cyklosporin   To se nemění.

V případě současného podávání s léky, které jsou antagonisty Vitamin K   nebo léky, které potlačují aktivitu hydroxymethylglutaryl-CoA reduktázy Na začátku léčby, stejně jako zvýšení denní dávky prostřednictvím své titrace, může dojít ke zvýšení INR (mezinárodní normalizovaný poměr).

 

V kombinaci s   ,

 

  a   zvyšují pravděpodobnost  

fibráty ,    

    , HIV ,

Společně s přijetím    

  s     ,

   

Digoxin  

    P450 ,  

    a

 

Podmínky prodeje

Skladovací podmínky

Datum spotřeby

• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ,

cholesterol ,