Popis po lhůtě splatnosti na 10/22/2014
- Latinský název: Rispolept
- ATC kód: N05AX08
- Léčivá látka: Risperidon (risperidon)
- Výrobce: Janssen Pharmaceutica (Belgie), Janssen-Cilag (Itálie)
- Složení
- Forma produktu
- Farmakologický účinek
- Farmakodynamika a farmakokinetika
- Indikace Rispolept
- Kontraindikace
- Nežádoucí účinky
- Návod k použití Rispolept
- Nadměrná dávka
- Kooperace
- Podmínky prodeje
- Skladovací podmínky
- Datum spotřeby
- Upozornění
- Analogy
- Synonyma
- Děti
- S alkoholem
- V průběhu těhotenství a kojení ()
- Recenze
- Cena, kde koupit
Složení
Tablety Rispolept (Rispolept)
1 tableta obsahuje 1 mg, 2 mg, 3 mg nebo 4 mg risperidon - Aktivní látka.
Další látky: kukuřičný škrob, laktóza, mikrokrystalická celulóza, stearan hořečnatý, hypromelóza, koloidní oxid křemičitý, bezvodý, propylenglykol, laurylsulfát sodný, oxid titaničitý, mastek.
Perorální roztok Rispolept (Rispolept)
1 ml roztoku obsahujícího 1 mg risperidon - Aktivní látka.
Další složky: kyselina vinná, hydroxid sodný, kyselina benzoová, čištěná voda.
Prášek / m kaše Rispolept Consta (Rispolept Sonsta)
1 injekční lahvička obsahuje 25 mg; 37, 5 mg nebo 50 mg r isperidona - Účinná látka ve formě mikrogranulí (381 mg risperidon 1 g z mikrogranulí).
Další složky: a kopolymer glykolová a kyselina mléčná.
Rozpouštědlo: Polysorbát 20, sodná sůl karmelosy, sodná sůl dihydrát hydrogenfosforečnanu, bezvodá kyselina citrónová, hydroxid sodný, chlorid sodný, voda na injekci.
Forma produktu
Droga se vyrábí ve formě Rispolept orální tablety №20 a №60 a perorální roztok 30 nebo 100 ml.
Droga Rispolept Consta Prodává se ve formě prášku / m o přerušení 25; 37, 5 a 50 mg v jedné lahvičce. Spojený s ml injekční stříkačce prášek 2 a současně se rozpouštědla bezpečným jehlou a bezjehlového zařízení pro výrobu suspenze.
Farmakologický účinek
Antipsychotika.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Rispolept a Rispolept Consta Jsou antipsychotika a obsahují, jako účinnou složku, risperidon - Monoaminergní antagonista selektivní. Risperidon má relativně vysokou afinitu k D2-dopaminergních receptorů a 5-HT 2 serotonergní , To má schopnost vázat se na alfa-1-receptorů adrenergichekimi a vykazuje určitou afinitu k alfa-2 adrenergních receptorů a H1-histaminu , Účinek na cholinergní receptory byly pozorovány.
Risperidon má silné antagonismu D2-receptory, a nezpůsobují, v tomto případě, inhibice motorické aktivity A ve srovnání s jinými neuroleptiky, slabších inducts katalepsie. Ukazuje vyváženého antagonismus do centrální akci dopamin a serotonin, To snižuje tendenci k extrapyramidové poruchy charakteru. Terapeutický efekt Rispolept zahrnuje negativní a afektivní symptomy schizofrenie.
Při aplikaci perorálně (ústy), je dobře vstřebává v GI aby se dosáhlo maximální koncentrace na 60-120 minut po podání. Potrava neovlivňuje rozsah a rychlost absorpce.
Metabolismus To nastane, N-dealkylací stejně jako v játrech za pomoci Cytochrom P-450 které v konečném důsledku vede k vytvoření metabolitu - 9-hydroxyrisperidon (farmakologicky aktivní). Tento metabolit risperidonu a neměnné podobě antipsychotické aktivní frakce.
T1 / 2 nezměněné látky u pacientů s psychózou se vyskytuje v asi 3 hodiny, a antipsychotické frakce a aktivní metabolit za den. Rovnovážné koncentrace, v daném pořadí, se pozorují po dobu 1-2 dnů a 4-5 dní. V rámci přijatých terapeutických dávek risperidon jeho koncentrace v plazmě přímo úměrná jeho dávce.
C proteinů v plazmě Váže se přibližně 88% z ceny léku v nezměněné podobě a 77% metabolitu.
Po celý týden, vylučován ledvinami přibližně 70%, přibližně 14% z střevech dávky. Jako aktivní metabolit, a v nezměněné formě je určena v řádu 35-45% dávky.
Pacienti u starších pacientů, a pacienti s abnormality ledvin Žádné významné odchylky farmakokinetický profil ,
Rispolept Consta (s prodlouženým uvolňováním) jednou po / m, vykazuje mírné uvolňování aktivní složky (méně než 1%) v intervalu 21 dní. Významnému uvolnění byla pozorována 3 týdny po injekci a sledována po dobu 4 až 6 týdnů. Release risperidon 7 týdnů poklesla. Ve spojení s malou uvolňování účinné látky v prvním týdnu, rovnoběžné doporučuje, aby orální forma léčiva.
Nesoucí jednu injekci 14 dnů potvrzující poskytování terapeutických hladin plazmatické koncentrace risperidonu 4-6 týdny po poslední injekci. Při provádění léčby na tomto okruhu nebyl pozorován akumulace risperidonu dokonce při použití více než rok.
C proteinů v plazmě Váže se asi 90% risperidon a 77% z jeho aktivního metabolitu.
To je metabolizován cytochromem P450, s pomocí a tvoří 9-hydroxyrisperidon, která vykazuje podobné, se stejným léčiva farmakodynamickým profilem.
Po poslední aplikaci Rispolept Consta jeho vylučování pokračuje po dobu 7-8 týdnů.
Pacienti u starších pacientů, a pacienti s abnormality ledvin Pozorovali jsme zvýšení obsahu plazmy nezměněné risperidon a jeho aktivní metabolit ,
Indikace Rispolept
Indikace pro použití tablet a perorálního roztoku
Rispolept lék pro léčbu dlouhodobou údržbu a prevenci akutních epizod:
- afektivní poruchy, které se projevují v různých duševní chorobných stavů;
- chronické a akutní Schizofrenie a další psychotické patologické stavy s negativní a pozitivní symptomy;
- poruchy chování u pacientů s rozsahem demence pod dohledem agrese ( fyzické týrání , výbuch atd.), psychotické symptomy , Poruchy (delirium, vzrušení, atd.);
- poruchy chování rozsah dospívající od 15 let a dospělých pacientů se sníženou inteligencí nebo duševní rozvoj při brzdění, kdy destruktivní chování ( autoaggression , vznětlivost , agrese ) Je dominantní ve klinickým průběhem onemocnění.
Také Rispolept předepsané pro léčbu mánie při různých bipolární porucha (jako adjuvans), a ke stabilizaci nálady.
Indikace pro Rispolept Consta je:
- prevence a léčba schizoafektivní poruchy a exacerbace Schizofrenie ,
Kontraindikace
Absolutní kontraindikace příjem perorální roztok a tablety Rispolept jsou přecitlivělost na složky přípravku a laktace.
Pro Rispolept Consta, kromě výše uvedených, ve věku 18 let.
Se zvýšenou opatrností je předepsán:
- u onemocnění kardiovaskulárního systému ( CHF , ztráta vodivosti srdečního svalu , Postinfarction období);
- na oběhové poruchy mozku ;
- na hypovolémie a Dehydrace ;
- na křeče (dokonce i v historii) a epilepsie ;
- na Parkinsonova nemoc ;
- u ledvin a / nebo jaterní patologie, těžká;
- kdy drogová závislost nebo zneužívání drog;
- na střevní obstrukce , nádory mozku Akutní předávkování drogami, Reyův syndrom ;
- za podmínek, které mohou vést k tachykardie typ "Pirouette" (elektrolyt nerovnováha, bradykardie Paralelní léky zvyšují QT interval);
- na těhotenství ;
- v dětství a dospívání až na 15 let pro tablety, a do 4 let pro perorální roztok.
Nežádoucí účinky
Negativní účinky jsou popsány na frekvenci jejich výskytu, od časté do vzácné.
Orální formy Rispolept
Velmi časté: infekce močových cest u starších pacientů s demence ,
Časté: infekce dýchacího ústrojí (horní) nazofaryngitida , Infekce močových cest, flegmona , zánět dutin , pneumonie (u starších pacientů s demence ), Podobné chřipce stát, a rýma (u dětí).
Vzácné: ušní infekce, zánět hltanu , Virové infekce, oční infekce, angína , bronchitida Lokalizované infekce onychomycosis , zánět močového měchýře , Infekce dýchacích cest, acrodermatitis , bronchopneumonie , tracheobronchitida ,
- Imunitní systém : Přecitlivělost, anafylaktický šok ,
- Endokrinní systém : Kussmaul je kóma , hyperprolaktinemie , Porušení sekrece antidiuretického hormonu.
- Porušení napájecí režim a metabolismus : snížená chuť k jídlu (u starších pacientů s demence ) zvýšená chuť k jídlu (u dětí), anorexie , polydipsie , diabetická ketoacidóza , hypoglykemie , diabetes mellitus , Vodní intoxikace.
- Duševní poruchy : nespavost , nervozita , úzkost , zmatek (u starších pacientů s demence ), Slabost (u dětí), poruchy neklid, poruchy spánku, zploštění afektu , anorgasmie , Oslabení libida, mánie.
- Nervová soustava : Parkinsonismus (včetně extrapyramidové poruchy , akineze , syndrom "gear" , bradykineze , svalová ztuhlost , hypokineze ), Uklidnění, bolesti hlavy , ospalost (u dětí); akathisia (také obavy), závratě, ospalost , sedace , dystonie (včetně svalovým křečím nebo nedobrovolné kontrakce, kontrakce svalů, ochrnutí jazyka, mimovolné pohyby oční bulvy); letargie , Posturální závratě, tremor , dyskineze (včetně nervový neduh a choreoatetóza , Svalové záškuby), mdloby, poruchy pozornosti a chůze, deprimovaný (u starších pacientů s demencí) ataxophemia (u dětí); špatná koordinace, chybějící reakce na vnější podněty, závratě k jeho ztrátě, hypestézie , Zhoršení řeči, poruchy hybnosti cerebrální ischemie , tardivní dyskineze , Neuroleptický maligní syndrom, znak, cerebrovaskulární poruchy.
- Vláda : Porucha zrakové ostrosti, zánět spojivek (starších pacientů s demencí), hyperémie spojivek, nedobrovolné rotační pohyb oční bulvy, rozmazané vidění, otoky očních víček, krust na očních víčkách, periorbitální edém , Suché oko, fotofobie, zvýšené slzení, zvýšení Nitrooční tlak ,
- Kardiovaskulární systém : tachykardie , Snížení krevního tlaku, ortostatická hypotenze , Tranzitorní ischemická ataka (u starších pacientů s demencí) urážka , infarkt myokardu , Bušení srdce (u dětí); sinusová bradykardie , atrioventrikulární blok , Bušení srdce, sinus tachykardie "Tides" krve, blokáda nohou (vlevo a vpravo), Tawarova raménka, Fibrilace síní ,
- Trávicí trakt Nevolnost, dyspepsie , zácpa , zvracení , Slinění, průjem , Pocit sucha v ústech, bolesti břicha, žaludeční obtíže, fekaloma (u starších pacientů s demencí) encopresis , otok rtů , zánět žaludku , aptializm , cheilitis , pankreatitida , Ileus.
- Ledvin a močových cest : thamuria , inkontinence moči a enuréza (u dětí), bolest při močení, zadržování moči.
- Skin a podkoží : vyrážka , lupy , Suchá kůže, hyperkeratóza , seboroická dermatitida , erytém (u starších pacientů s demencí) svědění a akné (u dětí), porušení pigmentaci kůže, papulární vyrážka , erytematózní vyrážka , generalizovaná vyrážka , makulopapulózní vyrážka , alopecie , angioedém ,
- Muskuloskeletární systém : Bolesti zad, otoky kloubů, bolest v končetinách, artralgie , Poruchy chůze (u starších pacientů s demencí), a bolest v krku myalgie (u dětí), bolest na hrudi, svalová slabost, ztuhlost kloubů, rabdomyolýza ,
- Poruchy reprodukčního systému a prsu : Nedostatek ejakulace, galaktoree (u dětí), porušení menstruace, gynekomastie , amenorrhea , Výtok Vaginální, abnormální ejakulace A sexy erektilní dysfunkce , Zvětšení prsou, retrográdní ejakulace , priapismus ,
- Hrudní a respirační poruchy Stejně jako komplikace z mediastina : dušnost , Ucpaný nos, kašel, a výtok z nosu (u starších pacientů s demencí a dětí), krvácení z nosu, bolest v krku a hrtanu, plicní kongesce, inhalace pneumonie , sípání , dysfonie , Obstrukční onemocnění dýchacích cest, produktivní kašel, praská, otok nosu, hyperventilace , Syndrom Respirační selhání apnoe ve snu.
- Lymfatický systém a hematologie : anémie , granulocytopenie , agranulocytóza , trombocytopenie ,
- Játra: žloutenka ,
- Slyšení : Tinnitus, bolest ucha.
- Celkové poruchy : Únava, horečka , astenie , Bolest na hrudi, poruchy chůze, a periferní edém (u starších pacientů s demencí), nepříjemné pocity na hrudi a pomalu (pro děti) žízeň , Otoky, chřipce podobné příznaky, malátnost, obecně edém, zimnice, studené končetiny, otok obličeje, syndrom "zrušení" hypotermie ,
- Laboratorní nálezy : Zrychlení srdeční frekvence, zvýšení kreatin , Zvýšení tělesné teploty (u starších pacientů s demencí), přibývání na váze (u dětí), růst obsahu prolaktin , Zvýšená aktivita aspartátaminotransferázy a alaninaminotransferázy , Zvýšení eozinofily a leukocyty krve, poruchy EKG, zvýšení hladiny glukózy v krvi, snížení koncentrace Hemoglobin , Snížení tělesné teploty, snížení hematokritu , Snížení krevního tlaku, prodlužuje interval na elektrokardiogramu QT.
Rispolept Consta
Časté: infekce dýchacích cest (horní).
Vzácné: chřipkové infekce nazofaryngitida , bronchitida , rýma , Infekce močových cest, ušní infekce, a dýchacího ústrojí, pneumonie , zánět hltanu Virové infekce, zánět dutin Lokalizované infekce onemocnění žaludku a střev , zánět močového měchýře , podkožní absces ,
- Imunitní systém : Přecitlivělost, anafylaktický šok ,
- Endokrinní systém : hyperprolaktinemie , Porušení sekrece antidiuretického hormonu.
- Porušení napájecí režim a metabolismus : Vysoká nebo nízká chuť , hyperglykémie , anorexie , diabetická ketoacidóza , hypoglykemie , diabetes mellitus , Vodní intoxikace.
- Nervová soustava Bolesti hlavy, Parkinsonismus (včetně svalové rigidity, extrapyramidové poruchy, hypokineze , bradykineze , Tuhost "zařízení" svalové křeče ); akathisia , závrať , tremor , sedace , ospalost , Mdloby, porucha pozornosti, hypestézie ; ztráta koordinace, tardivní dyskineze , dystonie , letargie , paresthesia , slintání , Posturální závratě, křeče, ospalost, ataxophemia , akineze ,
- Duševní poruchy : Úzkost, nespavost, neklid, poruchy spánku, deprese Narušení spánku, nervozita, pokles libida, mánie.
- Vláda : Rozmazané vidění, snížení ostrosti vidění, zánět spojivek , Retinální okluze tepny (zobrazené intrakardiální vadou, která musí zprava doleva zkratu).
- Kardiovaskulární systém : arteriální hypertenze , atrioventrikulární blok (I stupně) tachykardie , Bušení srdce, raménkové blok (vlevo a vpravo), sinusovou bradykardii, nízký krevní tlak, sinusová tachykardie, ortostatická hypotenze , fibrilace síní ,
- Dýchací systém : Nosní dutiny, kašel, dušnost, výtok z nosu Bolest v hrtanu a hltanu, Syndrom spánkové apnoe ,
- Trávicí trakt : Sucho v ústech, zácpa , dyspepsie , Zubní bolest, nevolnost, slin , Zvracení, bolesti břicha, průjem , zánět žaludku , Nepříjemné pocity v žaludku, pankreatitida , střevní obstrukce ,
- Poruchy kůže a podkoží : Suchá kůže, akné , vyrážky , svědění , ekzém , angioedém (Včetně otoku očních víček, periorální edému, otok obličeje, otoky hltanu a hrtanu, dědičný angioedém, oculo-respirační syndrom, periorbitální edém, otok jazyka, úst, tenkého střeva) alopecie ,
- Muskuloskeletární systém : myalgie , artralgie , Porušení držení těla, bolesti v končetinách a bolesti zad, bolesti svalů na hrudi, svalová slabost Bolest v hýždích, bolesti krční páteře.
- Ledviny a močových cest : Inkontinence moči, retence moči.
- Reprodukční systém a prsní žláza : amenorrhea , spanomenorrhea , galaktoree A sexy erektilní dysfunkce , Nepříjemné pocity na hrudi, poruchy ejakulace nebo zpomalení, gynekomastie , Porušení menstruace, priapismus ,
- Játrový : žloutenka ,
- Slyšení : závrať Bolest v uchu.
- Lymfatický systém a hematologie : anémie , neutropenie , trombocytopenie , agranulocytóza ,
- Celkové poruchy a komplikace v místě vpichu : astenie , únava , Periferní edém, hypertermie Bolest, bolest v místě vpichu, bolest během injekce, chřipka stavu, bolesti a nepohodlí na hrudi, malátnost, netečnost, utužování, otoky a další reakce v místě vpichu; hypotermie , flegmona , absces , cysta , nekróza , hematom , vřed , Uzliny (tyto události byly hlášeny jako závažné a někdy vyžadovat chirurgický zákrok).
- Laboratorní nálezy : Abnormality v tělesné hmotnosti, zvýšení koncentrace prolaktinu v krvi, zvyšuje aktivitu alaninaminotransferázy , aspartátaminotransferázy a GMT , Porušování EKG, zvýšit množství glukózy a játra mikrosomálními enzymy, prodloužení intervalu QT, monitorování glukózy v moči.
Návod k použití Rispolept
Tablety a rispolepta roztok se podává orálně, bez ohledu na jídlo.
Při léčbě Schizofrenie pro dospělé a děti do 15 let je možné přiřadit rispolepta jak ve formě tablet a v ústní formě roztoku, v jednom nebo ve dvou krocích v počáteční denní dávce 2 mg.
Druhý den léčby by mělo zvýšit denní dávku 4 mg a pokračovat v léčbě při zachování dávkování na této úrovni, nebo upravit jej jednotlivě. Typicky, je optimální denní dávka se pohybuje v rozmezí 4-6 mg. V některých případech může být správná pozvolnější zvýšení dávky a snížení počáteční a udržovací dávky.
Denní dávka 10 mg výše uvedené nemá vliv na účinnost léčby a může vést k extrapyramidové příznaky , Kvůli vlivu neprozkoumané Rispolept dávky nad 16 mg za den, lék ve velkých dávkách nemůže být přijata.
V případě potřeby pro sedaci v terapii mohou být přidány rispolepta benzodiazepiny.
Údaje o provádění léčby Schizofrenie Rispolept tablety pro pacienty do 15 let, stejně jako perorální roztok pro pacienty mladší 13 let nejsou k dispozici.
S
S
V případě
S
Nadměrná dávka
ospalost ,
, , a ,
S A
S ,
Kooperace
a
,
a
a ,
,
nebo
Podmínky prodeje
Skladovací podmínky
Datum spotřeby
a S
,
, a
,
a
a , a ).
Analogy
Synonyma
- atd.
těhotenství