Popis po lhůtě splatnosti na 08/13/2014

• Složení
• Forma produktu
• Farmakologický účinek
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• Indikace
• Kontraindikace
• Nežádoucí účinky
• Tablety Roxer: návod k použití, cesta podání a režimu dávkování
• Nadměrná dávka
• Kooperace
• Podmínky prodeje
• Skladovací podmínky
• Datum spotřeby
• Analogy
• Recenze
• Cena, kde koupit

Složení

Složení jedné tablety Roxer obsahuje 5, 10, 15, 20, 30 nebo 40 mg rosuvastatin   jako vápenaté soli rosuvastatinu   a pomocné komponenty:

• mikrokrystalické celulózy;
• laktosa;
• krospovidon;
• koloidní bezvodý oxid křemičitý;
• magnesium-stearát.

Shell, která je potažená tableta obsahuje ve svém složení:

• butyl-methakrylát, dimethylaminoethyl metilkrilata kopolymeru v poměru 1: 2: 1;
• makrogol 6000;
• oxid titaničitý;
• monohydrát laktózy.

Forma produktu

Roxer vyroben ve formě tablet, potažených bílý film povlaku, které se liší ve vzhledu v závislosti na koncentraci účinné látky:

• Tablety o rosuvastatin   v dávce 5, 10 nebo 15 mg jsou kulaté, bikonvexní, se zkosenými. Na jedné straně je vyroben označení odpovídající dávku účinné látky, "5", "10" a "15", resp.
• Tablety o rosuvastatin   v dávce 20 mg jsou kulaté, bikonvexní, se zkosenými.
• Tablety o rosuvastatin   v dávce 30 mg, bikonvexní, tvaru a mají kapsulovidnuyu rizika na obou stranách.
• Tablety o rosuvastatin   v dávce 40 mg, bikonkávní mají kapsulovidnuyu formulář.

Chcete-li snížit tablety jsou dobře postaráno prostřednictvím dvou vrstev, vnitřní - bílé.

Farmakologický účinek

Farmakologický účinek léku Roxer zaměřen na:

• Potlačení aktivitu mikrozomálních enzymů hydroxymethylglutaryl-CoA reduktázy , Který vykonává funkci omezit raná stadia katalyzátoru syntézy cholesterol ,
• Normalizace lipidový profil ( hypolipidemická efekt ) Vzhledem k poklesu krev   koncentrace celkového cholesterol , triglyceridů , Lipoprotein   s nízkou hustotou, a zlepšit ukazatele koncentrační Lipoprotein   s vysokou hustotou.

Lék patří do farmakologické skupiny " Statiny ".

Farmakodynamika a farmakokinetika

Poté, co v těle, rosuvastatin   spouští následující účinky:

• Pomáhá redukovat vysoké koncentrace low density lipoprotein cholesterol ;
• Pomáhá snížit zvýšené koncentrace celkového cholesterol ;
• Pomáhá snižovat zvýšené koncentrace triglyceridů;
• Zlepšuje koncentraci HDL cholesterol ;
• To pomáhá snižovat koncentraci low density lipoprotein apolipoprotein   ( apolipoprotein B );
• To pomáhá snižovat koncentraci low density lipoprotein cholesterol ;
• To pomáhá snižovat koncentraci cholesterolu, lipoproteiny o velmi nízké hustotě ;
• To pomáhá snižovat koncentraci triglyceridy, lipoproteiny o velmi nízké hustotě ;
• Zlepšuje koncentraci plazma apolipoproteinu A1 ;
• Snižuje poměry cholesterolu LDL na high density lipoprotein cholesterol ;
• To snižuje celkové poměry cholesterol   na high density lipoprotein cholesterol ;
• Snižuje poměry low density lipoprotein cholesterol   na high density lipoprotein cholesterol;
• Snižuje poměry low density lipoprotein apolipoprotein   ( apolipoprotein B ) Pro apolipoproteinu A1 ,

Označené klinický účinek Roxer vyvíjí týden po zahájení léčby. Přibližně 90% maximálního účinku léčby je slaven o dva týdny později.

K dosažení maximální účinek trvá obvykle čtyři týdny, po kterých je udržována po další období léčby.

Maximální koncentrace v plazmě rosuvastatin   To říká, že pět hodin po užití pilulky, míra absolutní biologická dostupnost je 20%.

Rosuvastatin   rozsáhle metabolizován v játra Což je hlavním cílem syntetizovat cholesterol   a metabolizovat LDL cholesterol ,

Index distribuce hmoty je přibližně 134 litrů. Asi 90% rosuvastatin   váže proteinů v plazmě   (hlavně bílkovina ).

Rosuvastatin   metabolizují Limited (asi 10%). Provádí in vitro při použití člověka hepatocyt   výzkum metabolismus   látka, ukázala, že je předmětem pouze na minimum metabolismus   na základě enzymový systém cytochromu P450 , Kromě toho, toto metabolismus   nemohou být považovány za klinicky významné.

Hlavní izoenzym Účast v metabolismus rosuvastatinu Je CYP 2C9. V menší míře se účastní procesu isozymy   2C19, 3A4 a 2D6.

V procesu metabolizujících to byl identifikován dvou hlavních metabolit :

• N-desmethyl ;
• lakton ,

N-desmethyl   Je charakterizován na asi jednu polovinu v porovnání s aktivitou rosuvastatin , Pokud jde o lakton , To je považováno za klinicky neaktivní formě.

Rosuvastatin   To má více než 90% inhibiční aktivitu vůči hydroxymethylglutaryl-CoA reduktázy   (HMG-CoA-reduktázy), která cirkuluje v lidském těle v obecném oběhu.

Most do těla rosuvastatin   (asi 90%), je na výstupu beze změny s obsahem střevo , Tak vylučován absorbované a nevstřebané léčivé látky.

Zbytek   rosuvastatin   vylučován ledvinami v moči (přibližně 5% - beze změny).

Poločas rozpadu látky je přibližně 20 hodin a závisí na zvýšení dávky. Průměrná clearance plazma   je asi 50 litrů za hodinu. Indikátor změna vzhledem ke střední hodnotě (variační koeficient) - 21., 7%.

Stejně jako je tomu u jiných látek, které potlačují aktivitu hydroxymethylglutaryl-CoA reduktázy , Zachycení jater   rosuvastatin   podporuje přitažlivost membrána transportéru OATR-C, který hraje významnou roli v procesu odstraňování látky z játra ,

Rosuvastatin   vyznačující se tím, systémové expozici je závislý na dávce, což zvyšuje v poměru k dávce látky.

Opakovaná denní podávání léčiva nezpůsobuje žádné změny svých farmakokinetických vlastnostech účinné látky.

Věku pacienta a pohlaví kterém nemá vliv na farmakokinetiku. Tato studie ukázala, že pacienti Mongoloid závod AUC a maximální plazmatické koncentrace rosuvastatin   přibližně dvakrát vyšší než u pacientů, které patří do kavkazské rasy.

Indové mají podobné sazby vyšší, než ty, pro bělochy přibližně 1, 3 krát. Neexistují žádné klinicky významné rozdíly mezi ukazateli pro černochy a bělochů chybí.

Pacienti s selhání ledvin   v mírné nebo středně podobě ukazatelů a nejvyšší koncentrací rosuvastatinu N-desmethyl   plasma zůstává v podstatě beze změny.

V těžkých forem   selhání ledvin   index vyšší koncentrace v plazmě rosuvastatin   se zvýšil o asi třikrát, a míra nejvyšších plazmatických koncentrací N-desmethyl - Více než devíti krát ve srovnání s počtem hlášených u zdravých dobrovolníků.

Indikátory koncentrace v plazmě rosuvastatin   pacienti, kteří byli na hemodialýza Vyšší než u zdravých dobrovolníků přibližně zdvojnásobil.

S jaterní nedostatečnost Způsobené chronickým alkoholickým jaterním onemocněním, plazmatické koncentrace ukazatelů rosuvastatin   mírně zvýšila.

Pacienti, jejichž choroba je třída A pro Child-Pugh , Míra nejvyšších koncentrací rosuvastatin   v plazma   a AUC se zvýšila o 60, a tím i o 5% ve srovnání s pacienty játra   která je zdravá.

Pokud je onemocnění játra   Patří do kategorie B podle Child-Pugh , Odpovídající údaje zvýšit o 100 a 21%. U pacientů, jejichž onemocnění je klasifikován jako C, údaje nejsou k dispozici, vzhledem k nedostatku zkušeností s jejich rosuvastatinu.

Indikace

Roxer ukazuje:

• Při léčbě pacientů trpících primární typ hypercholesterolemia   (včetně rodiny g iperholesterinemii II-A   podle druhu Fredrickson ) Nebo dyslipidémie   smíšený typ (typ II-b). Droga je vhodné stanovit, kdy lze očekávaný léčebný účinek není dosažení účelu non-farmakoterapii: strava, korekci pacienta hmotnosti, cvičení, atd ..
• K léčbě pacientů diagnostikovaných s rodinou homozygotní hypercholesterolémie , Roxer předepsaná jako doplněk léčby, jehož cílem je snížit hladinu lipidy Jako doplněk k dietním a v těch případech, kdy dříve přidělena léčba nedává pozitivní výsledky.
• U pacientů, kteří byli diagnostikováni ateroskleróza , Droga se používá jako doplněk k dietním přidělené zpomalit progresi nemoci, jakož i ke snížení celkové   cholesterol   a low density lipoprotein cholesterol   na požadovanou úroveň.
• Jako profylaktické činidlo, které brání rozvoji komplikací nemocí srdíčka   a Plavidla   Pacienti s dispozicí k rozvoji aterosklerotické vaskulární léze ,

Kontraindikace

Kontraindikace tablety s obsahem rosuvastatinu Roxer v dávkách 5, 10 a 15 mg, jsou:

• přecitlivělost na jednu nebo více složek léčiva;
• reaktivní abnormality jater   (včetně mimo jiné na povaze onemocnění neznámého původu), jakož i podmínky charakterizováno stálým nárůstem úrovně jaterních transamináz A stát, ve kterém jaterních transamináz   Zvyšuje ne méně než třikrát;
• onemocnění ledvin Ve kterém vůle kreatininu   nepřesahuje rychlost 30 ml / min;
• chronické progresivní dědičná neuromuskulární onemocnění Které jsou charakterizovány primární lézí svalů ( myopatie );
• Současné užívání antidepresivum Cyklosporin ;
• diagnostikován u pacienta se zvýšeným rizikem vzniku miotoksicheskih komplikace ;
• intolerance laktóza ;
• nedostatek laktázy ;
• glukóza galaktosy ;
• těhotenství   (jelikož je tato droga není předepsán pro ženy v reprodukčním věku, pokud se nepoužívají antikoncepce );
• kojení;
• věk 18 let.

Tablety dávkování rosuvastatin   30 a 40 mg je kontraindikováno:

• u pacientů s přecitlivělostí na jednu nebo více složek léčiva;
• pacienti s aktivními formami abnormality jater   (včetně mimo jiné na povaze onemocnění neznámého původu), jakož i podmínky charakterizováno stálým nárůstem úrovně jaterních transamináz A stát, ve kterém jaterních transamináz   Zvyšuje ne méně než třikrát;
• onemocnění ledvin Ve kterém vůle kreatininu   nepřesahuje rychlost 60 ml / min;
• chronické progresivní dědičná neuromuskulární onemocnění Které jsou charakterizovány primární lézí svalů ( myopatie );
• hypotyreóza ;
• Současné užívání antidepresivum Cyklosporin ;
• diagnostikován u pacienta se zvýšeným rizikem vzniku miotoksicheskih komplikace   (má-li pacient v anamnéze známky o toxicitě ze svalu, což vyvolalo další drogy inhibitor hydroxymethylglutaryl-CoA reduktázy   nebo léky, které jsou deriváty kyseliny fibrové );
• závislosti líh;
• přísný jaterní nedostatečnost ;
• příslušnost pacienta k Mongoloid závodu;
• Simultánní příjem fibráty ;
• intolerance laktóza ;
• nedostatek laktázy ;
• glukóza galaktosy ;
• těhotenství   (jelikož je tato droga není předepsán pro ženy v reprodukčním věku, pokud se nepoužívají antikoncepční prostředky);
• kojení;
• věk 18 a starší než 70 let.

Nežádoucí účinky

Léčba Roxer mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky:

• dysfunkce imunitní systém Včetně reakce způsobené přecitlivělostí na Rosuvastatin   nebo jiné složky léku, včetně rozvoje angioedém ;
• dysfunkce Trávicí systém , Vyjádřen ve formě častého zácpa, bolest v epigastriu, nevolnost; ve vzácných případech se může vyvinout pankreatitida ;
• porušení vyplývající z kůže a podkožního vaziva a vyjadřuje se ve formě kožní vyrážky, svědění,   kopřivka ;
• dysfunkce kosterního svalu, které se vyskytují ve formě myalgie   (často) a někdy myopatie   a rabdomyolýza ;
• porušení obecné povahy, z nichž nejčastější je astenie ;
• dysfunkce ledvina   a močových cest Které jsou často doprovázeny zvýšenou koncentrací bílkoviny v moči.

Roxer může ovlivnit změna v laboratorních hodnotách. Takže, po užití léku může zvýšit aktivitu CK Koncentrace, indexy Glukóza , bilirubin , Jaterních enzymů gama-glutamyl , alkalické fosfatázy A změna parametrů plazmatické koncentrace hormonů Štítné žlázy ,

Frekvence a závažnost vedlejších účinků, jsou veličiny závislé na dávce.

Tablety Roxer: návod k použití, cesta podání a režimu dávkování

Před jmenováním léku pacientovi se doporučuje pro přepnutí na standardní dietu, jehož cílem je snížit hladinu cholesterol , Lepení na této dietě je nezbytné, a v celém průběhu léčby.

Dávka nastavit individuálně ošetřujícím lékařem v závislosti na účelu léčby a jeho účinnosti. Vezměte si lék je povoleno kdykoliv, aniž by byl vázán na jídle.

Tablety se polykají celé bez drcení, bez žvýkání a dostatek pitné vody.

Pacienti s hypercholesterolemia   by měla začít užívat lék při dávkách 5 nebo 10 mg rosuvastatin , Tablety se podávají orálně jeden den. A tento stav je zachována u pacientů, kteří nejsou v léčbě statiny A pro pacienty, kteří již ukončily zacházení s léky, které potlačují aktivitu hydroxymethylglutaryl-CoA reduktázy ,

Při určování počáteční Roxer dávky, lékař upozorňuje koncentračních indexy cholesterol A hodnotí rizika kardiovaskulární komplikace   a vedlejší účinky.

V případě potřeby může být dávka upravena na další úroveň, ale taková úprava se provádí ne dříve než 4 týdny po prvním podání.

Vzhledem k tomu, že vedlejší reakce je závislá na dávce, a po obdržení 40 mg rosuvastatinu dochází častěji, než, když se vezme jej v menším množství, zvýšení denní dávky na 30 mg, nebo 40 by měla být provedena se zvláštní péčí o:

• O pacientech s těžkou hypercholesterolemia ;
• pacientů pravděpodobnost vzniku komplikací z funkce srdíčka   a cévní systém   (zejména, pokud je pacient diagnostikován familiární hypercholesterolémie ).

Pokud příjem nižší dávky rosuvastatin   tyto kategorie pacientů nedával očekávaný výsledek, po jmenování Roxer v dávce 30 nebo 40 mg denně, pacienti musí nutně být pod kontrolou lékaře, kteří ho ošetřují.

Také pravidelné sledování lékařem je uvedeno v případech, kdy je léčba okamžitě zahájena dávkou 30 mg nebo 40 mg.

V souladu s návodem k použití, 20 mg Roxer zobrazeny jako výchozí dávky pro prevenci chorob srdíčka   a Cévní pacienti Kteří mají zvýšené riziko rozvoje těchto patologií.

Lidé se středně těžkým až těžkým poškozením ledvina   nastavení není nutná dávka, nicméně, tato skupina pacientů podáván lék s opatrností.

Když dysfunkce ledvina   středně těžká, když vůle kreatininu   je v rozmezí od 60 ml / min, je léčba zahájena dávkou 5 mg. Vysoké dávky léku (30 a 40 mg) jmenuje kontraindikováno.

Pacienti s těžkou dysfunkcí ledvina zakázáno použití drogy v libovolném dávkování.

Při jmenování pacienty s Roxer onemocnění jater Jejichž exponenty Child-Pugh   nepřekročí 7, není pozorován zvýšit systémovou expozici rosuvastatin ,

Jestliže postavy dysfunkce játra se rovná 8 nebo 9 bodů na Child-Pugh , Zvyšuje Systémová expozice. Proto před jejich přiřazení léku u těchto pacientů vyžadovat další funkci vyšetřovacího ledvina ,

Zkušenosti s léčbou pacientů, postavy, které přesáhnou 9 bodů Child-Pugh Absent.

Nadměrná dávka

Klinické projevy, které mohou vzniknout v překročení doporučených instrukcí dávkování nejsou popsány. Po obdržení jednu dávku Roxer, několikrát větší, než je denní, klinicky relevantní změny ve farmakokinetice rosuvastatin   byla pozorována.

V případě předávkování a vzhledu příznaky intoxikace   organismus je zobrazen symptomatickou léčbu a - v případě potřeby - jmenování komplexních podpůrných opatření.

Doporučuje se také pro kontrolu úrovně aktivity CK   a provedením zkoušky k posouzení funkčnosti játra ,

Účelnost cíl Hemodialýza   To je považováno za nepravděpodobné.

Kooperace

Při přiřazování Roxer v kombinaci s Cyklosporin   výrazně zvýšil AUC výkon rosuvastatin   (přibližně sedmkrát), koncentrace v plazmě cyklosporin   To se nemění.

V případě současného podávání s léky, které jsou antagonisty Vitamin K   nebo léky, které potlačují aktivitu hydroxymethylglutaryl-CoA reduktázy Na začátku léčby, stejně jako zvýšení denní dávky prostřednictvím své titrace, může dojít ke zvýšení INR (mezinárodní normalizovaný poměr).

Zpravidla, kvůli nižším titraci dávky nebo úplném stažení léku, tento údaj se snižuje.

Současná léčba hypolipidemik Ezetimib   To nezpůsobuje změny v AUC a maximální plazmatické koncentrace obou léčiv je však možnost farmakodynamické interakce nejsou vyloučeny.

V kombinaci s Gemfibrozil   a další léky, které pomáhají redukovat lipidy ,

 

  a kyselina nikotinová   zvyšují pravděpodobnost myopatie  

,    

    , HIV ,

   

  s     gastrointestinální trakt ,

   

 

    P450 ,  

    a

 

Podmínky prodeje

Skladovací podmínky

Datum spotřeby

• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ,

cholesterol ,