Popis po lhůtě splatnosti na 08.11.2014

• Složení
• Forma produktu
• Farmakologický účinek
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• Indikace
• Kontraindikace
• Nežádoucí účinky
• Pokyny k Divigel: Dávkování a způsob podání
• Nadměrná dávka
• Kooperace
• Podmínky prodeje
• Skladovací podmínky
• Datum spotřeby
• Upozornění
• S alkoholem
• V průběhu těhotenství a kojení ()
• Recenze
• Cena, kde koupit

Složení

V gelu Divigel zahrnuje:

• Estradiol   (Oestradiolum) v dávce 500 mg nebo 1 g;
• Karbomer 974P   (Carbomerum 974P);
• triethanolamin   (Triethanolamin);
• propylenglykol   (Propylen glykol);
• ethanol 96%   (Aethanolum 96%);
• Vyčištěná voda (Aqua purificata).

Forma produktu

Lék je k dispozici ve formě transdermálního gelu pro léčení příznaků estrogen deficit. Opalizující gel má formu homogenní hmoty a baleny v laminovaných pytlů hliníkových fólií №28. Obsah účinné látky v jednom balení - 500 mg, nebo 1 gram.

Farmakologický účinek

Divigel patří do kategorie léků, které se používají pro korekci poruch způsobených nástupem menopauza A to má na těle vyjádřený estrogenní   akce.

Terapeutický účinek jejího použití je odhodlána činnost Estradiol - estrogen   jsou stejné ve svých vlastnostech, chemické, biologické a farmakologické parametry endogenní estradiol Který je produkován v ženském těle Ovariální folikulární jednotka Počínaje s výskytem prvního menstruační   krvácení a až do menopauza ,

Podle přijaté klasifikaci drog Estradiol   Patří k farmakologických skupin:

• Estrogeny ,   progestiny ; jejich antagonisté   a   homology ,
• Protinádorové hormonální látky   antagonisté hormony ,

Akční látky určené k vyrovnání deficitů Dobře enskih pohlavní hormony   a stimulující činnost Estrogen   receptory lokalizované v cílových buňkách.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Synteticky Estradiol   - Se bílý prášek s krystalickou strukturou, která je prakticky nerozpustná ve vodě, málo rozpustná v olejích rostlinného původu, nicméně, je vysoce rozpustný v alkoholy , aceton , dietilendiokside   a další organická rozpouštědla.

Estradiol   má schopnost proniknout difúzí do cílové buňky, které se následně dopravuje do buněčného jádra tvoří vazbu s konkrétní estrogenní   receptory a formy Komplex ligand-receptor ,

Receptory estrogen   Ty se nacházejí v různých tkáních, ale jeho největší množství je obsaženo v mrzačení ženských pohlavních orgánů : Zejména děloha , hypotalamus-hypofýza systém , játra , vagína , vaječník , prsní žlázy A ostatky ,

Vzdělaný komplex ligand-receptor:

• nechá reagovat s estrogen efektor   Prvky genom ;
• interaguje se specifickými intracelulární proteiny ;
• stimuluje syntézu matrice (informace) RNA ;
• stimuluje proteosyntéza ;
• podporuje uvolňování Cytokinů ;
• Stimuluje růstové faktory.

Stejně jako ostatní Estrogeny , Estradiol   Přispívá k feminizaci těla. To znamená, že aktivní složka Divigel 17-beta-estradiol :

• To stimuluje rozvoj mrzačení ženských pohlavních orgánů , s oedinitelnoy tkanina Ve kterém se nacházejí specifické prvky těla ženský reprodukční systém (tzv stroma ) A kanály Prsíčka ;
• stimulovat pigmentace v bradavky a genitálie ;
• stimuluje tvorbu sekundární pohlavní znaky   typ samice;
• Stimuluje růst a vývoj   kostnaté epiphysis   (koncové úseky trubkovitých kostí skeletu);
• Poskytuje včasnou odmítnutí obložení uvnitř dělohy sliznice ( endometria );
• zajišťuje pravidelnost   menstruační krvácení ;
• inhibuje tvorbu mateřského mléka;
• deptá kostní resorpce   (postup destrukce kostní tkáně);
• má prokoagulačního   akce;
• urychluje obnovu normálního množství leukocyty   v podmínkách, vyvolané radiačního poškození a vyznačující se útlaku krvetvorby v kostní dřeni ,

Zvýšená koncentrace Estradiol   provokuje hyperplazie endometria   (tj, jeho proliferace aktivací strukturních prvků tkáňových novotvarů); To stimuluje tvorbu specifických transportních proteinů ( globulin Závazná cirkulující krve tyroxin   (TSvG), androgen-vázající globulin, kortikosteroidsvyazyvayuschego globulin transferrin ); To stimuluje tvorbu plazmatické bílkoviny fibrinogen ,

Na pozadí zvyšujících se koncentrací Estradiol :

• zvýšení koncentrace v krvi železo, tyroxin, měď   atd.;
• zvýšená produkce v tkáních játra   mající K-vitamin   závislé na faktory, které jsou odpovědné za srážení krve ;
• snížený kvantitativní obsah v krevního koagulačního systému specifický protein Antitrombin III ;
• zabránilo degradaci endogenního katecholaminy adrenalin   a noradrenalinu   (a podobného účinku se dosahuje tím, že soutěží   Estradiol   na aktivitu receptoru Enzym COMT - katechol-O-methyltransferázy ).

Další důležité vlastnosti Estradiol   Patří mezi ně skutečnost, že zabraňuje rozvoji ateroskleróza ; zvyšuje úroveň HDL v krvi; To snižuje výkon LDL obsažených v krvi; a snižuje výkon krve cholesterol   přičemž zvýšení úrovně triglyceridů ,

Látka se mění citlivost receptorů progesteron Parametry sympatické regulace tónu hladký sval Podněcuje pohyb kapalného podílu plazma   ve tkáni, stejně jako kompenzační retence tekutin a iontů sodíku.

Po nástupu Menopauza   ženské vaječníky přestanou vyrábět Estradiol , Od této chvíle hlavní roli při jejich vytváření, kterou hraje jaterní a tukové tkáni.

Pokles úrovně syntetizovaných vaječníků Estradiol   To vede k nestabilitě vývoj a termoregulační vasomotorické, což se projevuje jako "návaly horka" krve na obličej, poruchy spánku a progresivní atrofie močové orgány ,

Dalším nepříjemným důsledkem snížení estrogen   To je osteoporóza   - Chronické, progresivní onemocnění výměny, který je doprovázen zvýšenou křehkost a porušení architektoniky kostí (v období Menopauza   To se týká hlavně páteř).

Po požití významného množství Estradiol , Dříve než dorazí do oběhový systém Metabolizován střevní mikroflóry v lumenu a stěny střeva a v játrech.

To vede k tomu, že koncentrace estron   plazmatické nefyziologickou zvyšuje. Při dlouhodobé léčbě téhož estron   a estron sulfát   začnou hromadit v těle.

Důsledky hromadění těchto metabolity Estradiol   po dlouhou dobu, ale zatím nejasné. Je však známo, že orální estrogen léky   vyvolává zvýšení fúzní proteiny   (zejména Renin ). Výsledkem je významné zvýšení výkonu Krevní tlak ,

Divigel - transdermální gel je na bázi alkoholu. Po použití produktu na kůži, alkohol v něm vypařuje dostatečně rychle, a Estradiol Který slouží jako účinnou látku, proniká do kůže   v oběhový systém ,

Aplikace Divigel na ploše místo na kůži je rovna jednomu nebo oběma rukama (asi 200 až 400 čtverečních. Cm), bez vlivu na výši vstřebatelné   Estradiol , Avšak zvýšení oblast použití snižuje sací výkon.

Poněkud Estradiol   průtahy v podkožních tkání, kde se postupně začíná být propuštěn v roce krevní oběh , Transdermální použití gelu zamezuje počáteční fázi jaterního metabolismu, takže výkyvy v plazmatických koncentrací Estrogen   při použití zanedbatelné.

Metabolismus 17-beta-estradiol   podobná přirozeně produkovaný metabolismem estrogen , Dostat se do krevní oběh Látka je téměř úplně spojen s transportní protein. Index biologické dostupnosti Estradiol   když se vezme to uvnitř je téměř 100%.

Po obdržení per os je vystaven účinku "prvního průchodu" přes léků játra Kde přeměňován mít méně výrobků aktivity - estriol   a estron ,

Další estradiol vylučuje žluč do lumen   tenké střevo   a znovu se vstřebává. Konečně, to ztrácí svou činnost v játra oxidací.

Emise biologickému rozkladu Estradiol   vylučován primárně ledvina   ve formě síranů a glukuronid , Menší koncentrace Estradiol , estron   a estriol   To je také nalezené v moči.

V průběhu léčby Divigel poměry estradiol / estron v rozmezí od 0 do 4 0 ° C, 7. Indikátor gel biologická dostupnost je přibližně 82%.

Při použití na kůži gel v dávce 1 mg 17-beta-estradiol   (1 gram gelu, v tomto pořadí), vytváří maximální koncentraci 157 pmol / l. Index Průměrná plazmatická koncentrace období dávkování je 112 pmol / l. Indikátor průměrné plazmatické koncentrace zdarma, respektive, - 82 pmol / l.

Kumulace není označen.

Indikace

Divigel doporučené pro použití jako náhrady hormonální substituční terapie pacienti s příznaky es trogennoy selhání různých přírodních prostředí.

Lék se používá k léčbě menopauzálního syndromu To vyvinula jako důsledek:

• přirozený zánik těla a útoku Menopauza ;
• chirurgická menopauza Počítaje v to menopauza po ovariektomie   (chirurgické odstranění jednoho nebo oba vaječníky), nebo záření kastrace ,

Divigel také ukázaly jako profylaktické činidlo, aby se zabránilo rozvoji osteoporóza   postmenopauzální a pro podporu těhotenství   a jeho normální tok finančních prostředků v IVF ,

Ten je vzhledem k tomu, že průběh řízení in vitro fertilizace   Z toho vyplývá, že je třeba hormonální stimulace funkce vaječníků , To pak vede ke změně v hormonálních hladin ženského organismu a ovlivňuje průběh těhotenství ,

Aby těhotenství   proběhlo bez komplikací, pacienta, který je předepsaných hormonální léky: Djufaston , Proginova , A transdermální náplast   "CLIMAR" , Divigel a vstřikování progesteron   (pokud její koncentrace v krvi poklesne).

Divigel jmenovaný přísně individuálně při dávce zvolené ošetřující lékař na klinice, která byla provedena oplodnění postup ,

Před zákrokem in vitro fertilizace   užívání této drogy se doporučuje začít asi za dva týdny před převodem embryo   v děloze, po kterém se gel se aplikuje na pokračovat po dobu několika dalších týdnů.

Jako progesteron , Estradiol   Je nesmírně důležité, aby ofenzívu těhotenství   hormon. S těhotenství Která je se přirozeně, to je obvykle produkován v těle v běžných množstvích.

S IVF požadovaná úroveň Estradiol   (Tisíce 5-10 pmol / l) je udržována pomocí různých hormonů.

V případě těhotenství   Divigel přestat brát postupně. To je způsobeno tím, že náhlé vysazení hrozil potrat.

Droga je doporučena pro použití, a plánování ženy těhotenství , Nicméně, při plánování Divigel těhotenství   To mohou být přiřazeny pouze ženám, které byly diagnostikovány endometria hypoplazie To znamená, že vnitřní výstelka dělohy se ředit.

Transdermální Gel se používá pro stimulaci   Ovulace , V některých případech je vhodné, aby jmenování na čas a Divigel proginova. Léčebné režimy výběry lékaře na základě individuálních charakteristik pacienta.

Kontraindikace

Kontraindikace jmenování transdermální gel, jsou:

• přecitlivělost estradiol a / nebo některé z tvořících složek podpory drog;
• diagnostikována, podezření nebo označen historie Rakovina prsu ;
• Diagnostikována očekávaných nebo označeny v historii závislé na estrogenu zhoubné nádory ve vaječnících , děloha   nebo děložní sliznice ;
• dostupnost benigní nádory   v oblasti reprodukční systém a / nebo prsu (např. hysteromyomu ) U žen mladších než 60 let;
• děložní krvácení   nejisté povaha původu, a predispozice k nim;
• hyperplastických procesů endometria ;
• nádory hypofýzy ;
• difuzní onemocnění pojivové tkáně;
• přítomnost ženských pohlavních nemocí, zánětlivých znak na sobě (např salpingo-ooforitida   nebo endometritis );
• charakterizovaný zvýšení koncentrace estrogenu fáze menopauzy ;
• žilní tromboembolické onemocnění Nošení spontánní (včetně onemocnění, označený v historii);
• patologie, doprovázené trombóza v hlubokých žilách   (také v případech, kdy tyto patologické stavy poznamenal historii);
• tromboflebitida   (včetně akutní formu, včetně historie);
• kongenitální onemocnění charakterizované zvýšenou hladinou bilirubinu v krvi (včetně jednoduchého rodiny cholehemia ,   enzimopaticheskaya žloutenka ,   Rotorův syndrom );
• výskytu nádorů v játrech (např. hemangiom   nebo   rakovina jater );
• patologické stavy spojené s ischemickou ataku (například, ischemická   nebo krvácivá mrtvice );
• srpkovitá anémie ;
• onemocnění způsobené poruchou metabolismu lipidů;
• diabetes mellitus Počítaje v to cukrovka Komplikováno retinopatie, a / nebo angiopathy ;
• intrahepatální cholestáza   (cholestatická žloutenka), a / nebo vyjádřeno cholestatická svědění   (včetně vyztužené nebo pre-těhotenství příjem steroid léky);
• středního ucha nemoc Je to způsobeno tím, abnormálním růstem kostí v něm (včetně jejich zhoršení během těhotenství).

S velkou opatrností Divigel předepisuje pacientům, kteří jsou poznamenal:

• bronchiální astma ;
• útoky migréna ;
• záchvaty ;
• stabilní   vysoký krevní tlak ;
• srdeční , jaterní   a / nebo selhání ledvin ;
• ischemická choroba srdeční ;
• edematous syndrom ;
• shotty prsu ;
• porfyrin nemoc ,

Nežádoucí účinky

V některých případech Divigel může způsobit vývoj nežádoucích vedlejších reakcí.

Poruchy centrálního a periferního nervového systému, může být vyjádřena jako:

• bolesti hlavy ;
• útoky migréna ;
• závratě;
• deprese;
• trochejský hyperkineza   (chorea).

Porušení podle funkce srdíčka   a cévní systém   vyjádřeno jako:

• zlepšit výkon Krevní tlak ;
• tromboflebitida ,

Trávicí systém často reaguje na užívání drog:

• nevolnost;
• zvracení;
• žaludeční křeče;
• plynatost;
• bolestivé pocity v nadbřišku regionu.

Na straně reprodukčního systému, nejsou vyloučeny:

• krvácení z pochvy, které jsou bez rozdílu v přírodě ( metroragie );
• nedostatečný poševní výtok;
• přerůstání   leiomyom   ( myomy ) Dělohy;
• přerůstání endometria   (poznámky, jako pravidlo, pokud nechcete dokončit zadání Divigel progesteron );
• hysterocarcinoma   (obvykle se vyskytuje u žen s intaktní děloha   poté, co menopauza );
• sklerotický ovariální syndrom   (dlouhodobé užívání drogy);
• změna libido ,

Porušení podle Endokrinní   Projevuje se příznaky, jako jsou:

• jejich napětí, zvýšení napětí a / nebo zvýšení velikosti prsíčka ;
• přibírání na váze;
• Pokles v toleranci sacharidy ,

Porušení jater a žlučových systému jsou zobrazeny:

• cholestatická žloutenka ;
• žlučové kameny   (žlučové kameny);
• útoky porfyrin nemoc ,

Na straně voda-sůl bilance   možné zpoždění sodíku a vápníku a vody, což zase dlouhodobém užívání Divigel vyvolává otok pacienta.

Vzhledem k tomu, gel se používá jako vnějšího činitele, v místě jeho použití u některých pacientů se může objevit příznaky alergie : vyrážka , Zvýšená podrážděnost a zarudnutí kůže , kontaktní dermatitida ,

Mimochodem nežádoucí příznaky patří zrakově postižené Vedu změnu zakřivení, vzdělávání chloasma , melasma   (melasma), vaginální kandidóza ,

Pokyny k Divigel: Dávkování a způsob podání

Transdermální drog Divigel - nástroj, který může být použit pro dlouhodobé a cyklické terapii.

Standardní zahajovací dávka je 1 mg Estradiol   za den, což odpovídá jedné gram gelu, však počáteční dávka může poněkud lišit v závislosti na závažnosti symptomů.

Po dvou až třech cyklech terapie s počáteční dávkou Divigel se může měnit v závislosti na kolísání klinického obrazu v konkrétního pacienta.

Optimální dávka je vybrána samostatně a je obvykle od 0, 5-1, 5 mg Estradiol   za den.

Rozhodnutí o tom, co den v cyklu by měla začít obdrží rovněž přijímá lékaře.

Pacienti s intaktní (non-ovládané), děloha   doba léčby je dále jmenován progestin přípravky , Mají trvat 10 až 12 dní v cyklu.

Po vyplnění žádosti kurzu gestogena pacient musí projít menstrualnopodobnoe krvácení , V případě, že žena je mimořádný nebo dlouhodobý děložní krvácení Je nutné zjistit příčinu jejich vzniku.

Je třeba připomenout, že menopauze   Doba trvání jednoho menstruační cyklus   To může být prodloužena na tři měsíce.

Aplikace Instruction Divigel doporučuje použití léčiva k čištění pokožky ve spodní části čelní stěny břicha, pasu, paže, předloktí, nebo střídavě na každé z hýždí jednou denně, nejlépe ve stejnou dobu. Ve stejné době je místo aplikace je třeba měnit denně.

Optimální oblast použití, která je rovná ploše jednoho nebo obou rukou. Po nanesení gelu se nechá zaschnout po dobu několika minut (obvykle jen dvě nebo tři minuty).

Umístěte aplikace nelze prát a opláchnout po dobu jedné hodiny.

V případech, kdy pacient zapomene aplikovat gel, je vhodné provést postup ihned, když to bude pamatovat, ale nejpozději do 12 hodin od okamžiku léku podle plánu.

Pokud se však, poté, co chybí více než 12 hodin, aplikace léku odložit příště.

Nepravidelné používání Divigel (časté opomenutí dávky) mohou způsobit průlom menstrualnopobodnyh děložní krvácení ,

Nadměrná dávka

Pokud překročíte doporučené dávkování pokynů může vyvinout následující příznaky:

• prsů;
• nadýmání;
• břicha pánevní oblast;
• zvýšená úzkost;
• podrážděnost;
• nevolnost;
• zvracení;
• metroragie ,

Kooperace

• ;
• ;
• hypoglykemická činidla ;
• diuretika ;
• ;
• antikoagulancia ,

Estradiol   barbituráty , , ,   (např., karbamazepin nebo fenytoin ); mikrosomálních jaterních enzymů ;

  Estradiol     rifampicin ,   ,   atd.). ,

Estradiol   kyselina listová   a léky Štítné žlázy ,

Podmínky prodeje

Skladovací podmínky

Datum spotřeby

Upozornění

  a ,

demence ,

ovulace o , vaječník ,

estrogen   těhotenství  

  antikoncepce ,

Těhotenství   a laktace  

těhotenství   těhotenství  

  Estrogen   těhotenství   teratogenity   nebo ,

Menopauza   a osteoporóza ,

Estradiol   Krevní tlak ,

IVF   těhotenství  

těhotenství Djufaston   ,