Popis po lhůtě splatnosti na 08/20/2014

• Složení
• Forma produktu
• Farmakologický účinek
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• Indikace
• Kontraindikace
• Nežádoucí účinky
• Budesonid: návod k použití a dávkování režim
• Nadměrná dávka
• Kooperace
• Podmínky prodeje
• Skladovací podmínky
• Datum spotřeby
• Upozornění
• Analogy
• Synonyma
• V průběhu těhotenství a kojení ()
• Recenze
• Cena, kde koupit

Složení

Složení každé dávky budesonidu Iziheyler zahrnuje:

• 200 g budesonidu jako aktivní složky;
• 7, 8 mg monohydrátu laktózy jako pomocnou látku.

Forma produktu

Lék je k dispozici ve formě homogenní prášek pro inhalaci, mohou barva, která se liší od bílé až téměř bílé. Každá dávka prášku s obsahem 200 g budesonidu. Jeden balíček je navržen tak, aby budesonid 200 dávek.

Každý obal je vybaven léčiva inhalátorem vyrobené z polymerního materiálu. Na dávkovacím části má víčko s zámku na přední straně připevněné "Easyhaler", je vytvořen na straně pultu zbývajících dávek.

Farmakologický účinek

Lék patří do skupiny farmakoterapeutické " Kortikosteroidy   Aktuální "a představuje hormonální lék Který se používá k léčbě a prevenci astma ,

Terapeutický účinek léčiva v důsledku činnosti obsažené ve své struktuře jako účinnou látku budesonid, což je syntetický analog produkován kůry nadledvin   Hormonální Kortizol   ( hydrocortisone ), Zodpovědný za regulaci metabolismu sacharidů a minerálů v těle.

Poté, co v těle, budesonid:

• má glukokortikoidy   akce;
• zmírňuje příznaky zánětu;
• odstraňuje symptomy   alergické reakce ,

Inhalační podání jsou vyslovovány klinický efekt je pátá-sedmý denní kurz léčby.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Budesonid patří do kategorie nehalogenovaného glukokortikosteroidy , Při aplikaci lokálně, to zmírňuje příznaky zánětu sliznice dýchacích cest ,

Zlepšení pacientů trpících astma , Lze pozorovat již 24 hodin po první inhalaci léku. Nicméně skutečnost, aby bylo dosaženo maximálního účinku, to trvá několik týdnů nepřetržitého terapie.

Mechanismus účinku glukokortikosteroidy   zánětlivý proces v astma ne tak docela rozuměl. Studie ukázaly, že množství budesonidu provokuje inhibiční účinky na buňky (včetně eosinofilní granulocyty , lymfocyty , makrofagotsity , žírné buňky   a neutrofilní granulocyty ), Stejně jako mediátorů, které se podílejí na vývoji zánět dýchacích cest   alergické a nealergické příroda (včetně Cytokiny , leukotrieny , eikosanoidy   a histamin ).

Budesonid vyjádřil glukokortikoidy   a mírné mineralokortikoidní aktivitu. Standardní studie in vitro, stejně jako studií provedených na pokusných zvířatech, vedla k závěru, že afinita (afinita) látky na specifické receptory glukokortikoidy   200 krát vyšší, než je z Kortizol ,

I pro místní protizánětlivý účinek budesonidu, je tisíckrát protizánětlivý účinek Kortizol , Studie na zvířatech rovněž prokázáno, že systémová aktivita když jsou podávány subkutánně budesonid formulace přesahuje systemickou účinnost Kortizol   40 krát, zatímco pro orální podávání - 25 krát.

Poté, co v těle, budesonid:

• zvyšuje produkci bílkovin lipokortina Což je inhibitor enzymatické aktivity fosfolipázy A2;
• ztěžuje proces uvolňování Kyselina arachidonová   a inhibuje syntézu produktů látkové výměny ( prostaglandiny   a cyklický endoperekisey );
• varuje mezní přetížení neutrofilní granulocyty ;
• inhibuje exsudace tekutiny a proteinu v zánětu;
• snižuje tvorbu Cytokinů ;
• inhibuje migraci makrofagotsitov ;
• snižuje intenzitu infiltrace a granulace;
• snižuje intenzitu látky chemotaxe vzniku, tj migrace leukocyty   při zánětech (Tato vlastnost vysvětluje účinnost budesonidu v takzvaných "pozdě" reakce alergie );
• To zabraňuje uvolňování vysoce imunitní buňky   pojivové tkáně se podílejí na adaptivní Imunita   (také nazývaný žírné buňky ), Působky zánětlivého procesu;
• snižuje citlivost periferních tkání na histamin   a serotonin Při současném zvýšení citlivosti na adrenalin ;
• zvyšuje množství aktivních beta-adrenergních receptorů;
• podporuje obnovení reakce na beta-adrenergních bronchodilatancia léků po dlouhodobé léčbě této smlouvy;
• Snižuje výkon tkáňových propustnosti bariér a cévních stěn;
• inhibuje proliferaci vaziva v zánětu;
• přispívá ke stabilizaci buněčných membrán;
• zabraňuje tvorbě zánětu volné radikály   a brzdí proces oxidativní degradaci lipidy   pod jejich vlivem.

Když je dobře tolerován s tímto materiálem (dokonce i po delším používání it) nemá žádnou aktivitu ISS a nezpůsobuje resorpční účinky.

Budesonid se vyznačuje schopností rychle vstřebává z světlo , žaludek   a gastrointestinální trakt , Který je definován svými zřetelná lipofilními vlastnostmi a dobrou propustností tkáně.

Po podání do nosní dutiny ve velmi malém množství absorbentu slizničně membrány nosní dutiny   (pouze pětina látky se dostane do Systémová cirkulace ).

Po použití v inhalaci budesonidu alveoly   To dostane asi čtvrtinu jedné dávky látky.

Asi 90% se dostala do žaludek   a trakt   dávka budesonidu kompletně zničena enzymatický systém P450   Již v "prvním průchodu" přes játra To je doprovázeno tvorbou dvou hlavních aktivních metabolitů (jejich aktivita je menší než 0, 01 z činnosti výchozího materiálu).

Malé množství budesonidu se metabolizuje v sérum   a světlo , Index biologické dostupnosti uvedené v žaludek   a střeva   látka je 10%. Pokud jde o budesonid alveoly Pak se od přibližně 25 do 30% z absorbovaného množství.

Maximální koncentrace léku v plazma   Je slaven v cca 15-45 minut po zákroku, při vdechnutí nebo injekčně do nosní dutiny ,

Indikátor vazba budesonidu plazmatické bílkoviny albumin   85 - 95%. Systémová clearance léku, tj hlasitost plazma , Čistí od něho na určitou dobu při průchodu ledviny Odhaduje se, že je velmi vysoká (84 litrů za hodinu).

Poločas rozpadu (poločas) je o něco méně než tři hodiny (cca 2, 8 hodin). Látka se vylučuje především v moči a stolici ve formě konjugovaného a nekonjugovaného metabolitů (částečně - s žluč   ve formě metabolitů).

Poločas rozpadu plazma   u dětí, obvykle na řád nižší než u dospělých pacientů. U dospělých pacientů s onemocnění jater   měří biologická dostupnost budesonidu může zvýšit.

Po orální ukazatele vyšší plazmatické koncentrace Cmax a doba k dosažení maximální koncentrace po podání dávky Tmax se může měnit. To znamená, že míra Tmax pro různé kategorie pacienta může být v rozmezí od 30 do 600 minut.

Systémový indikátor přítomnosti substance po jedné dávce se vyznačuje také variabilitu: například, u pacientů, kteří byli diagnostikováni granulomatózní enteritida   ( Crohnova choroba ), To je více než dvojnásobek ve skupině zdravých dobrovolníků.

Tak, u pacientů s   granulomatózní enteritida   to je 21%, a u zdravých dobrovolníků - 9%. Nicméně, po opakovaném podání budesonidu zkoumali z druhé skupiny, to se blíží k hodnotě indexu v první skupině.

Indikace

Budesonid je určen pro pacienty, kteří jsou diagnostikovány:

• bronchiální astma   (jak je ve světle, a středně těžkým a těžkým formy);
• chronická obstrukční plicní nemoc (COPD).

Kontraindikace

Kontraindikace jmenování drogy jsou:

• individuální přecitlivělost   na budesonid;
• věk dítěte až šesti let ;
• nesnášenlivost laktózy , Malabsorpcí glukosy a galaktosy nebo vrozeným nedostatkem (je to způsobeno tím, že lék je zahrnuta jako vedlejší složka laktóza ).

Buďte opatrní jmenovat pacientů s budesonidem:

• tuberkulóza plic;
• cirhóza jater;
• infekce respiračního houbových, bakteriální a virové povahy původu;
• glaukom;
• hypotyreóza;
• osteoporóza.

Nežádoucí účinky

Léčba budesonidu v některých případech může způsobit vývoj Candida infekce orofaryngu , Zkušenost s drogou naznačuje, že příznaky kandidóza   vyskytují mnohem méně často, pokud se provedou vdechování postup před jídlem, a poté, co důkladně vypláchněte ústa.

Pokud se však, aby se zabránilo Candida infekce   se nepodařilo ukončit léčbu inhalačními není nutné, ale pacient určit více účinný proti kmenům Candida spp. místní antimykotika ,

Stejně jako většina ostatních glukokortikosteroidy   pro podání inhalací, může budesonid vyvolat systémové nežádoucí reakce, včetně:

• narušení běžné činnosti nadledvin ;
• Zpomalení pacientů dětství a dospívání;
• pokles hustoty kostního minerálu;
• vývoj Cataract   a Glaukom ;
• zvýšená náchylnost k různým infekčním chorobám;
• zhoršená schopnost přizpůsobit se stresovým situacím.

Mělo by však být poznamenáno, že pravděpodobnost výskytu těchto nežádoucích reakcí na léčiva ve formě inhalace, je podstatně nižší než u přípravků určených pro orální podání.

Výplň užívanou drogou Budesonid Easyhaler laktóza , Který obsahuje malé množství mléčné proteiny a které mohou způsobit alergické reakce   pacienti netolerují to.

Možné negativní důsledky přijímání budesonid distribuovaný frekvence jejich vývoje. Mezi nejčastější reakce zahrnují chrapot, kašel, příznaky podráždění v hltanu, potíže s polykáním.

Vzácně se může objevit reakce přecitlivělosti, včetně vzhledu vyrážky na kůži, kontaktní dermatitida, kopřivka, angioneurotického edému a anafylaktického šoku.

Endokrinní systém   zřídka reaguje na příjem budesonidu Hypo - Nebo hyperkortizolizmus To znamená, že v tomto pořadí, snížení nebo zvýšení produkce hormony nadledvin , Ve velmi vzácných případech může být potlačena funkce nadledvin ,

Také není vyloučeno, pravděpodobnost vzniku duševních reakcí, které mohou být vyjádřeny v podobě depresí, zvýšit agresivitu, podrážděnost, úzkost, vzhled různých typů psychóz, změny chování u dětí, úzkosti a zvýšenou fyzickou aktivitou.

V extrémně vzácných případech, porušování Nervový systém   se může projevit jako nadměrnou nervozitu, podrážděnost a různé druhy poruch spánku.

Kromě toho, ve vzácných případech:

• příznaky bronchospasmus ;
• Vzhled symptomů kůže a podkožního vaziva, které jsou vyjádřeny ve formě kopřivka , dermatitida , erytém , hematomy , angioedém   atd.;
• zpomalení.

V extrémně vzácných - očních nemocí a snížení hustoty kostí.

Budesonid: návod k použití a dávkování režim

Budesonid je určen pro použití inhalační. Chcete-li zajistit co nejlepší odpověď na lékovou terapii se doporučuje užívat pravidelně.

Při přepnutí na Easyhaler budesonidu z jiných inhalací znamená léčebný režim zvolený individuálně na základě charakteristik onemocnění. Zároveň se také věnovat pozornost k funkcím dříve předepisující režim a cesta podání léku.

Počáteční dávka je také vybrána v souladu s závažnosti nebo úroveň kontroly nemoci. Zdánlivý terapeutický efekt je třeba poznamenat, obvykle během několika dnů po zahájení léčby a dosahuje svého vrcholu několik týdnů po první dávce.

Budesonid Dávka se upraví, aby se dosáhlo kompletní kontrolu onemocnění, a potom se postupně snižuje na minimum, která zůstane v účinném kontrole astma ,

Počáteční dávka budesonidu se vypočítá následujícím způsobem:

• 200-400 mikrogramů denně - u dospělých pacientů diagnostikována bronchiální astma   mírná (ne vyšší než stupni 2), včetně starších osob a mladiství starší než dvanáct let (o je lékař povolit, aby zvýšil dávku na 800 mg denně);
• 200-400 mikrogramů denně - pro děti ve věku od šesti do dvanácti let (lékař nemá zvýšení dávky na 800 mg denně);
• do 1600 mg za den - dospělí pacienti diagnostikováni bronchiální astma   středně těžkou až těžkou (stupeň 3 a 4).

Dávka v průběhu udržovací léčby je vybrán, se zaměřením na závažnosti onemocnění a odpovědi pacienta na určené léčbu pacientů. Po dosažení kontroly   astma , Dávka byla snížena na minimum, v němž je uložen požadovaného klinického účinku.

Při dávkování léku dvakrát denně dávku práce údržba je od 200 do 400 mg u dospělých pacientů diagnostikována bronchiální astma   mírná (ne vyšší než stupni 2), včetně starších osob a dospívajících po dvanácti letech.

Podle svědectví lékaře během období zhoršení nemoci je povoleno zvýšit denní dávku až na 1600 mg denně. To je rozděleno do dvou fází a dolní po stabilizaci pacientova stavu.

Dávkovači režim léku denně v jmenování udržovací léčby jednou zahrnuje použití dospělých pacientů s diagnózou bronchiální astma   mírná (ne vyšší než stupni 2), včetně starších osob a dospívajících ve věku nad dvanácti:

• 200-400 mg jednou denně, v případě, že není dříve kortikosteroidy léky ;
• 800 mg jednou denně, je-li dřívější nemoc byla řízena kortikosteroidy   inhalační léky předepsané pro přijetí dvakrát denně.

Děti od šesti do dvanácti let s diagnózou " bronchiální astma   mírné nebo středně závažné ", jak je denní udržovací dávce podané v rozmezí od 200 do 400 g budesonidu, když:

• Tato kategorie pacientů nebyly dříve obdrželi léčbu steroidy ;
• dříve přidělen pro příjem dvakrát denně vdechnutí kortikosteroidy léky umožňují plně kontrolovat nemoci.

Po přenesení pacienta na jedno použití denní dávky, která se pohybuje od 200 do 400 mg, je dávka snížena na možné minimum, ve kterém budou zachovány účinné kontroly nemoci.

Optimální je považován za léčivo jednou denně ve stejnou dobu ve večerních hodinách. Je důležité, že v tomto případě se jednalo o běžný.

K dnešnímu dni dostatečné údaje pro generování optimální schéma přenosu pacientů, kteří nepropadne průběh před inhalační terapii kortikosteroidy léky Na Easyhaler budesonidu jednou denně no.

Během exacerbace onemocnění a zhoršení pacienta, aby se lék jednou denně, průvodce doporučuje zvýšit denní dávku na polovinu převedením pacienta, aby se vdechování dvakrát denně, přičemž se udržuje předem stanovenou jednu dávku.

Zároveň pacientům doporučeno, aby okamžitě zavolat na svého lékaře.

Také se doporučuje pacientům, aby na ruce bronchodilatátory   krátkodobá opatření, které jsou navrženy tak, aby zmírnit příznaky akutních záchvatů astma ,

Pacienti s chronická obstrukční plicní nemoc   Je zvolena individuálně na základě závažnosti onemocnění (COPD) dávka budesonidu. Počáteční dávka, která doporučuje pokyny pro přípravu, je 100 až 400 mikrogramů dvakrát denně záležitost.

Maximální přípustná dávka - 800 mikrogramů budesonidu dvakrát denně.

Nadměrná dávka

Výskyt akutních toxických reakcí na příjem budesonid charakterizován jako vzácné. Dlouhodobé užívání vysokých dávek léku může vyvolat vývoj systémových reakcí kortikosteroidy léky Včetně:

• zvýšená náchylnost k různým infekcím;
• výskyt symptomů Hyper - Nebo hypocorticoidism ;
• potlačení normální funkce   nadledvin ,

Ve vzácných případech může pacient zahájit proces zakrnět   adrenokortikální ,

Pokud je zapotřebí příznaky akutního předávkování jakékoliv specifické léčby. Budesonid léčba pokračuje při terapeutických dávkách doporučených pro kontrolu onemocnění.

Obvykle je obnovení funkce hypothalamus , hypofýzy   a adrenokortikální   To trvá několik dní.

Ve stresových situacích, může být nezbytné jako preventivní opatření systémovém podání glukokortikosteroidy   (např., vysoká dávka hydrocortisone ).

Pacienti, u kterých se vyvinuly symptomy atrofie adrenokortikální , Klasifikován jako steroid-závislých a do plné stabilizaci jejich stavu se promítají do adekvátní udržovací terapii s využitím systému glukokortikosteroidy ,

Kooperace

Současně s jmenováním budesonidu léků komunikovat s izoenzymy cytochromu P450 3A4 Počítaje v to itrakonazol ,   ketokonazol , Nelfinavir, ethinyl estradiol, atd., Vedou k narušení metabolické přeměny budesonidu a vyvolává zvýšení jeho koncentrace v plazmě.

Při krátkodobé léčbě budesonidem (ne více než 1-2 týdny), plazmatické koncentrace takové změny není nic podstatného. Nicméně, pokud je to nutné, jeho dlouhá průběh léčby by měla být považována za povinnou.

Vzhledem k absenci údajů poskytovat nezbytnou dávku v takových případech, výše uvedené kombinace léků se nedoporučuje.

Účinnost g   nebo rifampicin ).

  nebo ,

Estrogeny   a , perorální antikoncepce   Vzala na vědomí.

nadledvin    

Podmínky prodeje

Skladovací podmínky

Datum spotřeby

Upozornění

glukokortikosteroidy  

bronchospasmus   nebo   Akutní forma.

Astma ).

glukokortikosteroidy  

adrenokortikální Astma  

• bolest svalů;
• rýma  
• ekzém ,

  glukokortikosteroidy   nadledvin ).

bronchodilatátory  

dušnost    

glukokortikosteroidy  

 

•  
• obezita  
• ;
• ;
• ;
• ,

deprese ,

glukokortikosteroidy  

astma glukokortikosteroidy  

  glukokortikosteroidy   pneumonie ,

  Ošetření   antimykotika   ,

  nadledvin

glukokortikosteroidy   nadledvin ".

antibiotika , glukokortikosteroidy  

bronchodilatátory  

plicní tuberkulóza

  glukokortikosteroidy  

 

".

, nedostatek laktázy   Glukóza   a galaktózy ,

Synonyma

těhotenství

 

Recenze

astma  

Astma ,

 

glukokortikosteroidy   těhotenství ,