Popis po lhůtě splatnosti na 04.10.2014

• Složení
• Forma produktu
• Farmakologický účinek
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• Indikace
• Kontraindikace
• Nežádoucí účinky
• Pokyny k Tsirkadin (metoda a dávkování)
• Nadměrná dávka
• Kooperace
• Podmínky prodeje
• Skladovací podmínky
• Datum spotřeby
• Analogy
• Recenze
• Cena, kde koupit

Složení

Složení jedné tablety prášky na spaní celkem 2 mg Melatonin ; na pomocné látky zahrnují kopolymer methylmethakrylátu, 40 mg trimetilammonioetilmetakrilata chlorid, 40 mg dihydrátu hydrogenfosforečnanu vápenatého, 80 mg monohydrátu laktózy, 2 mg oxidu křemičitého a 4 mg mastku, a 2 mg stearanu hořečnatého.

Forma produktu

Lék je dodáván ve formě tablet, které jsou bílé nebo téměř bílé kulaté, bi-konvexní tvar.
21 Tablety balí do blistrech věci, které jsou dále umístěny do kartonových krabic s instrukcemi Tsirkadin.

Farmakologický účinek

Melatonin - syntetický analog hormonu vylučovaného epifýzou, a má chemickou strukturu v blízkosti serotonin , Fyziologické podmínky podporují sekreci Melatonin Který okamžitě se zvyšuje se začátkem období tmy. Jeho maximální sekrece dosahuje přibližně 2 až 4 hodiny ráno, a snížení dochází v druhé polovině noci. Je známo, že melatonin   schopen kontrolovat denní rytmus a vzít den-cyklus noci. Melatonin   Má silný hypnotický účinek a přispívá k rychlému usínat.

Tohoto efektu je dosaženo v důsledku skutečnosti, že melatonin   To ovlivňuje receptory MT1, MT2 a nadproudu, a tyto receptory hrají důležitou roli v regulaci cirkadiánních rytmů. Je dokázáno, že s věkem, je obsah této látky v těle se výrazně sníží, takže Tsirkadin je velmi populární mezi starší generací (nad 55 let), a lidé, kteří trpí primární nespavost ,

Při příjmu 2 mg za den Tsirkadina odpoledních pacientů od prvních dnů po obdržení oznámení, že zvýšená trvání spánku a kvalitní spánek zlepšit. Mnoho pacientů také říci, že užívání léku na neustálé zlepšování není jen sen, ale aktivita při bdění a není zhoršení psychomotorických reakcí po celý den.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Vstřebávání

Na recepci Melatonin Uvnitř se zjistí, že látka v dospělých rychle a bez problémů absorbovány ve střevě, ale u starších lidí rychlosti absorpce léku může být snížena o 40-50%.

V případě, že dávka v rozmezí na recepci Melatonin   je od 2 do 8 mg, kinetické parametry lineární charakter neztrácí na síle. Tsirkadina Biologická dostupnost je asi 15%. Všimněte si, že v průběhu studií poznamenat, významný vliv na takzvané "first-pass" metabolismu primárního hodnocení, ve kterém 80 až 85%. TCmax pevně kolem 3:00. Rovněž je třeba poznamenat, že jídlo může mít silný vliv na absorpci Melatonin A v Cmax v plazmě. Současný příjem a absorpce tablet Tsirkadina jídlo Melatonin   To zpomaluje a to může vést nejen k relativně pozdní TCmax, ale nižší Cmax.

Alokace

Během studií in vitro bylo zjištěno, že spojení účinné látky na plazmatické bílkoviny dosahuje 60%. Nejsilnější odkaz Melatonin   dochází s albuminem, HDL (lipoprotein o vysoké hustotě), a alfa-1 kyselý glykoprotein.

Je dokázáno, že dlouhodobá akumulace medikamentózní léčba nastane. To je způsobeno skutečností, že T1 / 2 Melatonin   osoba, je velmi krátká. Po 1 a 3 týdnech nepřetržité léčby s tímto hypnotika 2 hodiny po podání tablety (o 23:00) byla provedena při krve jako v důsledku čehož se jeho koncentrace stanovena. Byla 431 ± 83,1 str.

Metabolismus

V experimentálních studiích bylo naznačeno, že proces metabolismus Melatonin isozymy přispět k, jako je CYP1A1, CYP1A2 a CYP2C19. Hlavní metabolit Melatonin   Je aktivní 6-sulfatoxymelatoninu. Presistemnomu metabolismus   v játrech, a vylučování celkového metabolitu končí přibližně 12 hodin po obdržení Tsirkadina.

Odstoupení

T1 / 2 Tsirkadina dosáhne 3-3, 05:00. Když Odstoupení hlavní roli v ledvinách (89% jako konjugáty 6-glukuronidu a síranu gidroksimelatonina). Zbytek Tsirkadina získaných z lidského těla v nemodifikované formě.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Vezměte prosím na vědomí, že Cmax léku u žen může zvýšit 3-4 krát ve srovnání s hodnotami zakotvenými v mužů.

Vzhledem k tomu, že proces metabolismus   u starších pacientů (55-68 let); značně zpomaluje s věkem, se hodnoty AUC a Cmax mají vyšší (AUC může dosáhnout 5000 str × h / ml a Smah- 1.200 pg / ml).

Vzhledem k tomu, jater - na tělese, které se podílí na metabolismus   Tsirkadina, vážné onemocnění jater může způsobit závažnou zvýšení koncentrace Melatonin   (endogenní). Je třeba poznamenat, že její maximální koncentrace Melatonin   plazmatické hladiny dosažené během dne, a u pacientů s jaterní cirhózou by měl být velmi opatrní v této době. Také u pacientů s ciróza jater   To bylo pozorováno silné snížení vylučování 6-sulfatoxymelatoninu, ve srovnání s kontrolní skupinou.

Indikace

Doporučuje se používat drogu Tsirkadin:

• s krátkodobou léčbu primární nespavost Který se vyznačuje nízkou kvalitou spánku u starších pacientů (55 - 68 let).

Kontraindikace

Nepoužívejte lék Tsirkadin:

• vrozených galaktózová intolerance ;
• v přítomnosti   glukózy a galaktózy malabsorpční syndrom ;
• vrozený Nedostatek laktóza ;
• na autoimunitní onemocnění ;
• na   selhání ledvin ;
• na jaterní nedostatečnost ;
• na těhotenství ;
• na   Laktace (během kojení);
• ve věku 18 let;
• na přecitlivělost   na kteroukoliv složku přípravku.

Nežádoucí účinky

Během příjmu léku pacientům Tsirkadin mohou zažít nepříjemné pocity:

Srdečně-cévní systém :
z přílivy (periodická zčervenání kůže).

Ze zažívacího systému:
z bolesti břicha, zácpa, sucho v ústech, poruchy a zažívací poruchy, zvracení, zvýšená peristaltika, nadýmání, slinné žlázy nadprodukce, zápach z úst ,

Pro kůži:
z hyperhidróza, ekzém, erytém, svědivá vyrážka a svědění, suchá kůže, infekce nehtů, pocení v noci.

CNS:
z podrážděnost, popudlivost, únava, nespavost, abnormální sny, migréna, psychomotorická hyperaktivita, závratě, ospalost, nálada variabilita, agresivní chování, agitace, plačtivost, časné ranní vstávání, zvýšené libido, poruchy paměti, snížená rozsah pozornosti, špatná kvalita spánku.

Na straně vize:
z snížení zrakové ostrosti, rozmazané vidění, zvýšené slzení ,

Na části Ušní poruchy:
z závrať   změna polohy těla.

Laboratorní nálezy:
z leukopenie a trombocytopenie, hyperbilirubinémie, hypertriglyceridémie, zvýšení jaterních enzymů, změny v laboratorních parametrů jaterní funkce ,

Ostatní:
z únava, přibývání na váze, svalové křeče, bolesti krku, priapismus, únava, pásový opar, otok ,

Pokyny k Tsirkadin (metoda a dávkování)

Tsirkadin lék se podává perorálně 1 tableta protrahovaný účinek, který obsahuje 2 mg Melatonin , Návodu k použití Tsirkadina uvedla, že se doporučuje užívat lék v odpoledních hodinách po jídle. To nejlepší průběh léčby podle hypnotické je 3 týdny.

Nadměrná dávka

Dnes nebyl jediný případ předávkování léku Tsirkadin. Během výzkumné skupiny subjektů Tsirkadin aplikuje v dávce 5 mg za den po dobu asi 12 měsíců. V důsledku toho, žádný z předmětů nevykazovala žádné změny a závažné nežádoucí účinky. Je prokázáno, že použití opiátů Tsirkadin denní dávce v rozmezí od 200-300 mg nezpůsobil žádné klinicky významné vedlejší účinky.

Možné reakce předávkování může být vývoj silné ospalost Ale protože clearance účinné látky se mění v průběhu 12 hodin, příznak bude zcela zmizí během 10-12 hodin po podání hypnotické vnitřní straně. Speciální úprava předávkování není nutná.

Kooperace

Farmakokinetické interakce

Je prokázáno, že v zaměstnání léku Tsirkadina v koncentracích, které jsou výrazně vyšší než terapeutické dávky, melatonin   je schopen indukovat CYP3A in vitro. K dnešnímu dni odborníci dosud identifikovány klinický význam této skutečnosti, a proto doporučujeme v rozvoji příznaků indukce projednat s lékařem otázku snížení dávek léků, které jsou aplikovány současně s prášky na spaní.

I při vysokých koncentracích Melatonin   není typický pro indukci enzymy skupiny CYP1A in vitro. Tak, jeho interakce s jinými účinnými látkami, ale pravděpodobně minimální.

Se zvláštní péčí, aby se tento hypnotikum by měl být u pacientů, kteří jsou již používají ve své drogové režimu, jako je fluvoxamin, jak to měl ve společném vstupu může způsobit hlavní zvyšování koncentrace   Melatonin , Experiment byl rozhodně, že fluvoxamin může vyvolat zvýšení AUC 15-17 krát, a Cmax v krvi na 10-12. Tohoto efektu je dosaženo tím, že inhibuje metabolismus melatoninu těchto izoenzymů cytochrom Jako P450 (CYP) - CYP1A2 a CYP2C19.

Také, opatrnost je třeba dodržovat, a pacienti, kteří berou 5- nebo 8-methoxypsoralen. Tato látka může také vést k nárůstu koncentrace melatoninu v důsledku inhibice metabolismu.
Zvýšit Melatonin   Plazma může současné užívání cimetidinem (CYP2D inhibitor), který má také inhibiční vliv na proces.

Všimněte si, že kouření   čímž se sníží koncentrace melatoninu v důsledku stimulace CYP1A2.
Navíc, poraďte se s lékařem by pacienti, kteří užívají Estrogeny   ( Antikoncepce   nebo hormonální substituční terapie), které rovněž způsobují zvýšení koncentrace melatoninu.

Důvodem k významnému zvýšení expozice melatoninu může být inhibitory CYP1A2 ( chinolony ).
Snížení koncentrace účinné látky v krevní plasmě lze Induktory CYP1A2 ( karbamazepin, rifampicin ).

Výzkum interakce Inhibitory Tsirkadina prostaglandiny, benzodiazepiny, agonisty, antagonisty A Antidepresiva , tryptofan   a ethanol   To se neprovádí, ale v moderní vědecké literatuře poskytuje mnoho příkladů, které se týkají dopadu těchto látek na sekreci Melatonin ,

Farmakodynamické interakce

Odborníci radí v průběhu léčení sedativum úplně opustit použití alkohol Jak je na společné recepci výrazně snižuje účinnost léku.

Tsirkadin může značně zvýšit sedativní účinek, jako benzodiazepinů a nebenzodiazepinových hypnotik. Je lepší opustit společnou recepci a Tsirkadina Zaleplon, Zolpidem a   Zopiclon Jako kombinace těchto léčiv může způsobit progresivní onemocnění jako je pozornost, paměť a koordinaci.

Zvýšit pocit klidu a způsobit vážné potíže při plnění některých úkolů mohou být kombinovány Tsirkadina schůzku s léky, které mají vliv na centrální nervový systém ( Thioridazin, imipramin ).

Měla by také odmítnout Současné podávání s NSAID.

Podmínky prodeje

Přípravek je k dostání v lékárnách pouze na lékařský předpis.

Skladovací podmínky

Tsirkadin lék by měly být uloženy v maximální dosah dětí a mladistvých při teplotě nepřesahující 25 ° C

Datum spotřeby

Droga Tsirkadin má dostatečně velký skalní životnost 5 let.

Analogy Tsirkadina

Hlavní droga je analogový Melaxen Ale také těší popularitě Tsirkadina analogy, jako je Melaxen Balance   a Melatonin ,

Recenze Tsirkadine

Průměrné hodnocení Tsirkadina fóra je stupnice 4, 6 a 5-point.

Výhody fór léků návštěvníky zahrnují:

• měkký efekt;
• nepřítomnost následků;
• úsporné účinek po kurzu.

Nevýhodou drogových panelistů jsou:

• vysoké náklady.

Po analýze odpovědí o Tsirkadine fórech, můžeme konstatovat, že nejčastěji se používá u starších lidí se zbavit primární nespavosti.

Informace o přípravě Tsirkadin Wikipedie tam.

Cena Tsirkadina kde koupit

Průměrná maloobchodní cena Tsirkadina na Ukrajině je 540 UAH.

Koupit medicíny Tsirkadin v Moskvě může být více než 640 rublů.