Popis po lhůtě splatnosti na 28.01.2012

Antirevmatiky.   Arava označil imunosupresivní aktivitu, má také anti-pobuřující a anti-proliferační účinek. Účinná látka - leflunomid , Mechanismus účinku leflunomidu je spojen s inhibicí enzymu degidroorotatdegidrogenazy. Tyto studie ukázaly, že aktivní metabolit leflunomidu, která tvoří v metabolismu v těle, selektivně interaguje s tímto enzymem, který je doprovázen inhibice proliferace T-lymfocytů. Tento mechanismus účinku poskytuje imunosupresivní efekt , T-lymfocyty vyvolat řetězovou reakcí, které tvoří základ patogenezi revmatoidní artritida A protože deprese buněčná imunita   pozitivní vliv na průběh onemocnění v jeho akutním stádiu .  To není jediný efekt leflunomidu .  Kromě inhibice proliferace T buněk Arava snižuje náchylnost k tkáni receptory Interleukin-2 .  Posledním faktorem je spoušť pro zahájení zánětlivé odpovědi v tkáních a orgánech, tak, aby se snížením citlivosti na mediátor má protizánětlivý účinek .  Arava brát perorálně bez jídla (tato nemá vliv na biologickou dostupnost) .  Ve střevě, to absorbovalo 90% účinné látky, leflunomidu .  Leflunomid je rychle metabolizován v játrech, aby se vytvořil aktivní formu, která má vliv na buněčnou část imunitní odpovědi .  Half-life time - až na dva týdny .  Účinek, který je příjemcem leflunomidu nastane do čtyř - šesti týdnů po zahájení léku bývá kumulovat do orgánů a tkání, a proto je pokračování v řízení po dlouhou dobu - až šest měsíců .

Indikace:

Arava (leflunomid) se používá k léčbě pacientů s revmatoidní artritidou v aktivní fázi. Existují také důkazy o možnost použití léčiva v psoriatické artritidy (také v aktivní formě).

Kontraindikace:

Arava je kontraindikována v přítomnosti přecitlivělosti na léčivou látku. Měl by jmenovat leflunomid v rozporu s jater, těžkou imunodeficiencí (včetně AIDS). Kontraindikace Arava bude také významné porušování krvetvorby, vyjádřené anémie , Trombocytopenie nebo leukopenie , Arava by neměl být předepisován pro těžké infekčních onemocnění. Selhání ledvin   jak se středně těžkou nebo, to je relativní kontraindikací leflunomid (kvůli nedostatku zkušeností s používáním). Snížení množství bílkovin v krvi, může být kontraindikací pro účely leflunomidem. Arava není určen k a během těhotenství. Nelze přiřadit leflunomidu během kojení.

Nežádoucí účinky:

Kardiovaskulární systém : Během užívání přípravku Leflunomide může zvýšit krevní tlak, ve velmi vzácných případech mohou být spojeny zánět krevních cév ( vaskulitida ). Trávicí trakt   mohou reagovat na drogy s průjmem, zvracením nebo nevolnost, ztráta chuti k jídlu. Často dochází k porušení jater, který může být upevněn ke zlepšení činnosti specifických enzymů transamináz , Je také možné zvýšit úroveň hladiny bilirubinu v krevní plazmě. Mnohem méně často během léčby leflunomidem vyvíjí hepatitida, která může být doprovázen jaterní nedostatečnost , V nejhorším případě může dojít v játrech rhabdomyolýza.   Trpí při příjmu Arábie muskuloskeletální systém Zejména, vazy (nejčastější komplikace - zánět šlach, tendovaginitis ). Jako leflunomid má dopad na všech aktivně proliferujících tkáních, s příjmem, může dojít k vypadávání vlasů a změnu stavu kůže (suchá kůže, ekzém symptomy) se mohou vyvinout polymorfní exsudativní erytém   a Lyellův syndrom. Také alergická reakce na léky se mohou objevit v podobě anafylaktického šoku. Krvetvorby systém   může reagovat na příjem leflunomidem leukopenii, snížení hladiny červených krvinek, nízká trombocytopenie. V závažnějších případech se může vyvinout agranulocytóza , Leflunomid v kombinaci s jinými imunosupresivními látkami zvyšuje riziko infekcí, nádorových onemocnění, onemocnění hematopoetického systému.

Jak používat:

Arava k dispozici ve formě tablet, které obsahují 10 mg, 20 mg nebo 100 mg leflunomidu. Droga je možné pouze s přímé účasti lékaře, který má zkušenosti s používáním těchto léků v léčbě revmatoidní artritidy. Typicky, terapie se začalo s šoku úvodní dávce 100 mg za den, která se podává po dobu tří dnů. Pak přejít na udržovací dávku 10 nebo 20 mg za den. Vezměte jednou bez ohledu na jídlo, zapíjejí se přípravku s velkým množstvím vody.

Zvláštní pokyny:

Protože leflunomid má vlastnost hromadit ve tkáních a orgánech, a mimo jiné, že má dlouhý poločas, po ukončení léčby Aravou je třeba provést postup "praní". Za tímto účelem, je pacient je předepsán kolestiramin v dávce 8 g třikrát denně po dobu 11 dnů, nebo můžete použít jako alternativní způsob aktivní uhlí   To musí vzít následujícího schématu: 50 g práškového prášku čtyřikrát denně po dobu stejných jedenáct dní .  Jak se mohou vyvinout vážné komplikace z jater, užívají leflunomid by mělo být provázeno neustálým dohledem jaterních enzymů, a dalších ukazatelů jaterního parenchymu .  Muži, kteří dostávají leflunomidem by měla být vědomi jeho možného toxického účinku na spermie, a proto je potřeba osvědčený prostředek antikoncepce .  Děti do 18 let Arava léku není předepsána .  Ženy ve fertilním věku Před zahájením léčby leflunomidem musí být testována na těhotenství gynekologem a upozornil na možných důsledcích .  Pokud žena vyjadřuje touhu mít dítě na konci průběhu leflunomid užívat, musí projít postupem prádla, které má být určeno na základě úrovně léčiva v krevní plazmě .  Poté, co klesne na úroveň 0, 02 mg na litr je nutné čekat na další měsíc a půl, a teprve potom můžeme myslet početí .  V ideálním případě, po léčbě leflunomidem od početí, aby se zdržely na další dva roky .  Při příjmu leflunomidem možného předávkování .  Léčba spočívá v užívání stejné léky, které se používají k praní - aktivní uhlí a cholestyramin .  Kolestiramin užívá perorálně po dobu 8 g 3 krát během dne .  Aktivní uhlí - nebo orálně žaludeční sondou po dobu 50 dní g každých šest hodin .

Lékové interakce:

Vzhledem k tomu, leflunomid působí toxický účinek na játra, může být tento účinek zvýšen při použití jiné hepatotoxické (včetně alkoholických nápojů) a imunosupresiva. Stejný zisk toxický efekt   To může nastat, pokud příjem z těchto léků spustit bez výše uvedeného postupu "praní špinavých peněz". U revmatoidní artritidy žádný případ interakce mezi leflunomidu a cytostatickým léčivem Methotrexat Která je také zahrnuta v režimu léčby onemocnění. Leflunomid je třeba pečlivě používat s léky, jako je například fenytoin, tolbutamidu, warfarinu, protože leflunomid inhibuje enzym zodpovědný za metabolismus těchto léků. Leflunomid nesnižuje účinnost perorální antikoncepce ,