Popis po lhůtě splatnosti na 05.08.2014

• Složení
• Forma produktu
• Farmakologický účinek
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• Indikace
• Kontraindikace
• Nežádoucí účinky
• Tretinoin Krém: návod k použití, metody a režimu dávkování
• Nadměrná dávka
• Kooperace
• Upozornění
• Podmínky prodeje
• Skladovací podmínky
• Datum spotřeby
• Recenze
• Cena, kde koupit

Složení

Tretinoin (transretinovaya kyselina), je, že účinná látka je krystalický prášek s výrazným květinové vůně. Látka je vysoce rozpustná ve dimethylsulfoxid , Těžko rozpustný v polyethylenglykol , oktanol   a 100% ethanol ( ethanol ), Téměř nerozpustný ve vodě (parametr rozpustnosti při teplotě 25 ° C, při 0 ° C, 126 mg / l), minerální oleje, a glycerol , Barva prášku se může měnit od žluté až světle oranžové.

Forma produktu

Tretinoin je k dispozici, jako jsou:

• Pleťové vody s koncentrací účinné látky 0, 05%;
• gel při koncentraci účinné látky, 0% 025, 0, 05% nebo 0 až 1%;
• krém s koncentrací účinné látky, 0, 05%, nebo 0-1%);
• Řešení pro externí aplikaci na koncentraci účinné látky, 0, 1%;
• Kapsle pro orální přípravek (obsah účinné látky v každé kapsli je 10 mg).

Farmakologický účinek

Tretinoin látka patří do skupiny "protipoopuholevye dalších návykových látek," "dermotropic prostředky" a skupiny "vitamíny, jako jsou vitaminy a léky."

Jednat na těle, to provokuje:

• protinádorové ;
• keratolytické ;
• antiseborrheic ;
• komedonolitichesky ;
• imunostimulační ;
• stimulaci regenerace tkání ;
• místní protizánětlivý účinek ,

Tretinoin je také používán jako léčba akné vulgaris   a oba provitamin ,

Farmakodynamika a farmakokinetika

Tretinoin patří do kategorie systému retinoidy Jaké jsou induktory diferenciace buněk. Jeho struktura je podobná Vitamin A   a je produktem metabolizace retinol ,

Látka usnadňuje indukci diferenciace buněk, zatímco inhibici proliferace promyelocytická   (prekurzory granulocyty ), Který je způsoben změnou v vazby Kyselina transretinovoy   receptor buněčná jádra retinoic kyselina   (včetně myeloidní leukémie ).

Pod vlivem tretinoin aktivuje počáteční zrání leukemického klonu získaného z primitivního promyelocytická Jakož i způsoby jejich nahrazování kostní dřeň   a periferní krve transformována normální polyklonální hematopoetické buňky ,

V této souvislosti se u pacienta rozvine remisi onemocnění, což je v průměru dva až čtyři měsíce.

Když se aplikuje lokálně Tretinoin je schopné proniknout buněčné membrány Čímž se vytvoří cytoplazmatická komplex Zadání do buněčného jádra. Tvořil v tomto hormonálních receptorů komplexu je schopný vázat se na DNA   a bránit procesu transkripce, čímž došlo k porušení protein biosyntéza   (na tyto procesy je založen gipopigmentnoe akce tretinoin).

Látka má povzbuzující účinek na buňka mitosis   epidermální vrstvy kůže, přispívají ke zvýšení množství mukopolysacharidy   protein elastin a vytvořené elastická vlákna, která jsou v papilárním vrstvy kůže.

Kromě toho, Tretinoin:

• inhibuje tvorbu   Melanin ;
• stimuluje růst a diferenciaci buněk epitelu ;
• inhibuje adhezi buněk, které tvoří akné ;
• při aplikaci na otevření akné   Evens pokožka , Bez zanechání stop po zánětu;
• když se aplikuje na zavřené akné   přispívá k jejich přeměně na otevřený nebo papulární uzlíky   a dále hojení bez tvorby jizvy   Po vyjmutí ze rohové zátky;
• zabraňuje tvorbě nových akné ,

Keratolytické působení tretinoinu je odstranit jevy keratoza , Jeho mechanismus je v důsledku potlačení keratinocytu proliferace   a zlepšené procesy jejich odlupování.

Mazotoku efekt je způsoben inhibici proliferace epidermálních buněk , Inhibici proliferace epitelové tkáně   vylučovací kanály mazové žlázy , Ke snížení tvorby kožního mazu a normalizaci evakuaci, snížení závažnosti zánětlivé reakce v okolí mazové žlázy A podněty procesy regenerace pleti ,

Komedonoliticheskoe a místní protizánětlivé účinky jsou vyjádřeny ve formě absorpce nadměrného množství mazové sekrece, inhibice procesu svého vývoje mazové žlázy , Zúžení pórů a odstranit známky zánět ,

Pozoruhodný terapeutický účinek použití tretinoinu je třeba poznamenat, po přibližně šest týdnů po zahájení použití drogy (obvykle 6 nebo 7 týdnů). Maximální účinek je pozorován po 8-12 týdnů po jejím použití.

Kyselina Transretinovaya   Představuje   endogenní metabolit vitaminu A Což je obvykle vždy přítomen v plazma   člověk. Po perorálním podání látky se dobře vstřebává v žaludku a střev, maximální koncentrace v plazma   Je pozorováno po třech hodinách.

Suction- tretinoin se může měnit, a to jak v různých skupin pacientů a každého jednotlivého pacienta. Látka schopny se vázat do značné míry s bílkoviny   v plazma   (hlavně bílkovina ). Indikátor vazba je v rámci 95%.

Dlouhý poločas průměry 0 07:00. Po jednorázové použití tretinoinu v dávce 40 mg, maximální koncentrace v plazma   Se vrátí do výchozího stavu po asi 7-12 hodin.

Lék nehromadí v těle a fixovány v jejích různých tkáních a to i po opakovaném podání.

Kyselina Transretinovaya   vyznačující se schopností vyvolat svou vlastní metabolismus , Což vede ke snížení AUC a plazmatické koncentrace klesat v průměru třetí týden po kontinuálním podávání léčiva. Zvýšení dávky nevede k adekvátní zvýšení plazmatických koncentracích.

Přibližně 60% tretinoinu metabolity Které jsou vytvořeny během oxidace a glyukuronirovaniya jsou vylučovány ledvinami během 3 dnů (72 hodin). Částečně metabolity   odvozeny od střevního obsahu během 3 až 6 dnů.

Opakovaný příjem vyvolává snížení koncentrace, což je vzhledem k indukci enzymu cytochromu c oxidase (P450). V důsledku toho zvýšené clearance, a snížené biologické dostupnosti indikátor látky po orálním podání.

Pokud je lék užívaný pro epikutánní aplikace, tretinoin rozsahu Absorption Rate od 1, 41-31%. Primárně je ovlivněna parametry, jako jsou:

• Celkový stav kůži pacienta;
• povrchová plocha má být zpracován;
• doba trvání léku.

Poté, co kožní aplikaci 4, 45% absorbované dávky je vylučován ledvinami tretinoinu v moči, a asi 1, 6% - spolu s žlučí.

Indikace

Orální podávání tretinoinu podáván pacientům s diagnózou variantou akutní myeloidní leukémie Vyznačující se tím, abnormální akumulací jednoho z odrůd myeloidních buněk - promyelocytická ,

Kromě toho, použití drogy spouští indukci remisi onemocnění jako pacienti, kteří byli léčeni dříve a také u pacientů, kteří utrpěli relapsu / opakování APL (akutní forma promyelocytární leukémie ) Nebo refrakterním normy Chemoterapie Provádí s použitím rubomycin , cytarabin   nebo jejich analogy.

Po nástupu kompletní remise onemocnění pacientů vykazovaly upevnění chemoterapie   při plných dávkách.

Instrukce lék varuje, že pacienti, kteří užívají udržovací léčbu tretinoinu, může dojít ke ztrátě odpovědi na léčbu.

Jako externí činidlo Tretinoin se používá k léčbě:

• odtok akné   (tj akné, které jsou výsledkem sloučení několika induratum akné , Vzájemně spojeny hluboké tahy);
• akné vulgaris Jaké jsou doprovázeny tvorbou papuly   (uzlíky) komedonů   (dopravní zácpy vytvořený v ústí sebum vlasových váčků), nebo pustuly   (naplněný obsahem hnisavé prvky vyrážku);
• Favre onemocnění Rakusha (koloidní degenerace kůže, což je dermatóza nejisté povaha původu);
• hyperpigmentace kůže ,

Kontraindikace

Kontraindikace na tretinoin tobolky jsou:

• Individuální přecitlivělost na tretinoin;
• Těhotenství (lék má na plod teratogenní, a tím způsobí vážné narušení embryonálního vývoje);
• kojení (pokud se nemůžete vyhnout předepisování, krmení by měla být přerušena).

Venkovní použití je zakázáno:

• během těhotenství;
• lidé, kteří mají akutní zánět kůže;
• na ekzém ;
• v přítomnosti ran a popálenin;
• na kožní epiteliom   (včetně těch případech, ve kterých byla choroba pozorovaných v rodinné anamnéze).

Nežádoucí účinky

Když zaujatý orálně, léku asi čtvrtina pacientů poznamenal vývoj tzv " syndrom kyselina retinová "To je bez řádné léčby může být fatální.

Mezi hlavní rysy " syndrom kyselina retinová "Jsou dušnost , horečka , syndrom akutní respirační tísně Vzdělání infiltráty   v plicích, hyperskeocytosis   (zvýšený počet bílých krvinek, kde je koncentrace indikátoru v krvi vyšší než 40 až 50.000 na 1 ml. mm)   hypotenze , Abnormální nahromadění tekutiny v pleurální dutině ( pleurální výpotek ), Játra a ledviny a multiorgánové selhání ,

Další možné nežádoucí účinky zahrnují:

• Kožní reakce, které jsou exprimovány ve formě symptomů xeroderma   (nadměrná suchost a odlupování kůže), zvýšená sucho v ústech, cheilosis   (zánět kůže a červeným rámečkem rtů), vyrážka, svědění, krvácení intradermální, zvýšené pocení, ztráta vlasů ( alopecie ), Vzhled celulitidy, zvýšení citlivosti organismu k působení ultrafialových paprsků ( photosensitization ), Puchýře nebo krusty na kůži, vznik kapes dočasné hyper- nebo hypopigmentace ,
• Porušení trávicího systému, včetně nevolnost , zvracení , Bolesti v nadbřišku, frustrace ze židle   (k dispozici jako zácpa a průjem), vývoj   bulózní stomatitida , Zvýšená aktivita intracelulární jaterních enzymů ALT a AST ( alanin   a aspartatovoy amino-transferázy ).
• Porušení CNS Jaké jsou vyjádřeny ve formě deprese , Porucha vědomí, sluchu a vzhledu závrať , Zvýšit úroveň úzkosti, zvýšení výkonu nitrolební tlak ,
• Metabolické poruchy, vyjádřené ve formě zvýšených plazmatických koncentrací Cholesterol   a triglyceridů Stejně jako změny tělesné hmotnosti.
• Porušení dýchacího systému, který může být vyjádřen ve formě Kašel , infekce horních a dolních cest dýchacích , dušnost , dušnost , odtékat nosní sliznice   a hrtan , Vzhled pleurální výpotek   a sípání, vývoj zánět hltanu   a vzhled stridor ,
• Porušení pohybového aparátu, vyjádřené ve formě svalů   a bolesti kostí ,
• Přestupky podle funkci srdce a oběhového systému, které jsou vyjádřeny ve formě arytmie ,
• Zvyšující se krvácející ,
• Zvýšení slabost a ospalost.
• Vývoj sekundárního   Infekce ,
• Vzhled bolesti na hrudi a zad.

V závislosti na závažnosti vedlejších účinků pro pacienta může být doporučena kompletní odmítnutí léčbě drogové závislosti či jeho dočasného zrušení.

Omezení zadání jsou:

• Děti do jednoho roku, když se podávají orálně;
• Děti do dvanácti let v jmenování tretinoinem jako vnějšími prostředky;
• absence spolehlivého antikoncepce pro ženy, které jsou v plodném věku;
• renální dysfunkce;
• abnormální funkce jater;
• zvýšená nitrolební tlak ;
• stárnout větší než padesát let;
• leukocytózu ;
• chronická otrava   (zejména alkohol);
• gipertriglitseridermiya ;
• hypercholesterolemia ;
• pankreatitida ;
• diabetes mellitus ,

Tretinoin Krém: návod k použití, metody a režimu dávkování

Lék je uveden pouze lékař, který má zkušenosti s hematologické   a rakovina   onemocnění.

Doporučená denní dávka pro orální podávání, - 45 mg tretinoinu pro každý čtvereční metr povrchu kůže těla pro devadesát dnů (nebo do třiceti dnů po úplné remisi onemocnění, doplněk léčby   Chemoterapie   použitím drogy, cytostatika ). Dávka není závislá na věku pacienta a je stejná jak pro dospělé, a pro starší osoby a děti.

Maximální přípustná dávka se považuje denní dávka ve výši 195 mg tretinoinu pro každý čtvereční metr povrchu kůže těla. Denní dávka se maximální přípustná pro děti - 60 mg tretinoinu pro každý čtvereční metr povrchu kůže těla.

Pokud pacient diagnostikován ledvinový   a / nebo selhání jater , Doporučuje se snížit denní dávku do 25 mg tretinoinu pro každý čtvereční metr tělesného povrchu kůže.

U pacientů s velkými nádory denní dávka je třetina maximální přípustnou hmotnost pro děti - pod maximální doporučené ošetřujícím lékařem jmenování.

Po dvou až čtyřech měsících po ukončení léčby Tretinoin je možný recidiva ,

Při perorálním podání je léčivo, aby se snížila pravděpodobnost " syndrom kyselina retinová "S rostoucí koncentrací leukocyty   nebo vzhled jakékoliv známky tohoto státu pacientovi podávány kompletní chemoterapie , Zahrnuje zavedení cytostatika v adekvátních dávkách.

Jako lokální činidlo lotionu, gelu nebo krému Tretinoin je aplikován na postiženou kůži je velmi tenkou vrstvu jednou denně a nechal se na ně po dobu šesti hodin. Po uplynutí této doby musí být lék promyta pod tekoucí vodou.

Malé množství krému extrudovaného prstem na podložce a rovnoměrně se rozprostře na obličeji, počínaje čelo, bradu a krk. Pak se přesuňte na další postižených oblastí.

Krém se vtírá lehkou váhu. On prostě musí stát neviditelným, nebo přinejmenším nenápadný. Pokud je loupání smetany po vysušení, nebo je příliš patrné na kůži, je známkou toho, že dojde k překročení dávky.

Je důležité si uvědomit, že nadměrné množství krému není zárukou lepší nebo rychlejší výsledky.

Light-stáhl lidi, a lidé se zvýšeným suchost kůže, v časných stádiích léčby se doporučuje použít tretinoin ne víc než půl hodiny. Pak se nechá postupně zvyšovat kožní dobu kontaktu s drogou.

V průběhu léčby je také možnost odstranit postupně vyzrál a plně změkčit Blackheads a puchýřky.

Podle návodu trvání léčby se může lišit od jednoho až dvou týdnů až tři měsíce. Pro prevenci akné Tretinoin se aplikuje po teplé lázni jednou až třikrát v průběhu dne po dlouhou dobu.

Nadměrná dávka

K důsledkům překročení doporučené dávky tretinoinu jsou příznaky popsané výše " syndrom kyselina retinová ".

Pokud k tomu dojde v terapii zahrnuje průběh léčby dexamethason , Léčivo by měl být podáván po dobu tří dnů v dávce 10 mg každých dvanáct hodin).

Kooperace

Tretinoin metabolizaci v játrech enzymů cytochrom c oxidázy. Z tohoto důvodu se kombinované užívání drog s drogou ovlivňující tento enzymatický systém, může vyvolat změny ve farmakokinetických parametrech tretinoin.

Na pozadí současné použití tretinoinu a antikoncepce , Které jsou založeny na progesteron , Účinnost Ten se výrazně sníží.

Současné užití s ​​tretinoinem tetracykliny   u pacientů může dojít ke zvýšení nitrolební tlak ,

Současné užívání s drogami vitamin A   provokuje příznaky gipervitaminoza ,

Upozornění

Použití krémy, gely a pleťové vody pro lokální aplikaci, aby nedošlo ke kontaktu s očima, ústa, nos rohy, otevřených ran a sliznic. Pokud k tomu dojde, měli byste okamžitě důkladně opláchněte vodou tretinoinem.

V průběhu léčby se doporučuje, aby se zabránilo vystavení slunci. Ti pacienti, kteří měli s pálením, léčba by měla být zahájena po vyčinění poněkud oslabí.

Přes poškozenou kůži by se mělo použít opalovací krém nebo zakrýt oblečením. Při použití Tretinoin přípravky pro vnější použití se nedoporučuje, aby se ve větru nebo chladu.

V prvních dnech používání Tretinoin může zvýšit akné , Vzhledem k vlivu léku na lokalizované v hlubších vrstvách pokožky akné Který zůstal viditelný až do začátku léčby.

Když zaujatý orálně, lék u žen plodného věku, (iv případě, že jsou diagnostikovány s neplodností) se doporučuje použít spolehlivý antikoncepce , Začínají přijímat alespoň jeden měsíc před zahájením léčby, pokračovat v průběhu léčby a poté jednou za měsíc po vysazení léku.

Ošetření začíná, obvykle na druhý nebo třetí den normální menstruační cyklus , Dva týdny před zahájením léčby by měla být provedena laboratorní potvrzení, že žena není těhotná. V následujících testech pro určení těhotenství, je doporučeno, aby se za měsíc.

Pokud dojde k otěhotnění v průběhu léčby tretinoinem kvůli vysoké teratogenním velmi vysoké riziko, že bude dítě s malformací a dalšími vývojovými postiženími.

Není k dispozici dostatek informací, pokud jde o účinnost a bezpečnost dětí tretinoinu.   ). ,

  a ,

    nebo kyselina salicylová ,

Podmínky prodeje

Skladovací podmínky

Datum spotřeby

Produkt je použitelný po dobu 3 let.

vyrážky   a pupínky  

• kapsle  
•  
•  
• krém  

akné ".

Tudíž,