Popis po lhůtě splatnosti na 11/26/2014

• Složení
• Forma produktu
• Farmakologický účinek
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• Indikace
• Kontraindikace
• Nežádoucí účinky
• Esmiya, návod k použití
• Nadměrná dávka
• Kooperace
• Podmínky prodeje
• Skladovací podmínky
• Datum spotřeby
• Upozornění
• Analogy
• Děti
• V průběhu těhotenství a kojení ()
• Recenze
• Cena, kde koupit

Složení

Jedna tableta obsahuje formulace 5 mg Esmiya ulipristali acetát   - Účinné látky.

Jako pomocné látky přípravek obsahuje: 43 mg 5 - mannitol; 93, 5 mg - mikrokrystalická celulóza; 4 mg - mastek; 1, 5 mg - stearan hořečnatý; 2, 5 mg - sodná sůl kroskarmelózy.

Forma produktu

Léčivo Esmiya (Esmya) je ve formě tablet, jehož jedna strana je zde vyrytými «ES5". Jedno balení může obsahovat 28 nebo 84 tablet.

Farmakologický účinek

Antigestageny.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Droga Esmiya (Esmya) obsahuje látku -   ulipristali   syntetického původu, jsou selektivní modulátor progesteronového receptoru   a liší se selektivní antiprogesteronovym akční tkáňově specifické.

Ulipristal se vyznačuje přímým účinkem na děložní sliznice , Pro většinu žen, uplatňování 5 mg denně po dobu menstruační cyklus , Včetně sufferers myom , Nedochází po tomto cyklu menstruační krvácení , Po ukončení pilulek, menstruační cyklus Obvykle využity v rámci jednoho měsíce.

Přímý účinek léku na děložní sliznice vzhledem k některé jeho konkrétních změnách charakteristické pro tuto třídu léčiv a vyprovokoval antagonistický účinek progesteronové receptory , V 60% žen užívajících ulipristali více než 3 měsíce, histologické změny jsou slabé proliferující neaktivní epitelu   se související asymetrie růstu a růstu stroma A cystické expanze   žlázy progestagenní a estrogenní dopady na epitel , Tyto změny jsou reverzibilní se zmizením na konci léčby, a nejsou v žádném vztahu k hyperplazie endometria ,

V 10-15% žen konalo terapie ulipristala Bylo pozorováno, růst endometria Který dosáhl ztluštění 16 mm. Toto ztluštění také nezávisle mizí na konci léčby a vrátit se k normálu menstruační krvácení , Pokud do 3 měsíců po vysazení léku,   ztluštění endometria   nepřichází do státních norem, je třeba složit další zkoušku, aby se vyloučilo nebo potvrdit další patologií.

Ulipristal vyvolává apoptózu   a deptá buněčná proliferace Tím poskytuje přímý vliv na leiomyom Vedoucích k jejich snížení.

Denní příjem 5 mg ulipristala To vede k zaručené inhibice ovulace   Většina žen to příjem, což potvrzuje zachování úrovně progesteron   na 0, 3 ng / ml. Také denní příjem dané dávky léku je částečně redukován koncentrace FSH Při ponechání obsah v krevní plazmě Estradiol na střední úrovni folikulární fáze ,

Během léčby 3-měsíční ulipristali To nemá žádný vliv na výši plazmy ACTH , prolaktin , tyroxin binding globulin ,

V preklinických studiích na zvířatech, přičemž je třeba více dávek, nebyl hrozba Toxicita a genotoxicita Výrobky pro lidskou spotřebu. Bylo konstatováno, že smrt plodů zvířat při příjmu dávky vyšší než 1 mg / kg, a proto není nainstalován Bezpečnost ulipristala   vůči lidská embrya , V malých dávkách, které umožňuje, aby těhotenství u zvířat, teratogenní   nebyla pozorována akce. Také podle zjištění těchto studií, není tam žádný přímý důkaz o vlivu drog na reprodukční schopnost   zvířat a jejich potomků.

Klinické studie bezpečnosti a účinnosti Esmii v denních dávkách 5 a 10 mg, byly prováděny na dobrovolnících se ženou menstruační krvácení   závažná, provokoval děložní myom , Ve srovnání se skupinou placebo Bylo konstatováno, klinicky významný pokles objemu ztráty krve   Příbuzný menstruace U pacientů léčených ulipristali , Který umožňuje rychlejší efektivní Korekce anémie Než kdyby se použily samostatně železo suplementace , Pacienti užívající skupinu ulipristala , Snížení množství krevní ztráty byla srovnatelná se skupinou pacientů léčených Leuprorelin (GnRH agonista). Ve většině případů vyústilo v recepci Esmii zastavení krvácení   v průběhu prvního týdne léčby (rozvoj amenorrhea ). MRI studie v této skupině se vyznačuje významným Pokles děložní fibroidy Ve srovnání se skupinou placebo , Nošení Ovládání USA   Na konci léčby (13 týden), s cílem stanovit snížení velikosti myomů Ukázalo se, zachování jeho parametrů ve skupině ulipristala na 25 týdnů, ve srovnání s určitým nárůstem svých rozměrech ve skupině Leuprolid ,

Po obdržení ulipristala v jedné dávce 5 mg, rychlé absorpce léčiva z dosažení Cmax po 60 minut při teplotě - 23 ± 5 14, 2 ng / ml plazmatických koncentrací 61, 3 31 ± 7 ng / ml. Ulipristal dochází k rychlé transformaci s vydáním farmakologicky aktivní metabolit Zatímco po 60 minutách dosáhl hodnoty Cmax 4 9 ± 4 ng / ml a plazmatické koncentrace 26 ± 12 ng / ml.

Při příjmu 30 mg Esmii během snídaně s vysokým obsahem tuku, 45% snížení byla pozorována Cmax, až 3 hodiny a zvýšení Tmax 25% nárůstem plazmatických koncentrací, a to jak ulipristala A její metabolit Na rozdíl od půstu. Při denním pilulky, tento účinek není považován za významný.

Na plazmatické bílkoviny ulipristali Váže se na 98% nebo i více.

Metabolismus probíhá za účasti cytochromu P450 se konečný výběr di-N-demethylovaný metabolit ,

Ve více výstupních střev méně (asi 10%) v ledvinách. T1 / 2 v dávce 5 mg, asi 38 hodin, s průměrnou clearance asi 100 l / h.

Indikace

Pre-léčba   projevy děložní fibroidy   středně těžké až těžké u žen v reprodukčním věku, kteří dosáhli věku 18 let, trvání nejvýše 3 měsíce.

Kontraindikace

Vedení farmakoterapie je kontraindikováno Esmiya:

• na přecitlivělost ulipristalu na pacienta nebo jinými složkami tablety;
• na Vaginální krvácení   nediagnostikovaná povahy nebo z důvodů nesouvisejících na rakovina dělohy ;
• na malignity   čípku děložního, vaječníků, dělohy, mléčné žlázy;
• na těžké bronchiální astma To není léčitelná perorální kortikosteroidy ;
• pokud není dosažení věku 18 let;
• v obdobích kojení   a těhotenství ;
• v případě údajného průběhu léčby než 3 měsíce (z důvodu nedostatku spolehlivých údajů o dopadu ulipristala na těle, v tomto období).

Bezpečnostní opatření:

• onemocnění ledvin a / nebo jaterní onemocnění;
• bronchiální astma ,

Nežádoucí účinky

CNS:

• emoční poruchy;
• bolesti hlavy ;
• úzkost;
• závrať ,

Orgány zažívacího traktu:

• nevolnost ;
• bolesti břicha;
• dyspepsie ;
• nadýmání ;
• suchost v ústech;
• zácpa ,

Orgány sluchu:

• závrať ,

Dýchací systém:

• krvácení z nosu ,

Kůže a podkožní tkáně:

• zvýšit pocení ;
• vzhled akné ;
• léze kůže.

Poruchy pohybového systému:

• bolestivost   svaly a kosti;
• bolesti v zádech.

Urogenitálního systému a prsní žlázy:

• amenorrhea ;
• inkontinence moči;
• ztluštění endometria ;
• metroragie ;
• přílivy ;
• vzdělávání ovariální cysty ;
• pánevní bolest;
• bolestivost , zvýšit , Tension Prsíčka ;
• vaginální výtok ;
• cysta protržení   vaječník.

Ostatní:

• přibírání na váze;
• únava;
• otok ;
• astenie ,

Laboratorní důkaz:

• zvýšení krve cholesterol a triglyceridů ,

V klinických studiích, nejčastější nežádoucí účinky, z nichž 10 až 15% obsazeno ztluštění endometria Ve většině případů je jejich vlastní průchod po ukončení léčby; 12-13% - přílivy ; 6, 4% - bolesti hlavy   mírné nebo středně závažné; 1 do 5% ovariální cysty , Zmizet spontánně v průběhu několika týdnů; děložní krvácení Které v některých případech vyžadovat chirurgický zákrok.

Esmiya, návod k použití

Pokyny k Esmiyu doporučuje denní příjem jednorázového první tablety perorálně (vnitřní), bez ohledu na jídlo.

Čas prvního týdne léčby je omezena menstruační cyklus , Toto období by mělo začít užívat pilulky Esmiya, nejlépe ve stejnou denní dobu.

Na recepci čas projít další tabletu by měla být přijata co nejdříve, během 12 hodin. Překročíte-li tento časový limit, prošel přijetí a pokračovat v průběhu léčby následovaný tablet najednou.

Vzhledem k nedostatku zkušeností s Esmii v průběhu času než 3 měsíce, tento termín je platný pouze pro léčbu.

Nadměrná dávka

Úplné informace o možnosti předávkování Esmiya a následných negativních projevů, na době, kdy neexistuje bytost. Důkladně vědom toho, že po podání jednorázové dávky 200 mg a 50 mg denních dávkách po dobu 10 dní nevedlo k vážnému nebo vážné stavu pacienta.

Kooperace

Hormonální antikoncepční pilulky Stejně jako vliv Esmiya progesteronové receptory   a může snížit účinky na sobě, a proto se nedoporučuje pro kombinované použití.

Kombinuje příjem a Esmii inhibitory CYP3A4   střední ( Erythromycin ) A silný ( Nefazodon , Ritonavir , Ketokonazol ) Postup by mohl vyvolat významné zvýšení v plazmě Koncentrace ulipristala , Z tohoto důvodu se doporučuje je použít společně. Příjem inhibitory CYP3A4   benigní významně neovlivňují farmakokinetiku Esmii, a proto není třeba upravit dávku druhé.

Příjem induktory CYP3A4 To vede ke snížení obsahu plazmového ulipristala , Proto se souběžné užívání induktory CYP3A4   silný akce ( Rifampicin , Phenytoin , Karbamazepin , Prostředky včetně Třezalka tečkovaná ) Se nedoporučuje.

Během absorpce ve stěnách zažívacího traktu ulipristali schopný inhibují P-gp A tím zvýšit plazmatické koncentrace substráty P-gp , V tomto ohledu, že se nedoporučuje, a současné podání Esmii substráty P-gp   ( Digoxin , Dabigatran ).

V budoucnu klinickém použití Esmii může určit další lékové interakce.

Pacient připravuje podstoupit léčbu Esmii je povinen informovat svého lékaře o všech opatřeních, fondů, od předpis a OTC seznamu.

Podmínky prodeje

Lékárny Rusko k nákupu drog Esmiya povinni předložit lékařský předpis.

Skladovací podmínky

Tablety Esmiya Lék by měl být skladován v původním obalu při teplotě 30 ° C

Datum spotřeby

Při skladování výrobku Doba použitelnosti je 2 roky.

Upozornění

Lék Esmiya může být jmenována pouze po důkladném prozkoumání aby potvrdil, indikací a kontraindikací výjimky těhotenství ,

Během léčby se doporučuje používat další bariérové ​​metody antikoncepce Jako účinnosti hormonální antikoncepce   To může být snížena, protože působení léku.

Přestože spolehlivé údaje o dopadu selhání ledvin   na eliminaci ulipristala Ne, nemám doporučit jeho přijetí ze strany pacientů s touto chorobou, a to zejména v závažné formě, bez dohledu lékaře. Tato doporučení se vztahují na pacienty s jaterní nedostatečnost   středně těžké až těžké, neboť se předpokládá, dopad této choroby na eliminaci ulipristala ,

Délka léčby by neměla překročit 3 měsíce.

Pacienti užívající Esmiyu by měli být vědomi toho, že účinek léku je obvykle doprovázena významný snížení nadměrné ztrátě menstruační krve   nebo vede k amenorrhea během 10 dnů léčby. Po uplynutí této doby, v případě pokračující silné krvácení , Musíte navštívit lékaře. Obecně platí, že normální menstruační cyklus   Vrátil se jeden měsíc po ukončení léčby.

Většina pacientů léčených léčivem Esmiya, pozorováno anovulace , Nicméně, plodnost v terapii ulipristalom To nebyl studován.

Analogy Esmii

Analogy ulipristala patřící do jedné skupiny farmakologické a podobné, ale v původním řízení nejsou totožné, reprezentované následujícími léky:

• Ågesta ;
• Ginepriston ;
• Zhenale ;
• Správa Gynestril ;
• Miropriston ;
• Mifepreks ;
• Mifegin ;
• Mifepriston ;
• Penkrofton ;
• Mifolian ,

Děti

Vzhledem k nedostatku výzkumu, léčby Esmii u pacientů mladších 18 let nebyly provedeny.

V průběhu těhotenství a kojení

V této době, doby kojení   a těhotenství jsou kontraindikace terapie ulipristalom ,

Recenze Esmii

V současné době se léčba děložní fibroidy   Esmiya s drogou ještě nedosáhl měřítko, po kterém je možné provést jednoznačný závěr o vhodnosti jmenování jeho hmotnosti. Recenze lékaři o drogy často opatrný, i když někteří odborníci říkají o Esmii, jako skutečné "průlom" v léčbě této nemoci, většina lékařů jsou umístění jako lék na předoperační   pacienta, aby se zmenšení velikosti myomů   a Korekce anémie   snížením nebo zastavením děložní krvácení ,
Je prokázáno, že v mnoha případech je možné připravit tablety Esmii děloha k operaci tak, že následně uložit reprodukční funkce , Z nežádoucích účinků, lékaři obvykle říkají přílivy Zejména na počátku léčby, nepohodlí , bolesti hlavy   a tvorba cyst To potvrzují rating pacientů užívajících drogy.

Recenze Esmii na fórech vyjednat způsoby a metody léčba děložních Také smíšené. Většinou ženy diskutovat o selhání, podle jejich názoru, účinnost Esmii a spojené s jeho sací straně manifestace. Také není nedůležité roli v diskusi pokrývá náklady na léku, který je dnes poměrně vysoká. Většina pacientů léčených ulipristali Zůstali nespokojený s jeho akcí a spoustou vedlejších účinků. Pro spravedlnost je třeba poznamenat, že jen málo z nich plný průběh léčby trvá 3 měsíce, a často se zastavil terapii v určitém místě nebo jiný.

V souhrnu, jednoznačný pozitivní nebo negativní závěr o léčiva Esmiya může být provedeno. Na úspěšného boje proti děložní fibroidy   ovlivněna mnoha faktory, od doby jeho objevu, a velikost a dokončovací dovedností a intuici ošetřujícího lékaře. V každém případě doufáme, že další zkušenosti s ulipristala To mu umožní podniknout příslušné výklenek léčení myomů   a opravdu ukázat pozitivní výsledky léčby.

Cena Esmii kde koupit

Cena Esmii lékárny v Rusku se pohybuje v rozmezí 7000 - 9000 rublů.

Tento lék můžete koupit v Moskvě, asi 7500 rublů.