Popis po lhůtě splatnosti na 08.11.2014
- Latinský název: Divigel
- ATC kód: G03CA03
- Léčivá látka: Estradiol (Oestradiolum)
- Výrobce: Orion Corporationtion, Finsko
- Složení
- Forma produktu
- Farmakologický účinek
- Farmakodynamika a farmakokinetika
- Indikace
- Kontraindikace
- Nežádoucí účinky
- Pokyny k Divigel: Dávkování a způsob podání
- Nadměrná dávka
- Kooperace
- Podmínky prodeje
- Skladovací podmínky
- Datum spotřeby
- Upozornění
- S alkoholem
- V průběhu těhotenství a kojení ()
- Recenze
- Cena, kde koupit
Složení
V gelu Divigel zahrnuje:
- Estradiol (Oestradiolum) v dávce 500 mg nebo 1 g;
- Karbomer 974P (Carbomerum 974P);
- triethanolamin (Triethanolamin);
- propylenglykol (Propylen glykol);
- ethanol 96% (Aethanolum 96%);
- Vyčištěná voda (Aqua purificata).
Forma produktu
Lék je k dispozici ve formě transdermálního gelu pro léčení příznaků estrogen deficit. Opalizující gel má formu homogenní hmoty a baleny v laminovaných pytlů hliníkových fólií №28. Obsah účinné látky v jednom balení - 500 mg, nebo 1 gram.
Farmakologický účinek
Divigel patří do kategorie léků, které se používají pro korekci poruch způsobených nástupem menopauza A to má na těle vyjádřený estrogenní akce.
Terapeutický účinek jejího použití je odhodlána činnost Estradiol - estrogen jsou stejné ve svých vlastnostech, chemické, biologické a farmakologické parametry endogenní estradiol Který je produkován v ženském těle Ovariální folikulární jednotka Počínaje s výskytem prvního menstruační krvácení a až do menopauza ,
Podle přijaté klasifikaci drog Estradiol Patří k farmakologických skupin:
- Estrogeny , progestiny ; jejich antagonisté a homology ,
- Protinádorové hormonální látky antagonisté hormony ,
Akční látky určené k vyrovnání deficitů Dobře enskih pohlavní hormony a stimulující činnost Estrogen receptory lokalizované v cílových buňkách.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Synteticky Estradiol - Se bílý prášek s krystalickou strukturou, která je prakticky nerozpustná ve vodě, málo rozpustná v olejích rostlinného původu, nicméně, je vysoce rozpustný v alkoholy , aceton , dietilendiokside a další organická rozpouštědla.
Estradiol má schopnost proniknout difúzí do cílové buňky, které se následně dopravuje do buněčného jádra tvoří vazbu s konkrétní estrogenní receptory a formy Komplex ligand-receptor ,
Receptory estrogen Ty se nacházejí v různých tkáních, ale jeho největší množství je obsaženo v mrzačení ženských pohlavních orgánů : Zejména děloha , hypotalamus-hypofýza systém , játra , vagína , vaječník , prsní žlázy A ostatky ,
Vzdělaný komplex ligand-receptor:
- nechá reagovat s estrogen efektor Prvky genom ;
- interaguje se specifickými intracelulární proteiny ;
- stimuluje syntézu matrice (informace) RNA ;
- stimuluje proteosyntéza ;
- podporuje uvolňování Cytokinů ;
- Stimuluje růstové faktory.
Stejně jako ostatní Estrogeny , Estradiol Přispívá k feminizaci těla. To znamená, že aktivní složka Divigel 17-beta-estradiol :
- To stimuluje rozvoj mrzačení ženských pohlavních orgánů , s oedinitelnoy tkanina Ve kterém se nacházejí specifické prvky těla ženský reprodukční systém (tzv stroma ) A kanály Prsíčka ;
- stimulovat pigmentace v bradavky a genitálie ;
- stimuluje tvorbu sekundární pohlavní znaky typ samice;
- Stimuluje růst a vývoj kostnaté epiphysis (koncové úseky trubkovitých kostí skeletu);
- Poskytuje včasnou odmítnutí obložení uvnitř dělohy sliznice ( endometria );
- zajišťuje pravidelnost menstruační krvácení ;
- inhibuje tvorbu mateřského mléka;
- deptá kostní resorpce (postup destrukce kostní tkáně);
- má prokoagulačního akce;
- urychluje obnovu normálního množství leukocyty v podmínkách, vyvolané radiačního poškození a vyznačující se útlaku krvetvorby v kostní dřeni ,
Zvýšená koncentrace Estradiol provokuje hyperplazie endometria (tj, jeho proliferace aktivací strukturních prvků tkáňových novotvarů); To stimuluje tvorbu specifických transportních proteinů ( globulin Závazná cirkulující krve tyroxin (TSvG), androgen-vázající globulin, kortikosteroidsvyazyvayuschego globulin transferrin ); To stimuluje tvorbu plazmatické bílkoviny fibrinogen ,
Na pozadí zvyšujících se koncentrací Estradiol :
- zvýšení koncentrace v krvi železo, tyroxin, měď atd.;
- zvýšená produkce v tkáních játra mající K-vitamin závislé na faktory, které jsou odpovědné za srážení krve ;
- snížený kvantitativní obsah v krevního koagulačního systému specifický protein Antitrombin III ;
- zabránilo degradaci endogenního katecholaminy adrenalin a noradrenalinu (a podobného účinku se dosahuje tím, že soutěží Estradiol na aktivitu receptoru Enzym COMT - katechol-O-methyltransferázy ).
Další důležité vlastnosti Estradiol Patří mezi ně skutečnost, že zabraňuje rozvoji ateroskleróza ; zvyšuje úroveň HDL v krvi; To snižuje výkon LDL obsažených v krvi; a snižuje výkon krve cholesterol přičemž zvýšení úrovně triglyceridů ,
Látka se mění citlivost receptorů progesteron Parametry sympatické regulace tónu hladký sval Podněcuje pohyb kapalného podílu plazma ve tkáni, stejně jako kompenzační retence tekutin a iontů sodíku.
Po nástupu Menopauza ženské vaječníky přestanou vyrábět Estradiol , Od této chvíle hlavní roli při jejich vytváření, kterou hraje jaterní a tukové tkáni.
Pokles úrovně syntetizovaných vaječníků Estradiol To vede k nestabilitě vývoj a termoregulační vasomotorické, což se projevuje jako "návaly horka" krve na obličej, poruchy spánku a progresivní atrofie močové orgány ,
Dalším nepříjemným důsledkem snížení estrogen To je osteoporóza - Chronické, progresivní onemocnění výměny, který je doprovázen zvýšenou křehkost a porušení architektoniky kostí (v období Menopauza To se týká hlavně páteř).
Po požití významného množství Estradiol , Dříve než dorazí do oběhový systém Metabolizován střevní mikroflóry v lumenu a stěny střeva a v játrech.
To vede k tomu, že koncentrace estron plazmatické nefyziologickou zvyšuje. Při dlouhodobé léčbě téhož estron a estron sulfát začnou hromadit v těle.
Důsledky hromadění těchto metabolity Estradiol po dlouhou dobu, ale zatím nejasné. Je však známo, že orální estrogen léky vyvolává zvýšení fúzní proteiny (zejména Renin ). Výsledkem je významné zvýšení výkonu Krevní tlak ,
Divigel - transdermální gel je na bázi alkoholu. Po použití produktu na kůži, alkohol v něm vypařuje dostatečně rychle, a Estradiol Který slouží jako účinnou látku, proniká do kůže v oběhový systém ,
Aplikace Divigel na ploše místo na kůži je rovna jednomu nebo oběma rukama (asi 200 až 400 čtverečních. Cm), bez vlivu na výši vstřebatelné Estradiol , Avšak zvýšení oblast použití snižuje sací výkon.
Poněkud Estradiol průtahy v podkožních tkání, kde se postupně začíná být propuštěn v roce krevní oběh , Transdermální using gelu zamezuje počáteční fázi jaterního metabolismu, takže výkyvy v plazmatických koncentrací Estrogen při použití zanedbatelné.
Metabolismus 17-beta-estradiol podobná přirozeně produkovaný metabolismem estrogen , Dostat se do krevní oběh Látka je téměř úplně spojen s transportní protein. Index biologické dostupnosti Estradiol když se vezme to uvnitř je téměř 100%.
Po obdržení per os je vystaven účinku "prvního průchodu" přes léků játra Kde přeměňován mít méně výrobků aktivity - estriol a estron ,
Další estradiol vylučuje žluč do lumen tenké střevo a znovu se vstřebává. Konečně, to ztrácí svou činnost v játra oxidací.
Emise biologickému rozkladu Estradiol vylučován primárně ledvina ve formě síranů a glukuronid , Menší koncentrace Estradiol , estron a estriol To je také nalezené v moči.
V průběhu léčby Divigel poměry estradiol / estron v rozmezí od 0 do 4 0 ° C, 7. Indikátor gel biologická dostupnost je přibližně 82%.
Při použití na kůži gel v dávce 1 mg 17-beta-estradiol (1 gram gelu, v tomto pořadí), vytváří maximální koncentraci 157 pmol / l. Index Průměrná plazmatická koncentrace období dávkování je 112 pmol / l. Indikátor průměrné plazmatické koncentrace zdarma, respektive, - 82 pmol / l.
Kumulace není označen.
Indikace
Divigel doporučené pro použití jako náhrady hormonální substituční terapie pacienti s příznaky es trogennoy selhání různých přírodních prostředí.
Lék se používá k léčbě menopauzálního syndromu To vyvinula jako důsledek:
- přirozený zánik těla a útoku Menopauza ;
- chirurgická menopauza Počítaje v to menopauza po ovariektomie (chirurgické odstranění jednoho nebo oba vaječníky), nebo záření kastrace ,
Divigel také ukázaly jako profylaktické činidlo, aby se zabránilo rozvoji osteoporóza postmenopauzální a pro podporu těhotenství a jeho normální tok finančních prostředků v IVF ,
Ten je vzhledem k tomu, že průběh řízení in vitro fertilizace Z toho vyplývá, že je třeba hormonální stimulace funkce vaječníků , To pak vede ke změně v hormonálních hladin ženského organismu a ovlivňuje průběh těhotenství ,
Aby těhotenství proběhlo bez komplikací, pacienta, který je předepsaných hormonální léky: Djufaston , Proginova , A transdermální náplast "CLIMAR" , Divigel a vstřikování progesteron (pokud její koncentrace v krvi poklesne).
Divigel jmenovaný přísně individuálně při dávce zvolené ošetřující lékař na klinice, která byla provedena oplodnění postup ,
Před zákrokem in vitro fertilizace užívání této drogy se doporučuje začít asi za dva týdny před převodem embryo v děloze, po kterém se gel se aplikuje na pokračovat po dobu několika dalších týdnů.
Jako progesteron , Estradiol Je nesmírně důležité, aby ofenzívu těhotenství hormon. S těhotenství Která je se přirozeně, to je obvykle produkován v těle v běžných množstvích.
S IVF požadovaná úroveň Estradiol (Tisíce 5-10 pmol / l) je udržována pomocí různých hormonů.
V případě těhotenství Divigel přestat brát postupně. To je způsobeno tím, že náhlé vysazení hrozil potrat.
Droga je doporučena pro použití, a plánování ženy těhotenství , Nicméně, při plánování Divigel těhotenství To mohou být přiřazeny pouze ženám, které byly diagnostikovány endometria hypoplazie To znamená, že vnitřní výstelka dělohy se ředit.
Transdermální Gel se používá pro stimulaci Ovulace , V některých případech je vhodné, aby jmenování na čas a Divigel proginova. Léčebné režimy výběry lékaře na základě individuálních charakteristik pacienta.
Kontraindikace
Kontraindikace jmenování transdermální gel, jsou:
- přecitlivělost estradiol a / nebo některé z tvořících složek podpory drog;
- diagnostikována, podezření nebo označen historie Rakovina prsu ;
- Diagnostikována očekávaných nebo označeny v historii závislé na estrogenu zhoubné nádory ve vaječnících , děloha nebo děložní sliznice ;
- dostupnost benigní nádory v oblasti reprodukční systém a / nebo prsu (např. hysteromyomu ) U žen mladších než 60 let;
- děložní krvácení nejisté povaha původu, a predispozice k nim;
- hyperplastických procesů endometria ;
- nádory hypofýzy ;
- difuzní onemocnění pojivové tkáně;
- přítomnost ženských pohlavních nemocí, zánětlivých znak na sobě (např salpingo-ooforitida nebo endometritis );
- charakterizovaný zvýšení koncentrace estrogenu fáze menopauzy ;
- žilní tromboembolické onemocnění Nošení spontánní (včetně onemocnění, označený v historii);
- patologie, doprovázené trombóza v hlubokých žilách (také v případech, kdy tyto patologické stavy poznamenal historii);
- tromboflebitida (včetně akutní formu, včetně historie);
- kongenitální onemocnění charakterizované zvýšenou hladinou bilirubinu v krvi (včetně jednoduchého rodiny cholehemia , enzimopaticheskaya žloutenka , Rotorův syndrom );
- výskytu nádorů v játrech (např. hemangiom nebo rakovina jater );
- patologické stavy spojené s ischemickou ataku (například, ischemická nebo krvácivá mrtvice );
- srpkovitá anémie ;
- onemocnění způsobené poruchou metabolismu lipidů;
- diabetes mellitus Počítaje v to cukrovka Komplikováno retinopatie, a / nebo angiopathy ;
- intrahepatální cholestáza (cholestatická žloutenka), a / nebo vyjádřeno cholestatická svědění (včetně vyztužené nebo pre-těhotenství příjem steroid léky);
- středního ucha nemoc Je to způsobeno tím, abnormálním růstem kostí v něm (včetně jejich zhoršení během těhotenství).
S velkou opatrností Divigel předepisuje pacientům, kteří jsou poznamenal:
- bronchiální astma ;
- útoky migréna ;
- záchvaty ;
- stabilní vysoký krevní tlak ;
- srdeční , jaterní a / nebo selhání ledvin ;
- ischemická choroba srdeční ;
- edematous syndrom ;
- shotty prsu ;
- porfyrin nemoc ,
Nežádoucí účinky
V některých případech Divigel může způsobit vývoj nežádoucích vedlejších reakcí.
Poruchy centrálního a periferního nervového systému, může být vyjádřena jako:
- bolesti hlavy ;
- útoky migréna ;
- závratě;
- deprese;
- trochejský hyperkineza (chorea).
Porušení podle funkce srdíčka a cévní systém vyjádřeno jako:
- zlepšit výkon Krevní tlak ;
- tromboflebitida ,
Trávicí systém často reaguje na užívání drog:
- nevolnost;
- zvracení;
- žaludeční křeče;
- plynatost;
- bolestivé pocity v nadbřišku regionu.
Na straně reprodukčního systému, nejsou vyloučeny:
- krvácení z pochvy, které jsou bez rozdílu v přírodě ( metroragie );
- nedostatečný poševní výtok;
- přerůstání leiomyom ( myomy ) Dělohy;
- přerůstání endometria (poznámky, jako pravidlo, pokud nechcete dokončit zadání Divigel progesteron );
- hysterocarcinoma (obvykle se vyskytuje u žen s intaktní děloha poté, co menopauza );
- sklerotický ovariální syndrom (dlouhodobé užívání drogy);
- změna libido ,
Porušení podle Endokrinní Projevuje se příznaky, jako jsou:
- jejich napětí, zvýšení napětí a / nebo zvýšení velikosti prsíčka ;
- přibírání na váze;
- Pokles v toleranci sacharidy ,
Porušení jater a žlučových systému jsou zobrazeny:
- cholestatická žloutenka ;
- žlučové kameny (žlučové kameny);
- útoky porfyrin nemoc ,
Na straně voda-sůl bilance možné zpoždění sodíku a vápníku a vody, což zase dlouhodobém užívání Divigel vyvolává otok pacienta.
Vzhledem k tomu, gel se používá jako vnějšího činitele, v místě jeho použití u některých pacientů se může objevit příznaky alergie : vyrážka A zvýšená podrážděnost a zarudnutí kůže , kontaktní dermatitida ,
Mimochodem nežádoucí příznaky patří zrakově postižené Vedu změnu zakřivení, vzdělávání chloasma , melasma (melasma), vaginální kandidóza ,
Pokyny k Divigel: Dávkování a způsob podání
Transdermální drog Divigel - nástroj, který může být použit pro dlouhodobé a cyklické terapii.
Standardní zahajovací dávka je 1 mg Estradiol za den, což odpovídá jedné gram gelu, však počáteční dávka může poněkud lišit v závislosti na závažnosti symptomů.
Po dvou až třech cyklech terapie s počáteční dávkou Divigel se může měnit v závislosti na kolísání klinického obrazu v konkrétního pacienta.
Optimální dávka je vybrána samostatně a je obvykle od 0, 5-1, 5 mg Estradiol za den.
Rozhodnutí o tom, co den v cyklu by měla začít obdrží rovněž přijímá lékaře.
Pacienti s intaktní (non-ovládané), děloha doba léčby je dále jmenován progestin přípravky , Mají trvat 10 až 12 dní v cyklu.
Po vyplnění žádosti kurzu gestogena pacient musí projít menstrualnopodobnoe krvácení , V případě, že žena je mimořádný nebo dlouhodobý děložní krvácení Je nutné zjistit příčinu jejich vzniku.
Je třeba připomenout, že menopauze Doba trvání jednoho menstruační cyklus To může být prodloužena na tři měsíce.
Aplikace Instruction Divigel doporučuje použití léčiva k čištění pokožky ve spodní části čelní stěny břicha, pasu, paže, předloktí, nebo střídavě na každé z hýždí jednou denně, nejlépe ve stejnou dobu. Ve stejné době je místo aplikace je třeba měnit denně.
Optimální oblast použití, která je rovná ploše jednoho nebo obou rukou. Po nanesení gelu se nechá zaschnout po dobu několika minut (obvykle jen dvě nebo tři minuty).
Umístěte aplikace nelze prát a opláchnout po dobu jedné hodiny.
V případech, kdy pacient zapomene aplikovat gel, je vhodné provést postup ihned, když to bude pamatovat, ale nejpozději do 12 hodin od okamžiku léku podle plánu.
Pokud se však, poté, co chybí více než 12 hodin, aplikace léku odložit příště.
Nepravidelné používání Divigel (časté opomenutí dávky) mohou způsobit průlom menstrualnopobodnyh děložní krvácení ,
Nadměrná dávka
Pokud překročíte doporučené dávkování pokynů může vyvinout následující příznaky:
- prsů;
- nadýmání;
- břicha pánevní oblast;
- zvýšená úzkost;
- podrážděnost;
- nevolnost;
- zvracení;
- metroragie ,
Objevení se jeden nebo více z výše uvedených příznaků vyžadují symptomatickou léčbu.
Kooperace
- ;
- mužské pohlavní hormony ;
- hypoglykemická činidla ;
- diuretika ;
- antihypertenziva ;
- antikoagulancia ,
Estradiol barbituráty , , , (např., karbamazepin nebo fenytoin ); ;
Estradiol rifampicin , , ampicilin atd.). ,
Estradiol kyselina listová Štítné žlázy ,
Podmínky prodeje
Skladovací podmínky
Datum spotřeby
Upozornění
a ,
demence ,
o , vaječník ,
estrogen těhotenství
Léčivo není antikoncepční ,
Těhotenství a laktace
těhotenství těhotenství
Estrogen těhotenství nebo ,
Menopauza skleróza a osteoporóza ,
Estradiol Krevní tlak ,
IVF těhotenství
těhotenství Djufaston ,