Popis po lhůtě splatnosti na 10/22/2014

• Složení
• Forma produktu
• Farmakologický účinek
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• Indikace Rispolept
• Kontraindikace
• Nežádoucí účinky
• Návod k použití Rispolept
• Nadměrná dávka
• Kooperace
• Podmínky prodeje
• Skladovací podmínky
• Datum spotřeby
• Upozornění
• Analogy
• Synonyma
• Děti
• S alkoholem
• V průběhu těhotenství a kojení ()
• Recenze
• Cena, kde koupit

Složení

Tablety Rispolept (Rispolept)

1 tableta obsahuje 1 mg, 2 mg, 3 mg nebo 4 mg risperidon - Aktivní látka.

Další látky: kukuřičný škrob, laktóza, mikrokrystalická celulóza, stearan hořečnatý, hypromelóza, koloidní oxid křemičitý, bezvodý, propylenglykol, laurylsulfát sodný, oxid titaničitý, mastek.

Perorální roztok Rispolept (Rispolept)

1 ml roztoku obsahujícího 1 mg risperidon   - Aktivní látka.

Další složky: kyselina vinná, hydroxid sodný, kyselina benzoová, čištěná voda.

Prášek / m kaše Rispolept Consta (Rispolept Sonsta)

1 injekční lahvička obsahuje 25 mg; 37, 5 mg nebo 50 mg r isperidona   - Účinná látka ve formě mikrogranulí (381 mg risperidon 1 g z mikrogranulí).

Další složky: a kopolymer glykolová a kyselina mléčná.

Rozpouštědlo: Polysorbát 20, sodná sůl karmelosy, sodná sůl dihydrát hydrogenfosforečnanu, bezvodá kyselina citrónová, hydroxid sodný, chlorid sodný, voda na injekci.

Forma produktu

Droga se vyrábí ve formě Rispolept orální tablety   №20 a №60 a perorální roztok   30 nebo 100 ml.

Droga Rispolept Consta   Prodává se ve formě prášku / m o přerušení 25; 37, 5 a 50 mg v jedné lahvičce. Spojený s ml injekční stříkačce prášek 2 a současně se rozpouštědla bezpečným jehlou a bezjehlového zařízení pro výrobu suspenze.

Farmakologický účinek

Antipsychotika.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Rispolept   a Rispolept Consta   Jsou antipsychotika a obsahují, jako účinnou složku, risperidon - Monoaminergní antagonista selektivní. Risperidon má relativně vysokou afinitu k D2-dopaminergních receptorů a 5-HT 2 serotonergní ,   To má schopnost vázat se na alfa-1-receptorů adrenergichekimi a vykazuje určitou afinitu k alfa-2 adrenergních receptorů a H1-histaminu ,   Účinek na cholinergní receptory byly pozorovány.

Risperidon má silné antagonismu D2-receptory, a nezpůsobují, v tomto případě, inhibice motorické aktivity A ve srovnání s jinými neuroleptiky, slabších inducts   katalepsie.   Ukazuje vyváženého antagonismus do centrální akci   dopamin   a serotonin, To snižuje tendenci k extrapyramidové poruchy charakteru. Terapeutický efekt Rispolept zahrnuje negativní a afektivní symptomy schizofrenie.

Při aplikaci perorálně (ústy), je dobře vstřebává v GI aby se dosáhlo maximální koncentrace na 60-120 minut po podání. Potrava neovlivňuje rozsah a rychlost absorpce.

Metabolismus   To nastane, N-dealkylací stejně jako v játrech za pomoci   Cytochrom P-450 které v konečném důsledku vede k vytvoření metabolitu - 9-hydroxyrisperidon (farmakologicky aktivní). Tento metabolit risperidonu a neměnné podobě antipsychotické aktivní frakce.

T1 / 2 nezměněné látky u pacientů s psychózou se vyskytuje v asi 3 hodiny, a antipsychotické frakce a aktivní metabolit za den. Rovnovážné koncentrace, v daném pořadí, se pozorují po dobu 1-2 dnů a 4-5 dní. V rámci přijatých terapeutických dávek risperidon   jeho koncentrace v plazmě přímo úměrná jeho dávce.

C proteinů v plazmě   Váže se přibližně 88% z ceny léku v nezměněné podobě a 77% metabolitu.

Po celý týden, vylučován ledvinami přibližně 70%, přibližně 14% z střevech dávky. Jako aktivní metabolit, a v nezměněné formě je určena v řádu 35-45% dávky.

Pacienti u starších pacientů, a pacienti s abnormality ledvin   Žádné významné odchylky farmakokinetický profil ,

Rispolept Consta   (s prodlouženým uvolňováním) jednou po / m, vykazuje mírné uvolňování aktivní složky (méně než 1%) v intervalu 21 dní. Významnému uvolnění byla pozorována 3 týdny po injekci a sledována po dobu 4 až 6 týdnů. Release risperidon 7 týdnů poklesla. Ve spojení s malou uvolňování účinné látky v prvním týdnu, rovnoběžné doporučuje, aby orální forma léčiva.

Nesoucí jednu injekci 14 dnů potvrzující poskytování terapeutických hladin plazmatické koncentrace risperidonu   4-6 týdny po poslední injekci. Při provádění léčby na tomto okruhu nebyl pozorován akumulace risperidonu   dokonce při použití více než rok.

C proteinů v plazmě   Váže se asi 90% risperidon   a 77% z jeho aktivního metabolitu.

To je metabolizován cytochromem P450, s pomocí a tvoří 9-hydroxyrisperidon, která vykazuje podobné, se stejným léčiva farmakodynamickým profilem.

Po poslední aplikaci Rispolept Consta jeho vylučování pokračuje po dobu 7-8 týdnů.

Pacienti u starších pacientů, a pacienti s abnormality ledvin Pozorovali jsme zvýšení obsahu plazmy nezměněné risperidon a jeho aktivní metabolit ,

Indikace Rispolept

Indikace pro použití tablet a perorálního roztoku

Rispolept lék pro léčbu dlouhodobou údržbu a prevenci akutních epizod:

• afektivní poruchy, které se projevují v různých duševní chorobných stavů;
• chronické a akutní Schizofrenie   a další psychotické patologické stavy s negativní a pozitivní symptomy;
• poruchy chování u pacientů s rozsahem demence   pod dohledem agrese ( fyzické týrání , výbuch   atd.), psychotické symptomy , Poruchy (delirium, vzrušení, atd.);
• poruchy chování rozsah   dospívající od 15 let a dospělých pacientů se sníženou inteligencí nebo duševní rozvoj při brzdění, kdy destruktivní chování ( autoaggression , vznětlivost , agrese ) Je dominantní ve klinickým průběhem onemocnění.

Also Rispolept předepsané pro léčbu mánie at different bipolární porucha   (jako adjuvans), a ke stabilizaci nálady.

Indikace pro Rispolept Consta je:

• prevence a léčba schizoafektivní poruchy   a exacerbace Schizofrenie ,

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace příjem perorální roztok a tablety Rispolept jsou přecitlivělost na složky přípravku a laktace.

Pro Rispolept Consta, kromě výše uvedených, ve věku 18 let.

Se zvýšenou opatrností je předepsán:

• u onemocnění kardiovaskulárního systému ( CHF , ztráta vodivosti srdečního svalu , Postinfarction období);
• na oběhové poruchy mozku ;
• na hypovolémie   a Dehydrace ;
• na křeče   (dokonce i v historii) a epilepsie ;
• na Parkinsonova nemoc ;
• u ledvin a / nebo jaterní patologie, těžká;
• kdy drogová závislost nebo zneužívání drog;
• na střevní obstrukce , nádory mozku Akutní předávkování drogami, Reyův syndrom ;
• za podmínek, které mohou vést k tachykardie   typ "Pirouette" (elektrolyt nerovnováha, bradykardie Paralelní léky zvyšují QT interval);
• na těhotenství ;
• v dětství a dospívání až na 15 let pro tablety, a do 4 let pro perorální roztok.

Nežádoucí účinky

Negativní účinky jsou popsány na frekvenci jejich výskytu, od časté do vzácné.

Orální formy Rispolept

Velmi časté: infekce močových cest u starších pacientů s demence ,

Časté: infekce dýchacího ústrojí (horní) nazofaryngitida , Infekce močových cest, flegmona , zánět dutin , pneumonie   (u starších pacientů s demence ), Podobné chřipce stát, a   rýma   (u dětí).

Vzácné: ušní infekce, zánět hltanu , Virové infekce, oční infekce, angína , bronchitida Lokalizované infekce onychomycosis , zánět močového měchýře , Infekce dýchacích cest, acrodermatitis , bronchopneumonie , tracheobronchitida ,

• Imunitní systém : Přecitlivělost, anafylaktický šok ,
• Endokrinní systém : Kussmaul je kóma , hyperprolaktinemie , Porušení sekrece antidiuretického hormonu.
• Porušení napájecí režim   a metabolismus : snížená chuť k jídlu   (u starších pacientů s demence ) zvýšená chuť k jídlu   (u dětí), anorexie , polydipsie , diabetická ketoacidóza , hypoglykemie , diabetes mellitus , Vodní intoxikace.
• Duševní poruchy : nespavost , nervozita , úzkost , zmatek   (u starších pacientů s demence ), Slabost (u dětí), poruchy neklid, poruchy spánku, zploštění afektu , anorgasmie , Oslabení libida, mánie.
• Nervová soustava : Parkinsonismus   (včetně extrapyramidové poruchy , akineze , syndrom "gear" , bradykineze , svalová ztuhlost , hypokineze ), Uklidnění, bolesti hlavy , ospalost   (u dětí); akathisia   (také obavy), závratě, ospalost , sedace , dystonie   (včetně svalovým křečím nebo nedobrovolné kontrakce, kontrakce svalů, ochrnutí jazyka, mimovolné pohyby oční bulvy); letargie , Posturální závratě, tremor , dyskineze   (včetně nervový neduh   a choreoatetóza , Svalové záškuby), mdloby, poruchy pozornosti a chůze, deprimovaný (u starších pacientů s demencí) ataxophemia   (u dětí); špatná koordinace, chybějící reakce na vnější podněty, závratě k jeho ztrátě, hypestézie , Zhoršení řeči, poruchy hybnosti cerebrální ischemie , tardivní dyskineze , Neuroleptický maligní syndrom, znak, cerebrovaskulární poruchy.
• Vláda : Porucha zrakové ostrosti, zánět spojivek   (starších pacientů s demencí), hyperémie spojivek, nedobrovolné rotační pohyb oční bulvy, rozmazané vidění, otoky očních víček, krust na očních víčkách, periorbitální edém , Suché oko, fotofobie, zvýšené slzení, zvýšení Nitrooční tlak ,
• Kardiovaskulární systém : tachykardie , Snížení krevního tlaku, ortostatická hypotenze , Tranzitorní ischemická ataka (u starších pacientů s demencí) urážka , infarkt myokardu , Bušení srdce (u dětí); sinusová bradykardie , atrioventrikulární blok , Bušení srdce, sinus tachykardie "Tides" krve, blokáda nohou (vlevo a vpravo), Tawarova raménka, Fibrilace síní ,
• Trávicí trakt Nevolnost, dyspepsie , zácpa , zvracení , Slinění, průjem , Pocit sucha v ústech, bolesti břicha, žaludeční obtíže, fekaloma   (u starších pacientů s demencí) encopresis , otok rtů , zánět žaludku , aptializm , cheilitis , pankreatitida , Ileus.
• Ledvin a močových cest : thamuria , inkontinence moči   a enuréza   (u dětí), bolest při močení, zadržování moči.
• Skin   a podkoží : vyrážka , lupy , Suchá kůže, hyperkeratóza , seboroická dermatitida , erytém   (u starších pacientů s demencí) svědění   a akné   (u dětí), porušení pigmentaci kůže, papulární vyrážka , erytematózní vyrážka , generalizovaná vyrážka , makulopapulózní vyrážka , alopecie , angioedém ,
• Muskuloskeletární systém : Bolesti zad, otoky kloubů, bolest v končetinách, artralgie , Poruchy chůze (u starších pacientů s demencí), a bolest v krku myalgie   (u dětí), bolest na hrudi, svalová slabost, ztuhlost kloubů, rabdomyolýza ,
• Poruchy reprodukčního systému a prsu : Nedostatek ejakulace, galaktoree   (u dětí), porušení menstruace, gynekomastie , amenorrhea , Výtok Vaginální, abnormální ejakulace A sexy erektilní dysfunkce , Zvětšení prsou, retrográdní ejakulace , priapismus ,
• Hrudní a respirační poruchy Stejně jako komplikace z mediastina : dušnost , Ucpaný nos, kašel, a výtok z nosu   (u starších pacientů s demencí a dětí), krvácení z nosu, bolest v krku a hrtanu, plicní kongesce, inhalace pneumonie , sípání , dysfonie , Obstrukční onemocnění dýchacích cest, produktivní kašel, praská, otok nosu, hyperventilace , Syndrom Respirační selhání apnoe   ve snu.
• Lymfatický systém   a hematologie : anémie , granulocytopenie , agranulocytóza , trombocytopenie ,
• Játra: žloutenka ,
• Slyšení : Tinnitus, bolest ucha.
• Celkové poruchy : Únava, horečka , astenie , Bolest na hrudi, poruchy chůze, a periferní edém (u starších pacientů s demencí), nepříjemné pocity na hrudi a pomalé (pro děti) žízeň , Otoky, chřipce podobné příznaky, malátnost, obecně edém, zimnice, studené končetiny, otok obličeje, syndrom "zrušení" hypotermie ,
• Laboratorní nálezy : Zrychlení srdeční frekvence, zvýšení kreatin , Zvýšení tělesné teploty (u starších pacientů s demencí), přibývání na váze (u dětí), růst obsahu prolaktin , Zvýšená aktivita aspartátaminotransferázy   a alaninaminotransferázy , Zvýšení eozinofily   a leukocyty   krve, poruchy EKG, zvýšení hladiny glukózy v krvi, snížení koncentrace Hemoglobin , Snížení tělesné teploty, snížení hematokritu , Snížení krevního tlaku, prodlužuje interval na elektrokardiogramu QT.

Rispolept Consta

Časté: infekce dýchacích cest (horní).

Vzácné: chřipkové infekce nazofaryngitida , bronchitida , rýma , Infekce močových cest, ušní infekce, a dýchacího ústrojí, pneumonie , zánět hltanu Virové infekce, zánět dutin Lokalizované infekce onemocnění žaludku a střev , zánět močového měchýře , podkožní absces ,

• Imunitní systém : Přecitlivělost, anafylaktický šok ,
• Endokrinní systém : hyperprolaktinemie , Porušení sekrece antidiuretického hormonu.
• Porušení napájecí režim   a metabolismus : Vysoká nebo nízká chuť , hyperglykémie , anorexie , diabetická ketoacidóza , hypoglykemie , diabetes mellitus , Vodní intoxikace.
• Nervová soustava Bolesti hlavy, Parkinsonismus   (včetně svalové rigidity, extrapyramidové poruchy, hypokineze , bradykineze , Tuhost "zařízení" svalové křeče ); akathisia , závrať , tremor , sedace , ospalost , Mdloby, porucha pozornosti, hypestézie ; ztráta koordinace, tardivní dyskineze , dystonie , letargie , paresthesia , slintání , Posturální závratě, křeče, ospalost, ataxophemia , akineze ,
• Duševní poruchy : Úzkost, nespavost, neklid, poruchy spánku, deprese Narušení spánku, nervozita, pokles libida, mánie.
• Vláda : Rozmazané vidění, snížení ostrosti vidění, zánět spojivek , Retinální okluze tepny (zobrazené intrakardiální vadou, která musí zprava doleva zkratu).
• Kardiovaskulární systém : arteriální hypertenze , atrioventrikulární blok   (I stupně) tachykardie , Bušení srdce, raménkové blok (vlevo a vpravo), sinusovou bradykardii, nízký krevní tlak, sinusová tachykardie, ortostatická hypotenze , fibrilace síní ,
• Dýchací systém : Nosní dutiny, kašel, dušnost, výtok z nosu Bolest v hrtanu a hltanu, Syndrom spánkové apnoe ,
• Trávicí trakt : Sucho v ústech, zácpa , dyspepsie , Zubní bolest, nevolnost, slin , Zvracení, bolesti břicha, průjem , zánět žaludku , Nepříjemné pocity v žaludku, pankreatitida , střevní obstrukce ,
• Poruchy kůže a podkoží : Suchá kůže, akné , vyrážky , svědění , ekzém , angioedém (Včetně otoku očních víček, periorální edému, otok obličeje, otoky hltanu a hrtanu, dědičný angioedém, oculo-respirační syndrom, periorbitální edém, otok jazyka, úst, tenkého střeva) alopecie ,
• Muskuloskeletární systém : myalgie , artralgie , Porušení držení těla, bolesti v končetinách a bolesti zad, bolesti svalů na hrudi, svalová slabost Bolest v hýždích, bolesti krční páteře.
• Ledviny   a močových cest : Inkontinence moči, retence moči.
• Reprodukční systém   a prsní žláza : amenorrhea , spanomenorrhea , galaktoree A sexy erektilní dysfunkce , Nepříjemné pocity na hrudi, poruchy ejakulace nebo zpomalení, gynekomastie , Porušení menstruace, priapismus ,
• Játrový : žloutenka ,
• Slyšení : závrať Bolest v uchu.
• Lymfatický systém   a hematologie : anémie , neutropenie , trombocytopenie , agranulocytóza ,
• Celkové poruchy a komplikace v místě vpichu : astenie , únava , Periferní edém, hypertermie Bolest, bolest v místě vpichu, bolest během injekce, chřipka stavu, bolesti a nepohodlí na hrudi, malátnost, netečnost, utužování, otoky a další reakce v místě vpichu; hypotermie , flegmona , absces , cysta , nekróza , hematom , vřed , Uzliny (tyto události byly hlášeny jako závažné a někdy vyžadovat chirurgický zákrok).
• Laboratorní nálezy : Abnormality v tělesné hmotnosti, zvýšení koncentrace prolaktinu v krvi, zvyšuje aktivitu alaninaminotransferázy , aspartátaminotransferázy   a GMT , Porušování EKG, zvýšit množství glukózy a játra mikrosomálními enzymy, prodloužení intervalu QT, monitorování glukózy v moči.

Návod k použití Rispolept

Tablety a rispolepta roztok se podává orálně, bez ohledu na jídlo.

Při léčbě   Schizofrenie pro dospělé a děti do 15 let je možné přiřadit rispolepta jak ve formě tablet a v ústní formě roztoku, v jednom nebo ve dvou krocích v počáteční denní dávce 2 mg.

Druhý den léčby by mělo zvýšit denní dávku 4 mg a pokračovat v léčbě při zachování dávkování na této úrovni, nebo upravit jej jednotlivě. Typicky, je optimální denní dávka se pohybuje v rozmezí 4-6 mg. V některých případech může být správná pozvolnější zvýšení dávky a snížení počáteční a udržovací dávky.

Denní dávka 10 mg výše uvedené nemá vliv na účinnost léčby a může vést k extrapyramidové příznaky , Kvůli vlivu neprozkoumané Rispolept dávky nad 16 mg za den, lék ve velkých dávkách nemůže být přijata.

V případě potřeby pro sedaci v terapii mohou být přidány rispolepta benzodiazepiny.

Údaje o provádění léčby Schizofrenie   Rispolept tablety pro pacienty do 15 let, stejně jako perorální roztok pro pacienty mladší 13 let nejsou k dispozici.

Je-li možnost léčby v dávkách méně než 1 mg je předepisován ve formě perorálního roztoku.

Pacienti starší než 13 let, by měly začít léčbu s denními dávkami 0, 5 mg s příjmem ráno nebo večer. Po každých 24 hodin, může zvýšit dávku o polovinu, až na doporučenou denní dávku 3 mg (pro přenositelnost). Bezpečnost léčby denní dávce 6 mg není studována. Při stabilní ospalost, doporučujeme přijetí 0, 25 mg dvakrát denně.

Pro léčbu poruchy chování   pacienti s demence   ukazuje počáteční denní dávku 0, 5 mg, s možností zvýšení 0, 25 mg každých 48 hodin, až do maximální tolerované dávce 2 mg. Obecně platí, že optimální terapeutická dávka dostává 0, 5 mg 2-krát za den. Po dosažení optimální dávky léku mohou být aplikovány 1 krát denně.

Ošetření bipolární porucha mánie u dospělých začít s denní dávkou 2 mg nebo 3 mg na jednou. Může zvýšit dávku 1 mg denně. Optimální denní dávka pro většinu pacientů je dávka v rozmezí od 1 mg do 6 mg.

U pacientů nad 10 let Rispolept předepsáno v počáteční denní dávce 0, 5 mg ráno nebo večer. Každý den může být dávka zvýšena na 0 ° C, 5 mg - 1 mg za den, aby se dosáhlo doporučená dávka 2, 5 mg (o přenositelnost). Optimální denní dávka 0, 5 mg až 6 mg. K dispozici nejsou žádné informace o bezpečnosti léku v denní dávce větší než 6 mg.

S Udržitelná ospalost doporučená denní dávka rozdělena do dvou dávek.

Neexistuje žádné spolehlivé informace o použití Rispolept terapie bipolární porucha   U pacientů do 10 let.

S poruchy chování   Doporučujeme, že pacienti o hmotnosti vyšší než 50 kg, dostávají denní dávku 0, 5 mg. Každé dva dny, může být dávka zvýšena na 0, 5 mg. Optimální dávka pro větší počet pacientů - 1 mg na den, ale může být na 0, 5 mg, nebo 1, 5 mg. Hmotností alespoň 50 kg u pacienta užívajícího dávku výhodněji 0-25 mg denně, s možným nárůstem 0, 25 mg za 24 hodin. Optimální denní dávka se obvykle rovná 0, 5 mg, i když někteří pacienti musí brát 0, 25 0 mg nebo 75 mg. Dlouhodobá léčba Rispolept dospívání se provádí pod přísným lékařským dohledem.
Použití u dětských pacientů mladších 5 let nebyla studována.

V terapii autismus   u dětí a dospívajících, denní dávka vybral individuálně. Zpočátku, léčba podávána v dávce 0, 25 mg denně, s hmotností až do 20 kg, a 0 5 mg za den s hmotností 20 kg a více.

V případě

S patologie jater a ledvin

   

Nadměrná dávka

ospalost , tachykardie hypotenze

,   ,   výplach žaludku       a aktivní uhlí ,

S A hypotenze  

S   ,

Kooperace

   

  snižuje účinnost   levodopa  

Klozapin  

Karbamazepin  

Paroxetin   a Fluoxetin  

a někteří beta-blokátory     ,

Na recepci   a  

Ranitidin   a   Cimetidin     ,

,

Digoxin   nebo

Podmínky prodeje

Předpis.

Skladovací podmínky

Datum spotřeby

Upozornění

schizofrenie antipsychotika  

  placebo

Furosemid   Při kombinaci příjem a Furosemid S Furosemid dehydratace    

    placebo ,

ortostatická hypotenze ,   Pacienti s   a

neuroleptika ,  

Možná akutní selhání ledvin   a

Parkinsonova nemoc   a , zmatek   a ).

diabetes mellitus        

 

Analogy

Synonyma

•   atd.

Děti

S alkoholem

V průběhu těhotenství a kojení

těhotenství  

kojení.

neuroleptika

   

Nervový systém

Cena  

 

Náklady