Popis po lhůtě splatnosti na 04.12.2014

• Složení
• Forma produktu
• Farmakologický účinek
• Farmakodynamiku a farmakokinetiku
• Indikace
• Kontraindikace
• Nežádoucí účinky
• Návod k použití přípravku Temodal
• Nadměrná dávka
• Kooperace
• Podmínky prodeje
• Skladovací podmínky
• Datum spotřeby
• Analogy
• Recenze
• Cena, kde koupit

Složení

V 1 kapsle obsahuje 5, 20, 100, 140, 180 nebo 250 mg účinné látky - temozolomid ,

Jak jsou použity pomocné látky: bezvodá laktóza, koloidní oxid křemičitý, kyselina vinná a kyselina stearová, a sodná sůl karboxymethylškrobu.

Forma produktu

Léčivo je ve formě tvrdých želatinových tobolek, pouzdro, které je bílá. Kapsle zcela neprůhledná. Uvnitř kapsle obsahuje práškové barvy světla (odstín se může lišit od čistě bílé až mírně nazelenalý a lehce narůžovělou).

Tobolky jsou tvrdé želatinové shell, který zahrnuje "čepici" nasycené odstín modré. Na povrchu kapslí samy mají dva pásy, které jsou navzájem rovnoběžné, jakož i označení SP a úroveň temozolomidu. Například, tobolky 180 mg jsou označeny jako "180 mg" kapsle 250 mg - "250 mg" atd. Ve název léku povlakem uzávěrem.

Lék Temodal vyrábí v těchto formách:

• 5 mg kapsle, № 5, № 20;
• 20 mg tobolky, № 5, № 20;
• 100 mg kapsle, № 5, № 20;
• 140 mg tobolky, № 5, № 20;
• 180 mg tobolky, № 5, № 20;
• 250 mg kapsle, № 5, № 20;
• lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku 100 mg.

Farmakologický účinek

Droga má Temodal protinádorové účinky ,

Po vstupu do aktivního činidla do systémové cirkulace, při fyziologickém pH podléhá rychlému neenzymatické konverzi   - Přeměna na aktivní sloučeninu (monometiltriazenoimidazolkarboksamid MTIK). Cytotoxicita MTIK se předpokládá, že je způsobena procesem alkylací DNA.

Alkylace (metylace) guanin Na druhé straně, se vyskytuje hlavně v poloze O 6 N 7. Zdá se, cytotoxické škody, které vznikají jako důsledek procesu, který má působit jako redox reakce promotor methyl zbytku.

Farmakodynamiku a farmakokinetiku

Absorpce:

Temozolomid (temozolomid) je rychle a úplně absorbován a maximální plazmatická koncentrace je dosaženo v průměru za 60 minut. Jídlo snižuje rychlost a rozsah absorpce temozolomidu. Průměrná maximální koncentrace v plazmě se snížila o 32% a účinek účinné látky je zvýšena o 2 krát (od 1 do 2,25 hodin). K tomu dochází, pokud je lék okamžitě po vydatné snídani zahrnující mastné, uhlíkatých produktů.

Alokace:

Objem temozolomid distribuované střední 0, 4 l / kg (% CV = 13%). S plazmatické bílkoviny velmi slabě připojen. Střední procento celkové radioaktivity je 15%.

Metabolismus a vylučování:

Temozolomid se vyskytuje spontánně hydrolyzuje při fyziologickém pH na aktivní látku monometiltriazenoimidazolkarboksamid (MTIK) a temozolomidu metabolitu. MTIK dále hydrolyzuje na 5-amino-imidazol-4-karboxamidu (APC), která je známá, že je meziprodukt element do biosyntézy purinů a nukleových kyselin, a methylhydrazinu. Cytochrom P450 enzymy v metabolismu temozolomidu a MTIK podřadnou roli. S ohledem na AUC temozolomidu a MTIC dopadu APC je 2, 4% a 23%, v daném pořadí.

Odstoupení:

Asi 38% z celkové radioaktivity podáván temozolomidu dávky se vylučuje do 7 dnů: 37, 7% z moči, a 0 až 8% ve stolici.

Abstinenční krát, že účinná látka z plazmy je menší než 2 hodiny. V podstatě je léčivo vylučován ledvinami. Po dni po užití léku pro asi 10% látky se vylučuje močí. Látka může být staženy z těla v podobě polárních metabolitů, které nemohou být identifikovány. Clearance a T1 / 2 normy nezávisí na recepci.

Indikace

Prostředky předepsané pro léčbu následujících onemocnění:

• Multiformní glioblastom   Ukázalo poprvé. V tomto případě musí být léčivo použito v kombinaci s radiační terapií, s nutností udržovací léčby.
• Maligního gliomu , Droga Temodal je indikován k léčbě onemocnění u relapsu, nebo v případě, že progrese onemocnění i po použití standardních terapeutických opatření.
• Melanom   ve formě rozšířeného metastatického karcinomu. Droga se podává jako primární léčba.

Kontraindikace

Léčivo Temodal kontraindikován pro použití u pacientů, kteří mají zvýšené přecitlivělosti na léčivou látku, nebo jeden z prvků, které tvoří jeho rámec.

Přecitlivělost je vyjádřena ve formě, například, kopřivka , Alergické reakce, včetně anafylaxe   a další projevy alergie.

Kromě toho, je léčivo se nedoporučuje pro léčbu pacientů se zvýšenou citlivostí na dakarbazin (DTIC) Vzhledem k tomu, že se vyskytuje v metabolizaci 5- (3-methyltriazen-1-yl) imidazol-4-karboxamid (MTIK).

Těhotenství Doba krmení věku dítě a děti jsou také zahrnuty do seznamu kontraindikace léku.

Nežádoucí účinky

Stejně jako u všech léků této skupiny, přijímání Temodal může způsobit nežádoucí účinky projev. Mezi nejčastější - nevolnost , zvracení , anorexie , zácpa , únava , slabost   a bolest hlavy ,

Nevolnost a zvracení mohou být hrozné. Léčbu drogové závislosti, může být nezbytné k zabránění nebo zmírnění nevolnosti a zvracení. Změny v stravy a životního stylu může pomoci snížit některé z těchto účinků. Pokud se kterýkoli z těchto nežádoucích účinků přetrvávají nebo se zhoršují, musíte rychle informovat svého lékaře nebo lékárníka.

Méně často, lék vyvolá dočasný vypadávání vlasů , Normální růst vlasů by se měla vrátit po ukončení léčby.

Temodal může způsobit manifestaci velmi vzácných, ale o nic méně závažných nežádoucích účinků, jako je například ústní vředy , otoky kotníků nebo nohou , light krvácení   nebo podlitiny , namáhavé dýchání , Tento lék může snížit schopnost těla odolávat infekcím.

Navzdory tomu, že temozolomid   To se používá k léčbě rakovina Velmi zřídka u některých pacientů může zvýšit riziko vzniku jiné formy rakoviny (např rakovina kostní dřeně ).

S zduřelé žlázy , Nebo náhlé nevysvětlitelné váhový úbytek , těžký pocení   během léčby, musíte ihned kontaktovat svého lékaře.

Vážná alergická reakce na tento lék je velmi vzácné, ale jsou možné. Závažné reakce se vyskytují v následujících příznaků: vyrážka ,   svědění , otok (zejména obličeje, jazyka, hrdla) silná závrať , Obtíže s dechem.

Návod k použití přípravku Temodal

Pokyny k Temodal má určité vlastnosti, takže prosím uveďte podrobnosti.

Droga je pořízena ve dávce 75 mg / m ²   jednou denně po dobu 42 dnů provádět souvisejících činností radiační terapie   (v celkové dávce 60 Gy podávat v 30 frakcích).

Přerušení léku se nedoporučuje, ale ve výjimečných případech může být přiřazen lékař (na stabilní manifestace nežádoucích účinků). V případě přerušení léčby Temodal by měla být obnovena v rámci 42 dnů souběžné fáze, ale může být doba odloženo na 49 dní, pokud všechny následující podmínky:

• Absolutní počet neutrofilů   větší než nebo rovný 1, 5 x 10 ⁹ / L Destiček   větší než nebo rovno 100 x 10 ⁹ / L;
• obecné kritérium toxicity, je menší než nebo rovný 1 (výjimkou může být alopecie , nevolnost   a zvracení ).

Při provádění léčebných opatření užívání tohoto léku krevní test   by se měly provádět pravidelně. Frekvence - jednou týdně. Léčba Lék by měl být přerušena nebo ukončena v souladu s kritérii toxicity ze seznamu 1.

Seznam 1: Dávkování pozastavení nebo přerušení

• toxicity v případě, ANC je větší nebo rovno 0 a menší než 5 1, 5 x 10 ⁹ / L, lék by měl být přerušeno;
• V případě toxicity než 0, 5 x 10 ⁹ / L, droga by měla být zastavena;
• V případě, že počet krevních destiček je větší než nebo roven 10 a menší než 100 x 10 ⁹ / L, lék by měl být přerušeno;
• Pokud je počet destiček nižší než 10 × 10 ⁹ / L, je nutné přerušit přijímající Temodal;
• Pokud CTC hematologická toxicita (nevolnost, zvracení a alopecie jsou výjimka), na druhé úrovni, lék by měl být přerušeno;
• Pokud CTC hematologická toxicita (nevolnost, zvracení a alopecie jsou výjimka) při 3 a 4, nemůže pokračovat brát drogu.

Poznámka: Zkratka znamená ANC absolutní počet neutrofilů   (dále jen do všech seznamů v této kapitole).

Cyklus 1

Když dokončila první fázi, po jednom měsíci Temodal + RT   lék se podává po dobu 6 cyklů udržovací léčby. Dávkování v jednom cyklu, je 150 mg / m ²   denně po dobu 5 dnů, po kterém 23 dnů jejím ukončení.

Cykly 2-6

Na začátku cyklu 2 může zvýšit počet přijatého účinné látky až do 200 mg / m ² Pokud nehematologickým toxicita pro Cyklus 1 STS je menší než nebo rovno 2, absolutní počet neutrofilů je větší než nebo rovný 1 x 10 5 ⁹ / L a krevních hladinách větších nebo rovných 100 × 10 ⁹ / L. Část 200 mg / m ²   den zařazení do skupiny léčené během 5 dnů každého následujícího cyklu. Pokud se žádná část se zvýší na 2 cyklu, nemělo by to být provedeno v následujících cyklech.

Během druhé fáze poklesu míry léčiva by měly být použity v souladu s Seznamu 2 a 3.
V průběhu období podávání léku za tři týdny po první dávce přípravku Temodal je třeba udělat kompletní krevní obraz.

Seznam 2: Úroveň udržovací terapii temozolomid

• Je-li hladina dávky 1, část 100 (mg / m ² / Den), je třeba snížit předem toxicitu;
• Je-li hladina dávky 0, díl 150 (mg / m ² / Den) - to je standard v prvním cyklu léčby;
• Je-li hladina dávky 1, část 200 (mg / m ² / Den) - to je standard v 2-6 léčebného cyklu v nepřítomnosti toxicity.

Seznam 3: redukce nebo přerušení v průběhu udržovací terapie

• V případě toxicity ANC menší než 1,0 x 10 ⁹ / L, lék je nutné snížit TMP na 1 úrovni dávky;
• medikace by měla být ukončena, je-li to nutné, snížit dávku;
• Pokud se počtu krevních destiček méně než 100 × 10 ⁹ / L, lék by měl být snížen TMZ o 1 úrovni dávky;
• Pokud CTC hematologická toxicita (nausea, zvracení a alopecie je výjimka) na třetí úrovni, je nezbytné snížit zásoby o 1 úrovni dávky;
• Pokud CTC hematologická toxicita (nevolnost, zvracení a alopecie jsou výjimkou) na úrovni 4, nemůžete pokračovat brát drogu.

Nadměrná dávka

Dávky 500, 750, 1000 a 1250 mg / m ²   (celková dávka cyklus dobu pěti dní) byla hodnocena u pacientů. Portia limitující toxicita byla pozorována hematologická toxicita v jakékoli dávce obdržel. Z tohoto důvodu, že čím vyšší podíl užívání léku, tím vyšší je úroveň hematologické toxicity.

Předávkování pacienta zaznamenány při podávání léku v množství 2000 mg na den. Délka kurzu byla pět dní. V tomto případě, má pacient vedlejší účinky, jako je například pancytopenie , hypertermie , Nedostatek mnoho vnitřních orgánů, a smrt. Existují zprávy o pacientech, kteří lék byl přidělen příjem po dobu delší než 5 dnů (dva měsíce), který vyústil v projevu nežádoucích účinků, jako útlum kostní dřeně   a smrt.

Interakce s jinými léčivy

Stupeň nasákavostí drogy nemá vliv na jeho společnou schůzku s Ranitidin , Odklizení Temozolomid   To se nemění během užívání Dexamethason, prochlorperazin, fenytoin, karbamazepin, ondansetron histaminu H2-receptor   nebo fenobarbital ,

Snížená clearance účinné látky léku Temodal je pozorován při snímání kyselina valproová , Snížená vůle je v tomto případě je hodnota slabě exprimován.

Vstupné Temodal s přípravky obsahující látky, které mají kostní dřeně potlačující činnost, zvyšuje pravděpodobnost mielosupression ,

Podmínky prodeje

Droga je ve všech formách uvolnění se uvolňuje pouze v lékárně na předpis.

Skladovací podmínky

Temodal by měl být skladován na suchém místě při teplotě ne méně než 2 a ne více než 30 stupňů Celsia.

Datum spotřeby

Až do 2 let.

Analogy Temodal

Tím Temodal analogy zahrnují drogy:

• Temozolomid
• Temozolomid-Rousse
• Temozolomid Teva-
• Temomid
• Temtsital

Recenze Temodal

Recenze Temodal hodně, ale oni všichni mají tendenci konvergovat k tomu, že droga má účinná opatření a nezpůsobuje nežádoucí účinky u většiny pacientů. Výjimkou je bolest hlavy a nevolnost - to je nežádoucí účinky pozorované u každého třetího pacienta, užívání tohoto léku.

Cena Temodal

Koupit Temodal v lékárnách Moskvy může být tak nízké, jak 8640 do 66.671 rublů, v závislosti na dávce účinné látky a formě léku. Odborníci nedoporučují, aby pacienti, kteří si chtějí koupit drogy reagovat na inzeráty v "prodeji", jako v tomto případě, není žádná záruka, že lék bude originální a pomůže vyrovnat se s nemocí. Nezapomeňte, že cena přípravku Temodal nesmí být nižší než výrobce, takže koupit lék by mělo být povoleno pouze ve speciálních farmaceutických prodejnách (lékáren).